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閲覧履歴

ルテスデポー注

黄体・卵胞ホルモン混合製剤

1管 330円

作成又は改訂年月

**
2015年9月改訂
(第6版)
*
2010年6月改訂

日本標準商品分類番号

872482

日本標準商品分類番号等

1978年3月

薬効分類名

黄体・卵胞ホルモン混合製剤

承認等

販売名

ルテスデポー注

販売名コード

2482403A1021

承認・許可番号

(東薬)第935号
LUTES DEPOT Inj.

薬価基準収載年月

1959年3月

販売開始年月

1958年2月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
直接容器及び外箱に表示

*規制区分

処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

本剤は1管(1mL)中に下記成分を含む。(組成の表参照)

製剤の性状

本剤は無色〜微黄色澄明の油性注射液である。

組成の表

成分含量
有効成分ヒドロキシプロゲステロンカプロン酸エステル125mg
有効成分日局エストラジオール安息香酸エステル10mg
添加物ゴマ油・安息香酸ベンジル混液
(混合比6:4)
適量

**禁忌

*エストロゲン依存性悪性腫瘍(例えば乳癌、子宮内膜癌)及びその疑いのある患者[腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
血栓性静脈炎、肺塞栓症又はその既往歴のある患者[血栓形成傾向が増強するおそれがある。]
重篤な肝障害・肝疾患のある患者[症状が増悪することがある。]
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦・産婦・授乳婦等への投与」の項参照)
妊娠ヘルペスの既往歴のある患者[妊娠ヘルペスが再発するおそれがある。]

効能・効果/用法・用量

効能・効果

機能性子宮出血
通常、1回1mLを筋肉内注射する。なお、症状により適宜増減する。

使用上の注意

*慎重投与

子宮筋腫のある患者[子宮筋腫の発育を促進するおそれがある。]
乳癌の既往歴のある患者[乳癌が再発するおそれがある。]
乳癌家族素因が強い患者、乳房結節のある患者、乳腺症の患者又は乳房レントゲン像に異常がみられた患者[症状が増悪するおそれがある。]
心疾患・腎疾患又はその既往歴のある患者[ナトリウムや体液の貯留により症状が増悪するおそれがある。]
てんかん患者[体液貯留を起こし、てんかんが増悪するおそれがある。]
糖尿病患者[糖尿病が増悪することがあるので、十分管理を行いながら投与すること。]
骨成長が終了していない可能性がある患者(「小児等への投与」の項参照)

重要な基本的注意

本剤の投与に際しては問診、内診、基礎体温の測定、免疫学的妊娠診断などにより、妊娠していないことを十分に確認すること。
定期的に婦人科的検査(乳房を含めて)等を実施すること。

相互作用

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
リファンピシンリファンピシンの長期投与により、黄体・卵胞ホルモン剤(経口剤)の作用が減弱するとの報告がある。リファンピシンが薬物代謝酵素を誘導するためと考えられる。
血糖降下剤(グリベンクラミド、グリクラジド、アセトヘキサミド等)血糖降下作用が減弱することがある。血糖値その他患者の状態を十分観察し、血糖降下剤の用量を調節するなど注意すること。卵胞ホルモン(主に結合型エストロゲン、合成エストロゲン)は耐糖能を変化させ血糖を上昇させる作用が認められている。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していないため、副作用については文献、自発報告等を参考に集計した。

重大な副作用

血栓症(四肢、肺、心筋、脳、網膜等)(頻度不明)
血栓症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
過敏症
頻度不明
発疹等注1)
肝臓
頻度不明
黄疸、AST(GOT)・ALT(GPT)の上昇等注2)
乳房
頻度不明
乳房痛、乳房緊満感等
電解質代謝
頻度不明
ナトリウムや体液の貯留による浮腫、体重増加等注2)
循環器
頻度不明
血圧上昇等
消化器
頻度不明
悪心・嘔吐、下痢等
精神神経系
頻度不明
頭痛、眠気、怠感等
皮膚
頻度不明
瘡、色素沈着等
投与部位
頻度不明
疼痛、発赤、硬結等
その他
頻度不明
熱感、腰痛
注1) このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
注2) 観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、休薬等適切な処置を行うこと。

