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ベニジピン塩酸塩錠4mg「YD」

高血圧症・狭心症治療剤(持続性Ca拮抗薬)

1錠 15.8円

作成又は改訂年月

2018年9月作成
(第1版)

日本標準商品分類番号

872179

薬効分類名

高血圧症・狭心症治療剤(持続性Ca拮抗薬)

承認等

販売名

ベニジピン塩酸塩錠2mg「YD」

販売名コード

2171021F1105

承認・許可番号

21800AMZ10124
BENIDIPINE HYDROCHLORIDE TABLETS

薬価基準収載年月

2006年7月

販売開始年月

2006年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存、密閉容器
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること。
注意
取扱い上の注意の項参照。

基準名

日本薬局方
ベニジピン塩酸塩錠

規制区分

劇薬
処方箋医薬品注)
注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

1錠中、日局 ベニジピン塩酸塩2mgを含有する。
添加物として、乳糖水和物、バレイショデンプン、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、ショ糖脂肪酸エステル、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール、タルク、三二酸化鉄、カルナウバロウを含有する。

性状

黄色のフィルムコーティング錠である。
外形
外形
外形
側面
直径(mm)
約6
厚さ(mm)
約3.1
重量(mg)
100
識別コード(PTP)
YD 667

販売名

ベニジピン塩酸塩錠4mg「YD」

販売名コード

2171021F2144

承認・許可番号

21800AMZ10125
BENIDIPINE HYDROCHLORIDE TABLETS

薬価基準収載年月

2006年7月

販売開始年月

2006年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存、密閉容器
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること。
注意
取扱い上の注意の項参照。

基準名

日本薬局方
ベニジピン塩酸塩錠

規制区分

劇薬
処方箋医薬品注)
注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

1錠中、日局 ベニジピン塩酸塩4mgを含有する。
添加物として、乳糖水和物、バレイショデンプン、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、ショ糖脂肪酸エステル、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール、タルク、三二酸化鉄、カルナウバロウを含有する。

性状

黄色の片面割線入りフィルムコーティング錠である。
外形
外形
外形
側面
直径(mm)
約7
厚さ(mm)
約3.1
重量(mg)
130
識別コード(PTP)
YD 668

販売名

ベニジピン塩酸塩錠8mg「YD」

販売名コード

2171021F3159

承認・許可番号

22100AMX00166
BENIDIPINE HYDROCHLORIDE TABLETS

薬価基準収載年月

2009年5月

販売開始年月

2009年5月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存、密閉容器
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること。
注意
取扱い上の注意の項参照。

基準名

日本薬局方
ベニジピン塩酸塩錠

規制区分

劇薬
処方箋医薬品注)
注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

1錠中、日局ベニジピン塩酸塩8mgを含有する。
添加物として、乳糖水和物、バレイショデンプン、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、カルメロースCa、ショ糖脂肪酸エステル、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール、タルク、三二酸化鉄、カルナウバロウを含有する。

性状

黄色の片面割線入りフィルムコーティング錠である。
外形
外形
外形
側面
直径(mm)
約9.1
厚さ(mm)
約3.8
重量(mg)
258
識別コード(PTP)
YD 963

一般的名称

ベニジピン塩酸塩錠

禁忌

1
心原性ショックの患者
[症状が悪化するおそれがある。]
2
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能・効果

効能又は効果/用法及び用量

1
高血圧症、腎実質性高血圧症
通常、成人にはベニジピン塩酸塩として1日1回2〜4mgを朝食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、効果不十分な場合には、1日1回8mgまで増量することができる。
ただし、重症高血圧症には1日1回4〜8mgを朝食後経口投与する。
2
狭心症
通常、成人にはベニジピン塩酸塩として1回4mgを1日2回朝・夕食後経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

1
過度に血圧の低い患者
2
重篤な肝機能障害のある患者
[肝機能障害が悪化するおそれがある。]
3
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

1
カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。
2
本剤の投与により、過度の血圧低下を起こし、一過性の意識消失等があらわれるおそれがあるので、そのような場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
3
降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

相互作用

本剤は、主としてCYP3A4で代謝される。

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
降圧作用を有する薬剤血圧が過度に低下することがある。降圧作用が増強される。
ジゴキシンジギタリス中毒があらわれるおそれがある。
ジゴキシンの血中濃度と心臓の状態をモニターし、異常が認められた場合には、ジゴキシンの用量の調節又は本剤の投与を中止する。
カルシウム拮抗剤が、ジゴキシンの尿細管分泌を阻害し、血中ジゴキシン濃度を上昇させるとの報告がある。
シメチジン血圧が過度に低下するおそれがある。シメチジンが肝ミクロソームにおけるカルシウム拮抗剤の代謝酵素を阻害する一方で胃酸を低下させ薬物の吸収を増加させるとの報告がある。
リファンピシン降圧作用が減弱されるおそれがある。リファンピシンが肝の薬物代謝酵素を誘導し、カルシウム拮抗剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させるとの報告がある。
イトラコナゾール血圧が過度に低下することがある。イトラコナゾールが、肝臓における本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。
グレープフルーツジュース血圧が過度に低下することがある。グレープフルーツジュースが、肝臓における本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(協和発酵キリン株式会社製造販売のコニール錠2・4・8の添付文書内容に基づき記載)

