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エリスロシン錠100mg

マクロライド系抗生物質製剤

1錠 7.9円

作成又は改訂年月

**
2018年6月改訂
(第19版)
*
2017年2月改訂

日本標準商品分類番号

876141

再評価結果公表年月(最新)

2004年9月

薬効分類名

マクロライド系抗生物質製剤

販売名

販売名

エリスロシン錠100mg

販売名コード

6141004F1038

承認・許可番号

21500AMZ00087000
Erythrocin

薬価基準収載年月

2003年7月

販売開始年月

1955年9月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
ケースに記載

規制区分

処方箋医薬品注)
注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量
1錠中エリスロマイシンステアリン酸塩をエリスロマイシンとして100mg(力価)
添加物
クエン酸ナトリウム水和物,トウモロコシデンプン,ポビドン,カルメロースナトリウム,セラセフェート,プロピレングリコール,マクロゴール6000,ソルビタン脂肪酸エステル,ヒマシ油

性状

剤形類白色のフィルム錠
*外形
直径(mm)9.7
厚さ(mm)4.6
重さ(g)0.33
*識別コード M13

販売名

エリスロシン錠200mg

販売名コード

6141004F2042

承認・許可番号

21500AMZ00088000
Erythrocin

薬価基準収載年月

2003年7月

販売開始年月

1960年3月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
ケースに記載

規制区分

処方箋医薬品注)
注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量
1錠中エリスロマイシンステアリン酸塩をエリスロマイシンとして200mg(力価)
添加物
クエン酸ナトリウム水和物,トウモロコシデンプン,ポビドン,カルメロースナトリウム,セラセフェート,プロピレングリコール,マクロゴール6000,ソルビタン脂肪酸エステル,ヒマシ油

性状

剤形類白色のフィルム錠
*外形
直径(mm)11.9
厚さ(mm)5.9
重さ(g)0.65
*識別コード M14

一般的名称

エリスロマイシンステアリン酸塩

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
エルゴタミン含有製剤,ピモジド,アスナプレビルを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕

効能又は効果

効能又は効果に関連する使用上の注意

**扁桃炎への使用にあたっては,「抗微生物薬適正使用の手引き」1)を参照し,抗菌薬投与の必要性を判断した上で,本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること.
<適応菌種>
エリスロマイシンに感性のブドウ球菌属,レンサ球菌属,肺炎球菌,淋菌,髄膜炎菌,ジフテリア菌,軟性下疳菌,百日咳菌,破傷風菌,梅毒トレポネーマ,トラコーマクラミジア(クラミジア・トラコマティス),マイコプラズマ属
<適応症>
表在性皮膚感染症,深在性皮膚感染症,リンパ管・リンパ節炎,乳腺炎,骨髄炎,扁桃炎,肺炎,肺膿瘍,膿胸,腎盂腎炎,尿道炎,淋菌感染症,軟性下疳,梅毒,子宮内感染,中耳炎,歯冠周囲炎,猩紅熱,ジフテリア,百日咳,破傷風

用法及び用量

通常,成人にはエリスロマイシンとして1日800〜1,200mg(力価)を4〜6回に分割経口投与する.
小児には1日体重1kgあたり25〜50mg(力価)を4〜6回に分割経口投与する.
なお,年齢,症状により適宜増減する.ただし,小児用量は成人量を上限とする.

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては,耐性菌の発現等を防ぐため,原則として感受性を確認し,疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること.

使用上の注意

慎重投与

肝機能障害のある患者〔血中濃度が上昇するおそれがある.〕
心疾患のある患者〔QT延長,心室頻拍(Torsades de pointesを含む)を起こすことがある.「副作用」の項参照〕

相互作用

本剤は薬物代謝酵素CYP3Aで代謝される.また,CYP3Aと結合し,複合体を形成する.これにより,CYP3Aを阻害することから,CYP3Aで代謝される薬剤と併用したとき,併用薬剤の代謝を阻害し血中濃度を上昇させる可能性がある.また,本剤はP-糖蛋白阻害作用を有することから,P-糖蛋白質を介して排出される薬剤と併用したとき,併用薬剤の排出が阻害され血中濃度が上昇する可能性がある.

