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ドンペリドン坐剤30mg「タカタ」

消化管運動改善剤

1個 43.5円

添付文書番号

2399714J1085_2_03

企業コード

400186

作成又は改訂年月

2024年2月改訂
(第1版)

日本標準商品分類番号

872399

薬効分類名

消化管運動改善剤

承認等

販売名

ドンペリドン坐剤10mg「タカタ」

販売名コード

2399714J1085

販売名英字表記

Domperidone Suppositories “TAKATA”

販売名ひらがな

どんぺりどんざざい10mg「たかた」

承認番号等

承認番号
23000AMX00128

販売開始年月

2000年7月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

販売名

ドンペリドン坐剤30mg「タカタ」

販売名コード

2399714J2081

販売名英字表記

Domperidone Suppositories “TAKATA”

販売名ひらがな

どんぺりどんざざい30mg「たかた」

承認番号等

承認番号
23000AMX00129

販売開始年月

2000年7月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

一般的名称

ドンペリドン

禁忌(次の患者には投与しないこと)

  1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 妊婦又は妊娠している可能性のある女性
  3. 消化管出血、機械的イレウス、消化管穿孔の患者[症状が悪化するおそれがある。]
  4. プロラクチン分泌性の下垂体腫瘍(プロラクチノーマ)の患者[抗ドパミン作用によりプロラクチン分泌を促す。]

組成・性状

組成

ドンペリドン坐剤10mg「タカタ」
有効成分
1個中
日局 ドンペリドン  10mg
添加剤
酒石酸
ジブチルヒドロキシトルエン
マクロゴール400
マクロゴール1540
マクロゴール4000
マクロゴール6000
ドンペリドン坐剤30mg「タカタ」
有効成分
1個中
日局 ドンペリドン  30mg
添加剤
酒石酸
ジブチルヒドロキシトルエン
マクロゴール400
マクロゴール1540
マクロゴール4000
マクロゴール6000

製剤の性状

ドンペリドン坐剤10mg「タカタ」
性状
白色~帯黄白色の紡すい形の坐剤
外形

重さ 1.1g
長さ 24mm
直径 8mm
ドンペリドン坐剤30mg「タカタ」
性状
白色~帯黄白色の紡すい形の坐剤
外形

重さ 1.1g
長さ 24mm
直径 8mm

効能又は効果

小児:下記疾患および薬剤投与時の消化器症状(悪心、嘔吐、食欲不振、腹部膨満、腹痛)
  • 周期性嘔吐症、乳幼児下痢症、上気道感染症
  • 抗悪性腫瘍剤投与時

用法及び用量

小児:3才未満の場合、通常ドンペリドンとして1回10mgを1日2~3回直腸内に投与する。
3才以上の場合、通常ドンペリドンとして1回30mgを1日2~3回直腸内に投与する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。

重要な基本的注意

  1. ショックを起こすことがある。
  2. 間脳の内分泌機能調節異常、錐体外路症状等があらわれることがあるので、本剤の投与に際しては、有効性と安全性を十分考慮のうえ使用すること。
  3. 眠気、めまい・ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作に注意させること。

特定の背景を有する患者に関する注意

合併症・既往歴等のある患者

  1. 心疾患のある患者
    QT延長があらわれるおそれがある。

腎機能障害患者

副作用が強くあらわれるおそれがある。

肝機能障害患者

副作用が強くあらわれるおそれがある。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験(ラット)で骨格、内臓異常等の催奇形作用が報告されている。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。投与する場合は大量投与を避けること。動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。

小児等

特に1才以下の乳児には用量に注意し、3才以下の乳幼児には7日以上の連用を避けること。また、脱水状態、発熱時等では特に投与後の患者の状態に注意すること。小児において錐体外路症状、意識障害、痙攣が発現することがある。

高齢者

減量するなど注意すること。一般に高齢者では生理機能が低下している。

相互作用

本剤は主にCYP3A4で代謝される。

併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
フェノチアジン系精神神経用剤
プロクロルペラジン
クロルプロマジン
チエチルペラジン等
ブチロフェノン系製剤
ハロペリドール等
ラウオルフィアアルカロイド製剤
レセルピン等
内分泌機能調節異常又は錐体外路症状が発現しやすくなる。
フェノチアジン系精神神経用剤、ブチロフェノン系製剤は中枢性の抗ドパミン作用を有し、ラウオルフィアアルカロイド製剤は中枢でカテコールアミンを枯渇させる。一方、本剤は血液-脳関門を通過しにくいが強い抗ドパミン作用を有する。
ジギタリス製剤
ジゴキシン等
ジギタリス製剤飽和時の指標となる悪心、嘔吐、食欲不振症状を不顕化することがある。ジギタリス製剤の血中濃度のモニターを行う。
本剤は制吐作用を有する。
抗コリン剤
ブチルスコポラミン臭化物
チキジウム臭化物
チメピジウム臭化物水和物等
本剤の胃排出作用が減弱することがある。症状により一方を減量、中止する。又は必要に応じて間隔をあけて投与する。
抗コリン剤の消化管運動抑制作用が本剤の消化管運動亢進作用と拮抗する。
CYP3A4阻害剤
イトラコナゾール
エリスロマイシン等
本剤の血中濃度が上昇する。また、エリスロマイシンとの併用においては、QT延長が報告されている。
強力又は中程度のCYP3A4阻害作用により本剤の代謝が阻害される。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