重大な副作用

肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

下記のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量・休薬等の適切な処置を行うこと。
なお、太字で記載の副作用については投与を中止すること。
肝臓
0.1〜5%未満
肝機能異常[AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、ビリルビン、Al-P、LDH上昇等]
腎臓
0.1〜5%未満
BUN上昇、クレアチニン上昇
血液
0.1〜5%未満
白血球減少、好酸球増加
血液
頻度不明
血小板減少
循環器
0.1〜5%未満
動悸、顔面紅潮、ほてり、血圧低下
循環器
0.1%未満
胸部重圧感、徐脈、頻脈
循環器
頻度不明
期外収縮
精神神経系
0.1〜5%未満
頭痛、頭重、めまい、ふらつき、立ちくらみ
精神神経系
0.1%未満
眠気、しびれ感
消化器
0.1〜5%未満
便秘
消化器
0.1%未満
腹部不快感、嘔気、胸やけ、口渇
消化器
頻度不明
下痢、嘔吐
過敏症
0.1〜5%未満
発疹
過敏症
0.1%未満
そう痒感
過敏症
頻度不明
光線過敏症
口腔
頻度不明
歯肉肥厚
その他
0.1〜5%未満
浮腫(顔・下腿・手)、CK(CPK)上昇
その他
0.1%未満
耳鳴、手指の発赤・熱感、肩こり、咳嗽、頻尿、倦怠感、カリウム上昇
その他
頻度不明
女性化乳房、結膜充血、霧視、発汗

高齢者への投与

一般的に高齢者では、過度の降圧は好ましくないとされていることから、高血圧症の高齢者に使用する場合は、低用量(2mg/日)から投与を開始するなど経過を十分に観察しながら慎重に投与することが望ましい。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与を避けること。
[動物実験(ラット、ウサギ)で胎児毒性が、また妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが報告されている。]
2
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。
[動物実験(ラット)で母乳中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。(使用経験がない)

過量投与

過量投与により過度の血圧低下を起こすおそれがある。著しい血圧低下が認められた場合には下肢の挙上、輸液投与、昇圧剤投与等の適切な処置を行う。なお、本剤は蛋白結合率が高いため、透析による除去は有用ではない。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

その他の注意

CAPD(持続的外来腹膜透析)施行中の患者の透析排液が白濁することが報告されているので、腹膜炎等との鑑別に留意すること。

薬物動態

ベニジピン塩酸塩錠2mg「YD」
1
生物学的同等性試験
ベニジピン塩酸塩錠2mg「YD」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ2錠(ベニジピン塩酸塩として4mg)、健康成人男子23名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2
溶出挙動
ベニジピン塩酸塩錠2mg「YD」は、日本薬局方医薬品各条に定められたベニジピン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
ベニジピン塩酸塩錠4mg「YD」
1
生物学的同等性試験
ベニジピン塩酸塩錠4mg「YD」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ベニジピン塩酸塩として4mg)、健康成人男子24名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。2)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2
溶出挙動
ベニジピン塩酸塩錠4mg「YD」は、日本薬局方医薬品各条に定められたベニジピン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
ベニジピン塩酸塩錠8mg「YD」
1
生物学的同等性試験
ベニジピン塩酸塩錠8mg「YD」は「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号)」に基づき、ベニジピン塩酸塩錠4mg「YD」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。3)
2
溶出挙動
ベニジピン塩酸塩錠8mg「YD」は、日本薬局方医薬品各条に定められたベニジピン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

ベニジピン塩酸塩錠2mg「YD」
判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
 AUC0-8
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
max
(hr)
t1/2
(hr)
ベニジピン塩酸塩錠2mg「YD」1.91±0.911.55±0.840.7±0.21.4±0.4
標準製剤(錠剤、2mg)1.96±1.891.47±1.040.7±0.21.4±0.4
(平均値±標準偏差、n=23)
ベニジピン塩酸塩錠4mg「YD」
判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
 AUC0-8
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
max
(hr)
t1/2
(hr)
ベニジピン塩酸塩錠4mg「YD」1.55±0.730.94±0.450.8±0.31.6±0.4
標準製剤(錠剤、4mg)1.70±0.871.05±0.550.9±0.31.6±0.3
(平均値±標準偏差、n=24)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ベニジピン塩酸塩(Benidipine Hydrochloride)
化学名
3-[(3RS)-1-Benzylpiperidin-3-yl] 5-methyl (4RS)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monohydrochloride
分子式
2831・HCl
分子量
542.02
構造式
性状
黄色の結晶性の粉末である。
ギ酸に極めて溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。
融点:約200℃(分解)

取扱い上の注意

ベニジピン塩酸塩錠2mg「YD」
安定性試験
最終包装製品を用いた長期保存試験の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、ベニジピン塩酸塩錠2mg「YD」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。4)
ベニジピン塩酸塩錠4mg「YD」
安定性試験
最終包装製品を用いた長期保存試験の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、ベニジピン塩酸塩錠4mg「YD」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。5)
ベニジピン塩酸塩錠8mg「YD」
安定性試験
最終包装製品を用いた長期保存試験の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、ベニジピン塩酸塩錠8mg「YD」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。6)

包装

ベニジピン塩酸塩錠2mg「YD」
 PTP:100錠
ベニジピン塩酸塩錠4mg「YD」
 PTP:100錠、1000錠
ベニジピン塩酸塩錠8mg「YD」
 PTP:100錠

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
(株)陽進堂社内資料:生物学的同等性試験
2
(株)陽進堂社内資料:生物学的同等性試験
3
(株)陽進堂社内資料:生物学的同等性試験
4
(株)陽進堂社内資料:安定性試験
5
(株)陽進堂社内資料:安定性試験
6
(株)陽進堂社内資料:安定性試験

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
 
共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室
〒155-8655 東京都世田谷区代沢5-2-1
TEL:050-3383-3846

製造販売業者等の氏名又は名称及び所在地

製造販売元
株式会社 陽進堂
富山県富山市婦中町萩島3697番地8号
販売元
共創未来ファーマ株式会社
東京都品川区広町1-4-4

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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