作成又は改訂年月
2022年7月改訂
(第4版、承認条件削除に伴う改訂)
*
2019年11月改訂
日本標準商品分類番号
日本標準商品分類番号等
*2019年11月
薬効分類名
選択的ヒスタミンＨ1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤
承認等
販売名
ベポタスチンベシル酸塩錠5mg「KN」
販売名コード
承認・許可番号
23000AMX00432000
BEPOTASTINE BESILATE Tablets 5mg「KN」
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
基準名
組成
成分・含量
1錠中、日局ベポタスチンベシル酸塩5mg含有
添加物
D-マンニトール、結晶セルロース、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、タルク
性状
白色のフィルムコーティング錠
大きさ
直径：約6.1mm
厚さ：約2.7mm
重量：約84mg
外形
識別コード
ベポタ 5：
ベポタスチン 5 KN
販売名
ベポタスチンベシル酸塩錠10mg「KN」
販売名コード
承認・許可番号
23000AMX00431000
BEPOTASTINE BESILATE Tablets 10mg「KN」
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
基準名
組成
成分・含量
1錠中、日局ベポタスチンベシル酸塩10mg含有
添加物
D-マンニトール、結晶セルロース、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、タルク
性状
白色の割線入りのフィルムコーティング錠
大きさ
直径：約7.1mm
厚さ：約3.0mm
重量：約125mg
外形
識別コード
ベポタ 10：
ベポタスチン 10 KN
禁忌
効能又は効果
*＜成人＞
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症)
*＜小児＞
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒
用法及び用量
*＜成人＞
通常、成人にはベポタスチンベシル酸塩として1回10mgを1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
*＜小児＞
通常、7歳以上の小児にはベポタスチンベシル酸塩として1回10mgを1日2回経口投与する。
使用上の注意
慎重投与
腎機能障害のある患者［本剤の血中濃度を上昇させることがある。また、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、低用量(例えば1回量5mg)から投与するなど慎重に投与し、異常が認められた場合は減量、休薬するなど適切な処置を行う。］
重要な基本的注意
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量を図る場合には十分な管理下で徐々に行うこと。
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
その他の副作用
血液
頻度不明
白血球数増加、白血球数減少、好酸球増多
精神神経系
頻度不明
眠気、倦怠感、頭痛、頭重感、めまい
消化器
頻度不明
口渇、悪心、胃痛、胃部不快感、下痢、口内乾燥、舌炎、嘔吐、腹痛、便秘
過敏症
頻度不明
発疹、腫脹、蕁麻疹
肝臓
頻度不明
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇、LDH、総ビリルビンの上昇
腎臓
頻度不明
尿潜血、尿蛋白、尿糖、尿ウロビリノーゲン、尿量減少、排尿困難、尿閉
その他
頻度不明
月経異常、浮腫、動悸、呼吸困難、しびれ、味覚異常
副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
高齢者への投与
本剤は、主として腎臓から排泄されるが、一般に高齢者では生理機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがあるので注意すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立しておらず、また、動物実験で胎児への移行が認められている。］
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず本剤を投与する場合には授乳を避けさせること。［動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。］
小児等への投与
*低出生体重児、新生児、乳児又は幼児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。1)
適用上の注意
薬剤交付時：
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］
薬物動態
＜生物学的同等性試験＞
ベポタスチンベシル酸塩錠5mg「KN」
ベポタスチンベシル酸塩錠5mg「KN」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」(平成24年2月29日付 薬食審査発0229第10号)に基づき、ベポタスチンベシル酸塩錠10mg「KN」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。2)
ベポタスチンベシル酸塩錠10mg「KN」
ベポタスチンベシル酸塩錠10mg「KN」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ベポタスチンベシル酸塩10mg)健康成人男性に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された(図、表)。
3)
図 ベポタスチンの血漿中濃度推移
表 薬物動態パラメータ
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
＜溶出挙動＞
ベポタスチンベシル酸塩錠5mg「KN」及びベポタスチンべシル酸塩錠10mg「KN」は、日本薬局方医薬品各条に定められたベポタスチンベシル酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。4)
薬効薬理
抗アレルギー薬。ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主体とし、ケミカルメディエーター(ロイコトリエン、トロンボキサン、PAF等)の産生・遊離抑制作用を現す。好酸球浸潤・増多抑制やインターロイキン-5の産生抑制も示唆されている。5)
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
ベポタスチンベシル酸塩(Bepotastine Besilate)
化学名：
(S )-4-{4-[(4-Chlorophenyl)(pyridin-2-yl)methoxy]piperidin-1-yl}butanoic acid monobenzenesulfonate
分子式：
C21H25ClN2O3・C6H6O3S
分子量：
547.06
性状：
白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。酢酸(100)に極めて溶けやすく、水又はエタノール(99.5)にやや溶けにくい。
1gを水100mLに溶かした液のpHは約3.8である。
融点：
159〜163℃
構造式：
取扱い上の注意
＜安定性試験＞
最終包装製品を用いた長期保存試験(25℃、60％RH、3年6ヵ月)の結果、ベポタスチンベシル酸塩錠5mg「KN」及びベポタスチンベシル酸塩錠10mg「KN」は通常の市場流通下において3年6ヵ月間安定であることが確認された。6)
包装
ベポタスチンベシル酸塩錠5mg「KN」
PTP：100錠
ベポタスチンベシル酸塩錠10mg「KN」
PTP：100錠 140錠 500錠
バラ：100錠
主要文献及び文献請求先
主要文献
1
*馬場駿吉：臨床医薬、18(12)、1371-1387(2002)
2
小林化工株式会社・社内資料(生物学的同等性試験)
3
小林化工株式会社・社内資料(生物学的同等性試験)
4
小林化工株式会社・社内資料(日本薬局方規格溶出試験)
5
第十七改正日本薬局方解説書
6
小林化工株式会社・社内資料(安定性試験)
文献請求先
主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
小林化工株式会社 安全管理部
〒919-0603 福井県あわら市矢地5-15
フリーダイヤル 0120-37-0690 TEL 0776-73-0911
FAX 0776-73-0821
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売元
小林化工株式会社
福井県あわら市矢地5-15
