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閲覧履歴

フスコデ配合錠

鎮咳剤

1錠 5.6円

作成又は改訂年月

**
2017年7月改訂
(第7版)
*
2017年2月改訂

日本標準商品分類番号

872229

日本標準商品分類番号等

1981年8月

薬効分類名

鎮咳剤

承認等

販売名

フスコデ配合錠

販売名コード

2229101F1060

承認・許可番号

22100AMX00827000
Huscode

薬価基準収載年月

2009年9月

販売開始年月

1967年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
製造後3年(外箱に表示)

組成

有効成分の名称・含量
1錠中
ジヒドロコデインリン酸塩 3mg
dl-メチルエフェドリン塩酸塩 7mg
クロルフェニラミンマレイン酸塩 1.5mg
添加物
乳糖水和物,トウモロコシデンプン,結晶セルロース,リン酸水素カルシウム水和物,カルメロースカルシウム,ステアリン酸マグネシウム,精製白糖,アラビアゴム末

性状

色・剤形白色素錠(割線入り)
やや苦い
外形(実物大)
大きさ直径:約9.0mm
厚さ:約4.3mm
平均重量約0.3g
識別コードHC741

禁忌

重篤な呼吸抑制のある患者〔呼吸抑制を増強するおそれがある.〕
アヘンアルカロイドに対し過敏症の既往歴のある患者
緑内障の患者〔症状を悪化させるおそれがある.〕
前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者〔症状を悪化させるおそれがある.〕
カテコールアミン製剤(アドレナリン,イソプロテレノール等)を投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕

効能又は効果/用法及び用量

効能又は効果

下記疾患に伴う咳嗽
急性気管支炎,慢性気管支炎,感冒・上気道炎,肺炎,肺結核

用法及び用量

通常成人1日9錠を3回に分割経口投与する.
なお,症状により適宜増減する.
乳幼小児には以下のように投与する.
12歳以上15歳未満:成人量の2/3
8歳以上12歳未満:成人量の1/2
5歳以上8歳未満:成人量の1/3
2歳以上5歳未満:成人量の1/5
2歳未満:成人量の1/10

使用上の注意

慎重投与

気管支喘息発作中の患者〔気道分泌を妨げるおそれがある.〕
心・呼吸機能障害のある患者〔呼吸抑制を増強するおそれがある.〕
肝・腎機能障害のある患者〔副作用が発現するおそれがある.〕
脳に器質的障害のある患者〔脳血管を拡張し脳脊髄液圧を上昇させるおそれがある.〕
ショック状態にある患者〔症状を悪化させるおそれがある.〕
代謝性アシドーシスのある患者〔症状を悪化させるおそれがある.〕
甲状腺機能異常のある患者〔症状を悪化させるおそれがある.〕
副腎皮質機能低下症(アジソン病等)の患者〔症状を悪化させるおそれがある.〕
薬物依存の既往歴のある患者〔薬物依存を生じるおそれがある.〕
**高齢者,衰弱者〔高齢者,衰弱者は代謝・排泄機能が低下しているため,副作用が発現するおそれがある.「高齢者への投与」の項参照〕
高血圧症の患者〔症状を悪化させるおそれがある.〕
糖尿病の患者〔血糖のコントロールに悪影響を及ぼすおそれがある.〕
妊婦〔「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照〕

重要な基本的注意

用法・用量通り正しく使用しても効果が認められない場合は,本剤が適当でないと考えられるので,投与を中止すること.また,経過の観察を十分に行うこと.
**重篤な呼吸抑制があらわれるおそれがあるので,12歳未満の小児には投与しないこと(「小児等への投与」の項参照).
**重篤な呼吸抑制のリスクが増加するおそれがあるので,18歳未満の肥満,閉塞性睡眠時無呼吸症候群又は重篤な肺疾患を有する患者には投与しないこと.
過度の使用を続けた場合,不整脈,場合によっては心停止を起こすおそれがあるので,使用が過度にならないように注意すること.
眠気,めまいが起こることがあるので,本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること.

相互作用

相互作用の概略

本剤に含まれるジヒドロコデインリン酸塩は,主として肝代謝酵素UGT2B7,UGT2B4及び一部CYP3A4,CYP2D6で代謝される.

併用禁忌

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
カテコールアミン製剤
アドレナリン[ボスミン],イソプロテレノール[プロタノール等]等
臨床症状:不整脈,場合によっては心停止を起こすおそれがある.機序:メチルエフェドリン塩酸塩及びカテコールアミン製剤はともに交感神経刺激作用を持つ.

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
中枢神経抑制剤
フェノチアジン誘導体,バルビツール酸誘導体等
モノアミン酸化酵素阻害剤
三環系抗うつ剤
アルコール
臨床症状:中枢抑制作用が増強されることがある.機序:ジヒドロコデインリン酸塩,クロルフェニラミンマレイン酸塩はともに中枢神経抑制作用を持つ.
抗コリン剤
アトロピン硫酸塩等
臨床症状:便秘又は尿貯留が起こるおそれがある.機序:ジヒドロコデインリン酸塩は抗コリン作用を増強する.
モノアミン酸化酵素阻害剤
甲状腺製剤

レボチロキシン,リオチロニン等
臨床症状:メチルエフェドリン塩酸塩の作用が増強されることがある.
措置方法:減量するなど注意すること.
機序:メチルエフェドリン塩酸塩は交感神経刺激作用を持つ.

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない.