  1. ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)
    ショック、アナフィラキシー(発疹、発赤、呼吸困難、顔面浮腫、口唇浮腫等)を起こすことがある。
  2. 錐体外路症状(0.1%未満)
    後屈頸、眼球側方発作、上肢の伸展、振戦、筋硬直等の錐体外路症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。なお、これらの症状が強い場合には、抗パーキンソン剤を投与するなど適切な処置を行うこと。
  3. 意識障害、痙攣(いずれも頻度不明)

その他の副作用

0.1~5%未満
0.1%未満
頻度不明
肝臓
肝機能障害(AST, ALT, γ-GTP, ビリルビン, Al-P, LDH上昇等)
内分泌
女性化乳房、プロラクチン上昇、乳汁分泌、乳房膨満感、月経異常
消化器
下痢、腹痛、肛門部不快感、悪心
腹部不快感、しぶり腹、腹鳴
便秘、腹部圧迫感、口渇、胸やけ、嘔吐、腹部膨満感、腸痙攣
循環器
心悸亢進
QT延長
皮膚
発疹
じん麻疹、そう痒
その他
発汗、眠気、動揺感、めまい・ふらつき、口内のあれ
注)発現頻度は使用成績調査を含む。

その他の注意

臨床使用に基づく情報
外国において本剤による重篤な心室性不整脈及び突然死が報告されている。特に高用量を投与している患者又は高齢の患者で、これらのリスクが増加したとの報告がある。

薬物動態

血中濃度

  1. 生物学的同等性試験
    1. ドンペリドン坐剤10mg「タカタ」
      ドンペリドン坐剤10mg「タカタ」とナウゼリン坐剤10をクロスオーバー法により、健康成人男子16名にそれぞれ1個(ドンペリドンとして10mg)を絶食時単回直腸内投与し、投与前、投与後0.5、1、2、3、4、8、12及び24時間に前腕静脈から採血した。液体クロマトグラフィーにより測定したドンペリドンの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、AUC及びCmaxについて統計的評価を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
      図16-1 血漿中濃度(坐剤10mg)
      表16-1 薬物動態パラメータ(坐剤10mg)
      判定パラメータ
      参考パラメータ
      AUC
      (ng・hr/mL)
      Cmax
      (ng/mL)
      Tmax
      (hr)
      t1/2
      (hr)
      ドンペリドン坐剤10mg「タカタ」
      88.61±27.02
      11.82±3.42
      1.9±0.7
      8.1±2.5
      ナウゼリン坐剤10
      86.25±30.58
      11.86±3.25
      1.8±0.5
      9.2±4.5
      (Mean± S. D., n=16)
      血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
    2. ドンペリドン坐剤30mg「タカタ」
      ドンペリドン坐剤30mg「タカタ」とナウゼリン坐剤30をクロスオーバー法により、健康成人男子16名にそれぞれ1個(ドンペリドンとして30mg)を絶食時単回直腸内投与し、投与前、投与後0.5、1、2、3、4、8、12及び24時間に前腕静脈から採血した。液体クロマトグラフィーにより測定したドンペリドンの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、AUC及びCmaxについて統計的評価を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
      図16-2 血漿中濃度(坐剤30mg)
      表16-2 薬物動態パラメータ(坐剤30mg)
      判定パラメータ
      参考パラメータ
      AUC
      (ng・hr/mL)
      Cmax
      (ng/mL)
      Tmax
      (hr)
      t1/2
      (hr)
      ドンペリドン坐剤30mg「タカタ」
      189.43±67.32
      24.89±8.75
      2.1±1.1
      7.4±3.5
      ナウゼリン坐剤30
      189.78±83.31
      24.19±7.70
      2.3±1.0
      6.9±3.1
      (Mean± S. D., n=16)
      血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

分布

  1. 母乳中への移行性
    授乳ラットに14C-ドンペリドン2.5mg/kgを静脈内又は経口投与したとき、乳汁中放射能濃度は静脈内投与後30分、経口投与後1~2時間で最高に達した。

薬物相互作用

  1. イトラコナゾール
    外国人健康成人15例にドンペリドン(経口剤、20mg注)、単回投与)とイトラコナゾール(200mg/日、5日間反復投与)を併用投与したとき、ドンペリドンのCmax及びAUC0-∞はそれぞれ2.7倍及び3.2倍増加した。
    注) ドンペリドン(経口剤)の成人における承認された用法・用量は1回10mg、1日3回である。

薬効薬理

作用機序
上部消化管並びにCTZ(化学受容器引き金帯)に作用し、抗ドパミン作用により薬効を発現する。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
ドンペリドン
(Domperidone)
化学名
5-Chloro-1-{1-[3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzimidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl}-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one
分子式
C22H24ClN5O2
分子量
425.91
性状
白色~微黄色の結晶性の粉末又は粉末である。
酢酸(100)に溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく、2‐プロパノールに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点 約243℃(分解)
化学構造式

包装

〈ドンペリドン坐剤10mg「タカタ」〉
50個[5個×10]
〈ドンペリドン坐剤30mg「タカタ」〉
50個[5個×10]

主要文献

1
社内資料:生物学的同等性試験(ドンペリドン坐剤10mg「タカタ」)
2
社内資料:生物学的同等性試験(ドンペリドン坐剤30mg「タカタ」)
3
Michiels M, et al.: Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1981; 6: 37-48
4
Yoshizato T, et al.: Eur J Clin Pharmacol. 2012; 68: 1287-1294
5
日本薬局方解説書編集委員会編:第十八改正 日本薬局方解説書 2021:C3776-3781

文献請求先及び問い合わせ先

高田製薬株式会社 文献請求窓口
〒336-8666 さいたま市南区沼影1丁目11番1号
電話 0120-989-813
FAX 048-816-4183

製造販売業者等

製造販売元
高田製薬株式会社
さいたま市西区宮前町203番地1

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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