併用禁忌

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
エルゴタミン(エルゴタミン酒石酸塩,ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩)含有製剤
[クリアミン
 ジヒデルゴット等]
これらの薬剤の血中濃度が上昇し,四肢の虚血,血管攣縮等が報告されている.本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
ピモジド
[オーラップ]
類薬クラリスロマイシンとの併用により,ピモジドの血中濃度が上昇し,QT延長,心室性不整脈(Torsades de pointesを含む)等が報告されている.本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
アスナプレビル
[スンベプラ]
アスナプレビルの血中濃度が上昇し,肝臓に関連した副作用が発現,重症化するおそれがある.本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
ジソピラミド
キニジン硫酸塩水和物
血中濃度上昇に伴うQT延長,心室性不整脈(Torsades de pointesを含む)等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
テオフィリン
アミノフィリン水和物
テオフィリンの血中濃度上昇に伴う悪心・嘔吐,不整脈,痙攣等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
シクロスポリン
タクロリムス水和物
血中濃度上昇に伴う腎障害等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
ワルファリンカリウム血中濃度上昇に伴う出血傾向,プロトロンビン時間延長等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
イリノテカン塩酸塩水和物活性代謝物の血中濃度上昇に伴う骨髄機能抑制,下痢等の副作用を増強するおそれがあるため,減量するなど慎重に投与すること.本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
ビンブラスチン硫酸塩血中濃度上昇に伴う好中球減少,筋肉痛等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
バルプロ酸ナトリウム血中濃度上昇に伴う傾眠,運動失調等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
フェロジピン血中濃度上昇に伴う降圧作用の増強が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
ベラパミル塩酸塩血圧低下,徐脈性不整脈,乳酸アシドーシス等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
ミダゾラム
トリアゾラム
血中濃度上昇に伴う鎮静作用の増強が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
カルバマゼピン血中濃度上昇に伴うめまい,運動失調等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
コルヒチン血中濃度上昇に伴う下痢,腹痛,発熱,筋肉痛,汎血球減少,呼吸困難等が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
シンバスタチン
アトルバスタチンカルシウム水和物
これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがある.また,シンバスタチン,アトルバスタチンカルシウム水和物との併用により,筋肉痛,脱力感,CK(CPK)上昇,血中および尿中ミオグロビン上昇を特徴とし,急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれたとの報告がある.本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
ピタバスタチンカルシウムこれらの薬剤の血中濃度を上昇させることがある.また,シンバスタチン,アトルバスタチンカルシウム水和物との併用により,筋肉痛,脱力感,CK(CPK)上昇,血中および尿中ミオグロビン上昇を特徴とし,急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれたとの報告がある.本剤がピタバスタチンの肝臓への取り込みを阻害するためと考えられる.
ブロモクリプチン
メシル酸塩
ドセタキセル水和物
パクリタキセル
セレギリン塩酸塩
シルデナフィルクエン酸塩
バルデナフィル塩酸塩水和物
タダラフィル
シロスタゾール
これらの薬剤の血中濃度を上昇させることがあるので,減量するなど慎重に投与すること.本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
ブロナンセリンブロナンセリンの血中濃度が上昇し,作用が増強するおそれがある.本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
エプレレノンエプレレノンの血中濃度が上昇し,作用が増強するおそれがある.本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
エレトリプタン臭化水素酸塩エレトリプタンの血中濃度が上昇し,作用が増強するおそれがある.本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
エベロリムスエベロリムスの血中濃度が上昇し,作用が増強するおそれがある.本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
サキナビルメシル酸塩サキナビルの血中濃度が上昇し,作用が増強するおそれがある.本剤はCYP3Aと結合し,複合体を形成するため,これらの薬剤の代謝を抑制することがある.
副腎皮質ホルモン剤
 メチルプレドニゾロン等
これらの薬剤の消失半減期が延長するとの報告があるので,減量するなど慎重に投与すること.本剤はこれらの薬剤の代謝を抑制することがある.
エバスチンエバスチンの代謝物カレバスチンの血中濃度が上昇するとの報告がある.本剤はこれらの薬剤の代謝を抑制することがある.
エドキサバントシル酸塩水和物エドキサバンの血中濃度を上昇させ,出血のリスクを増大させるおそれがある.併用する場合,エドキサバントシル酸塩水和物の用量は,エドキサバントシル酸塩水和物の添付文書を参照すること.本剤がP-糖蛋白質を阻害するためと考えられる.
ジゴキシンジゴキシンの作用増強による嘔気,嘔吐,不整脈等の中毒症状が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.本剤の腸内細菌叢への影響により,ジゴキシンの代謝が抑制される.
ザフィルルカストザフィルルカストの血中濃度が低下するとの報告がある.機序は不明である.
シメチジン本剤の血中濃度上昇に伴う難聴が報告されているので,減量するなど慎重に投与すること.これらの薬剤のCYP3A阻害作用により,本剤の代謝が抑制されると考えられる.
リトナビル本剤のAUCが上昇することが予想される.これらの薬剤のCYP3A阻害作用により,本剤の代謝が抑制されると考えられる.