重大な副作用

無顆粒球症,再生不良性貧血(頻度不明)
無顆粒球症,再生不良性貧血があらわれることがあるので,観察を十分に行い,このような症状があらわれた場合には投与を中止すること.
**呼吸抑制(頻度不明)
呼吸抑制があらわれることがあるので,息切れ,呼吸緩慢,不規則な呼吸,呼吸異常等があらわれた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと.
なお,ジヒドロコデインリン酸塩による呼吸抑制には,麻薬拮抗剤(ナロキソン,レバロルファン等)が拮抗する.

その他の副作用

過敏症注1)
頻度不明
顔面紅潮,発疹,そう痒感
血液注1)
頻度不明
血小板減少症
依存性注2)
頻度不明
薬物依存
**呼吸循環器系
頻度不明
心悸亢進,血圧変動
精神神経系
頻度不明
眠気,疲労,めまい,発汗,頭痛,神経過敏,熱感
消化器
頻度不明
悪心・嘔吐,便秘,食欲不振,口渇
泌尿器
頻度不明
多尿,排尿困難
その他の副作用の注意
注1)症状(異常)が認められた場合には投与を中止すること.
注2)反復使用により生じることがあるので,観察を十分に行うこと.

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので用量に注意すること.

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には,治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること.〔ジヒドロコデインリン酸塩の類似化合物(モルヒネ)の動物実験で催奇形性が報告されている.〕
分娩時の投与により新生児に呼吸抑制があらわれることがある.
授乳中の婦人には,本剤投与中は授乳を避けさせること.〔ジヒドロコデインリン酸塩の類似化合物(コデイン)で,母乳への移行により,乳児でモルヒネ中毒(傾眠,哺乳困難,呼吸困難等)が生じたとの報告がある1,2).なお,CYP2D6の活性が過剰であることが判明している患者(Ultra-rapid Metabolizer)では,母乳中のジヒドロモルヒネ濃度が高くなるおそれがある.〕

小児等への投与

**12歳未満の小児には投与しないこと.〔呼吸抑制の感受性が高い.海外において,12歳未満の小児で死亡を含む重篤な呼吸抑制のリスクが高いとの報告がある.

適用上の注意

薬剤交付時:
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている).

その他の注意

遺伝的にCYP2D6の活性が過剰であることが判明している患者(Ultra-rapid Metabolizer)では,本剤に含まれるジヒドロコデインリン酸塩の活性代謝産物であるジヒドロモルヒネの血中濃度が上昇し,副作用が発現しやすくなるおそれがある.

臨床成績

咳嗽を主訴とする呼吸器疾患患者を対象とした一般臨床試験において有用性が認められた3〜5)

薬効薬理

鎮咳作用6)
ジヒドロコデインリン酸塩にdl-メチルエフェドリン塩酸塩及びクロルフェニラミンマレイン酸塩を配合することにより,ジヒドロコデインリン酸塩単独に比べ作用発現時間が短縮され,咳抑制程度も強く持続的となった(イヌ).
腸管輸送能に対する作用6)
ジヒドロコデインリン酸塩にdl-メチルエフェドリン塩酸塩及びクロルフェニラミンマレイン酸塩を配合することにより,ジヒドロコデインリン酸塩による腸管輸送能の抑制(便秘作用)は軽減された(マウス).

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ジヒドロコデインリン酸塩
Dihydrocodeine phosphate(JAN)
化学名
(5R,6S)-4,5-Epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-ol monophosphate
構造式
分子式
C18H23NO3・H3PO4
分子量
399.38
性状
白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である.
水又は酢酸(100)に溶けやすく,エタノール(95)に溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない.
本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.0〜5.0である.光によって変化する.
一般名
dl-メチルエフェドリン塩酸塩
dl-Methylephedrine hydrochloride(JAN)
化学名
(1RS,2SR)-2-Dimethylamino-1-phenylpropan-1-ol monohydrochloride
構造式
分子式
C11H17NO・HCl
分子量
215.72
融点
207〜211℃
性状
無色の結晶又は白色の結晶性の粉末である.
水に溶けやすく,エタノール(99.5)にやや溶けにくく,酢酸(100)に溶けにくく,無水酢酸にほとんど溶けない.
水溶液(1→20)は旋光性を示さない.
一般名
クロルフェニラミンマレイン酸塩
Chlorpheniramine maleate(JAN)
化学名
(3RS)-3-(4-Chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-pyridin-2-ylpropylamine monomaleate
構造式
分子式
C16H19ClN2・C4H4O4
分子量
390.86
融点
130〜135℃
性状
白色の微細な結晶である.
酢酸(100)に極めて溶けやすく,水又はメタノールに溶けやすく,エタノール(99.5)にやや溶けやすい.
希塩酸に溶ける.
水溶液(1→20)は旋光性を示さない.

包装

フスコデ配合錠 PTP:100錠(10錠×10) 1,000錠(10錠×100) 5,000錠(10錠×500)
フスコデ配合錠 バラ:1,000錠

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
G.Koren et al.:Lancet,368,704(2006)
2
P.Madadi et al.:Clin Pharmacol Ther,85(1),31(2009)
3
片山鏡男:薬理と治療,5(3),749(1977)
4
阿部政次:薬理と治療,5(10),3039(1977)
5
鶴岡政徳:薬理と治療,5(11),3307(1977)
6
加瀬佳年 他:応用薬理,15(3),403(1978)

文献請求先

マイランEPD合同会社 くすり相談室
*〒105-0001 東京都港区虎ノ門5丁目11番2号
フリーダイヤル 0120-938-837

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
*マイランEPD合同会社
東京都港区虎ノ門5丁目11番2号

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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