妊婦・産婦・授乳婦等への投与

妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。

*小児等への投与

骨端の早期閉鎖をきたすおそれがあるので、骨成長が終了していない可能性がある患者に投与する場合には、観察を十分に行い、慎重に投与すること。

適用上の注意

投与経路
筋肉内注射にのみ使用すること。
投与時
筋肉内注射にあたっては組織・神経等への影響を避けるため、下記の点に注意すること。
神経走行部位を避けること。
注射針を刺入した時、神経に当たったと思われるような激痛を訴えた場合には直ちに針を抜き、部位を変えて注射すること。
繰り返し注射する場合には、例えば左右交互に注射するなど、注射部位を変えること。
注射器の内筒を軽くひき、血液の逆流がないことを確かめて注射すること。
その他
アンプルカット時の異物混入を避けるため、アンプルのカット部分をエタノール綿等で清拭しカットすること。

その他の注意

黄体・卵胞ホルモン剤の使用と先天異常児出産との因果関係はいまだ確立されたものではないが、心臓・四肢等の先天異常児を出産した母親では、対照群に比して妊娠初期に黄体ホルモン剤又は黄体・卵胞ホルモン剤を使用していた率に有意差があるとする疫学調査の結果が報告されている1)
黄体・卵胞ホルモン配合剤の長期服用により肝腫瘍が発生したとの報告がある。また、腫瘍の破裂により腹腔内出血を起こす可能性がある。
卵胞ホルモン剤を妊娠動物(マウス)に投与した場合、児の成長後、腟上皮及び子宮内膜の癌性変性を示唆する結果が報告されている2,3)。また、新生児に投与した場合、児の成長後、腟上皮の癌性変性を認めたとの報告がある4)

臨床成績

五十嵐らは、我国で発表された機能性子宮出血の治療に関する文献を集計し、報告された1,795例について各種ホルモン剤の効果を比較した結果、高単位のエストロゲン注射剤及び黄体ホルモン125mgとエストラジオール安息香酸エステル10mgの混合注射剤が最も優れた成績を示したと報告している5)

薬効薬理

エストロゲンとプロゲステロンの協調作用
エストロゲンとプロゲステロンの相互作用は末梢の性器のみならず、性上位においても認められ、種々の要因により協調的あるいは拮抗的に作用する。
プロゲステロンの生物学的作用はエストロゲンの存在のもとに発現する場合が多く、ヒトの子宮内膜について検討した報告ではエストラジオール安息香酸エステルとプロゲステロンの比が1:10〜1:20の時に最も相乗作用が強かったと報告されている6)
子宮内膜に対する作用
一般にエストロゲンは嚢胞様増殖のようなエストロゲン過剰性のものに奏効すると言われているが、エストロゲン単独療法のみでは止血後にestrogen withdrawal bleedingが発来し、機能性出血を上回ることすらある。一方、プロゲステロンも子宮出血に対して古くから使用され、不完全な分泌期内膜の症例に有効と言われている。
従って、種々要因による機能性子宮出血に対しては、それぞれ単独で用いるよりも両者を併用するほうが合理的であり、また、それによりestrogen withdrawal bleedingも防ぐことができる7)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ヒドロキシプロゲステロンカプロン酸エステル(Hydroxyprogesterone Caproate)
化学名
17-Hydroxy-4-pregnene-3,20-dione hexanoate
構造式
分子式
C27H40O4
分子量
428.60
性状
ヒドロキシプロゲステロンカプロン酸エステルは白色〜微黄色の結晶性の粉末で、においはない。本品はクロロホルムに極めて溶けやすく、メタノール、アセトン、酢酸エチル又は1,4-ジオキサンに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
融点
120〜124℃
一般名
エストラジオール安息香酸エステル(Estradiol Benzoate)
化学名
Estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol 3-benzoate
構造式
分子式
C25H28O3
分子量
376.49
性状
エストラジオール安息香酸エステルは白色の結晶性の粉末で、においはない。本品はアセトンにやや溶けにくく、メタノール、エタノール(95)又はジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
191〜198℃

包装

1mL:10管

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
Janerich, D. T. et al.:N. Engl. J. Med. 291(14),697(1974)
2
安田佳子 他:医学のあゆみ 98(8),537(1976)
3
安田佳子 他:医学のあゆみ 99(8),611(1976)
4
守 隆夫:医学のあゆみ 95(11),599(1975)
5
五十嵐正雄 他:産婦人科治療 11(1),55(1965)
6
Zondek, B.:JAMA 118(9),705(1942)
7
小林 隆 監修:現代産科婦人科学大系;第4巻D 臨床内分泌学各論, 323,中山書店(1971)

**,*文献請求先・製品情報お問い合わせ先

持田製薬株式会社 くすり相談窓口
東京都新宿区四谷1丁目7番地 〒160-8515
TEL 03-5229-3906  0120-189-522
FAX 03-5229-3955

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
持田製薬株式会社
東京都新宿区四谷1丁目7番地

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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