副作用

副作用等発現状況の概要

3,806例中180例(4.7%)に副作用がみられ,主なものは悪心・嘔吐(1.2%),下痢(0.9%),胃痛(0.8%),鼓腸(0.8%)等の消化器症状であった.(再評価結果)

重大な副作用

偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎
(頻度不明)
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある.腹痛,頻回の下痢があらわれた場合には,直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと.
心室頻拍,QT延長
(頻度不明)
心室頻拍(Torsades de pointesを含む),QT延長があらわれることがあるので,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.〔「慎重投与」の項参照〕
ショック,アナフィラキシー
(頻度不明)
ショック,アナフィラキシーがあらわれることがあるので,呼吸困難,胸内苦悶,血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN),皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)
(頻度不明)
中毒性表皮壊死融解症,皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので,観察を十分に行い,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
急性腎障害(急性間質性腎炎)
(頻度不明)
急性腎障害(急性間質性腎炎)があらわれることがあるので,定期的に検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
肝機能障害,黄疸
(頻度不明)
AST(GOT),ALT(GPT),ALPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.

その他の副作用

過敏症(注)
0.1〜5%未満
発疹
過敏症(注)
頻度不明
蕁麻疹
消化器
0.1〜5%未満
食欲不振,悪心・嘔吐,胃痛,胃部不快感,下痢,鼓腸,便秘
消化器
頻度不明
腹部痙攣,膵炎
頻度不明
視力低下,霧視
注:これらの症状があらわれた場合には,投与を中止すること.

高齢者への投与

用量に留意するなど慎重に投与すること.〔一般に高齢者では生理機能が低下している.〕

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には,治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること.〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない.〕
本剤投与中は授乳を避けさせること.〔ヒト母乳中へ移行することが報告されている.〕

小児等への投与

新生児,乳児で,肥厚性幽門狭窄があらわれたとの報告があるので,嘔吐等の症状に注意すること.

過量投与

症状
胃腸症状がみられる.また,可逆性の難聴や一過性かつ軽症の急性膵炎があらわれたとの報告がある.
処置
胃洗浄等により,未吸収の薬物を速やかに体外に排出させる.なお,エリスロマイシンは腹膜透析,血液透析では除去されない.

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること.〔PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている.〕

その他の注意

大量投与により,可逆性の難聴があらわれたとの報告がある.
外国で重症筋無力症が悪化したとの報告がある.

薬物動態

血漿中濃度
表1参照
血漿蛋白結合率2)
64.5%(in vitro,ヒト血漿,0.5μg/mL,平衡透析法)
組織内移行
上顎洞粘膜3),喀痰4),気管支分泌物4)等に移行が認められた.(外国人)
主な代謝産物及び代謝経路5)(参考)
肝ミクロゾーム分画中の酵素によって脱メチル化され,des-N-methyl-erythromycinを生じる.(ウサギ)
排泄経路及び排泄率6)
主として胆汁中に排泄され,尿中排泄は経口投与量の5%以下である.
代謝酵素7,8)
チトクロームP-450分子種
CYP3A
表1〔健康成人,空腹時エリスロシン錠(200mg)1錠1回投与〕
Tmax(h)Cmax〔μg(力価)/mL〕t1/2
2.80.82データなし

薬効薬理

抗菌作用
エリスロマイシンステアリン酸塩は体内で解離し,エリスロマイシンとして作用する.
エリスロマイシンは主としてブドウ球菌属,レンサ球菌属,肺炎球菌等のグラム陽性球菌に強い抗菌力を発揮するほか,グラム陰性球菌,一部のグラム陰性桿菌,梅毒トレポネーマ及び肺炎マイコプラズマ(マイコプラズマ・ニューモニエ)にも作用を示す6,9)
抗菌作用は細菌により静菌的ないし殺菌的である10)
作用機序
細菌の蛋白合成阻害で11),70S系のリボソームの50Sサブユニットと結合することによる12)

有効成分に関する理化学的知見

構造式
一般名
エリスロマイシンステアリン酸塩
Erythromycin Stearate
化学名
(2R, 3S, 4S, 5R, 6R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13R)-5-(3, 4, 6-Trideoxy-3-dimethylamino-β-D-xylo-hexopyranosyloxy)-3-(2, 6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyloxy)-6, 11, 12-trihydroxy-2, 4, 6, 8, 10, 12-hexamethyl-9-oxopentadecan-13-olide monostearate
略号
EM(エリスロマイシン)
分子式
C37H67NO13・C18H36O2
分子量
1018.4
性状
白色の粉末である.エタノール(95)又はアセトンに溶けやすく,メタノールにやや溶けやすく,水にほとんど溶けない.

包装

エリスロシン錠100mg 100錠(10錠×10) 500錠(10錠×50)
エリスロシン錠200mg 100錠(10錠×10) 500錠(10錠×50)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
**厚生労働省健康局結核感染症課編:抗微生物薬適正使用の手引き
2
Prandota, J., et al.:J. Int. Med. Res., 8(suppl. 2):1, 1980
3
Paavolainen, M., et al.:Acta Otolaryngol., 84:292, 1977
4
Fraschini, F., et al.:J.Int. Med. Res., 8(suppl. 2):36, 1980
5
Mao, J. C. H., et al.:Biochem. Pharmacol., 14:1049, 1965
6
Sande, M. A.&Mandell, G. L.:GOODMAN and GILMAN's The Pharma-cological Basis of Therapeutics 8th ed., Pergamon Press, p.1130, 1990
7
Watkins, P.B., et al.:Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A., 82:6310, 1985
8
Brian, W. R., et al.:Biochemistry, 29:11280, 1990
9
日本抗生物質医薬品基準解説, p.723, 1971
10
McCall, C. E., et al.:Am. J. Med. Sci., 254:144, 1967
11
Brock, T. D., et al.:Biochim. Biophys. Acta, 33:274, 1959
12
Mao, J. C. H.:Biochem. Pharmacol., 16:2441, 1967

文献請求先

*マイランEPD合同会社 くすり相談室
〒105-0001 東京都港区虎ノ門5丁目11番2号
フリーダイヤル 0120-938-837

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*マイランEPD合同会社
東京都港区虎ノ門5丁目11番2号

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