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閲覧履歴

ザジテン点眼液0.05%

抗アレルギー点眼剤

1瓶 523.7円

作成又は改訂年月

**
2019年4月改訂
(第12版)
*
2017年4月改訂

日本標準商品分類番号

871319

日本標準商品分類番号等

1999年3月

薬効分類名

抗アレルギー点眼剤

承認等

販売名

ザジテン点眼液0.05%

販売名コード

1319730Q1249

承認・許可番号

21900AMX01049000
Zaditen Ophthalmic Solution 0.05%

薬価基準収載年月

2007年12月

販売開始年月

1991年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
包装に表示の使用期限内に使用すること

組成

成分・含量
1mL中日局ケトチフェンフマル酸塩0.69mg
(ケトチフェンとして0.50mg)
添加物
ベンザルコニウム塩化物、グリセリン、水酸化ナトリウム、塩酸

性状

性状無色〜微黄色澄明の無菌に製した水性点眼液で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
pH4.8〜5.8
浸透圧比
(生理食塩液に対する比)
0.7〜1.0

一般的名称

ケトチフェンフマル酸塩点眼液

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

アレルギー性結膜炎

用法及び用量

通常1回1〜2滴を1日4回(朝、昼、夕方及び就寝前)点眼する。

使用上の注意

副作用

副作用等発現状況の概要

総症例6,557例中、副作用が認められたのは220例(3.36%)であった。主な副作用はしみる・眼刺激171件(2.61%)、眼瞼炎18件(0.27%)、眠気18件(0.27%)等であった。(再審査終了時までの集計)

その他の副作用

過敏症
頻度不明
発疹、眼部腫脹、眼瞼浮腫、顔面浮腫
過敏症
0.1%〜5%未満
眼瞼炎、眼瞼皮膚炎、そう痒感
頻度不明
眼痛、霧視、眼乾燥、結膜炎、羞明
0.1%〜5%未満
結膜充血、刺激感
0.1%未満
角膜びらん
その他
頻度不明
頭痛、口渇
その他
0.1%〜5%未満
眠気
副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

適用上の注意

投与経路
点眼用にのみ使用すること。
投与時
点眼した時に液が眼瞼皮膚等についた場合は、すぐにふき取るよう指導すること。
薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意するよう指導すること。
ベンザルコニウム塩化物によりソフトコンタクトレンズを変色させることがあるので、ソフトコンタクトレンズを装用している場合は、点眼前にレンズを外し、点眼15分以上経過後に再装用すること。

薬物動態

(参考:動物)
眼組織内移行1)
14C-ケトチフェンフマル酸塩をウサギに1回点眼投与し、眼組織及び血中への移行性を検討した。
眼組織における濃度は投与後15分に最高値を示した。最も高い濃度を示したのは角膜(上皮)で、次いで結膜、角膜(内皮及び実質)、虹彩、強膜(前部)、毛様体、外眼筋、前房水の順であった。
他の眼組織中の平均滞留時間が3時間以下であるのに比べ、結膜では平均滞留時間が5.7時間と長い値を示した。
点眼投与によっても血中への移行がみられたが低値であった。頻回投与した場合の定常状態における血中濃度は、結膜中の濃度の1/70程度と予測された。

臨床成績

二重盲検比較試験を含むアレルギー性結膜炎における本剤の臨床試験成績の概要は次のとおりである。
本剤の臨床効果判定は、自覚症状(そう痒感、流涙等)及び他覚所見(充血、浮腫等)を調査して行った。有効率は69.1%(192/278)であった。また、二重盲検比較試験において本剤の有用性が確認された。2〜4)

薬効薬理

抗アレルギー作用
ケトチフェンはPCA(受動的皮膚アナフィラキシー)反応を抑制する(ラット)5)
ヒスタミン、SRS-A等のケミカルメディエーターの遊離を抑制する(ラット腹腔肥満細胞、ヒト白血球中好塩基球・好中球in vitro5〜7)
また、抗原及びPAF(血小板活性化因子)による好酸球の活性化を抑制する(モルモット8)、ヒヒ9))。
抗ヒスタミン作用
ケトチフェンはヒスタミンによる気管支収縮(モルモット)、血管透過性亢進、皮膚反応(ラット)等を抑制する5)
動物結膜炎モデルにおける作用
動物結膜炎モデルにおいてケトチフェンはIgE結膜炎(ラット、モルモット、点眼)及びCompound48/80誘発結膜炎を抑制する(ラット、点眼)10)
抗原誘発により結膜炎症状とともに好酸球、好中球の結膜浸潤がみられるが、ケトチフェンはこれを抑制する(モルモット、点眼)11)

有効成分に関する理化学的知見

構造式
一般名
ケトチフェンフマル酸塩(Ketotifen Fumarate)
化学名
4-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10(9H)-one monofumarate
分子式
C19H19NOS・C4H4O4
分子量
425.50
性状
白色〜淡黄白色の結晶性の粉末である。メタノール又は酢酸(100)にやや溶けにくく、水、エタノール(99.5)又は無水酢酸に溶けにくい。
融点
約190℃(分解)
分配係数
0.7(1-オクタノール/0.1mol/L塩酸)

包装

ザジテン点眼液0.05%:5mL×10本(プラスチック製瓶入)、5mL×50本(プラスチック製瓶入)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
太田真一ほか:臨床医薬 4(11), 2183, 1988〔ZENJ00850〕
2
三国郁夫ほか:臨床医薬 4(12), 2371, 1988〔ZENJ00847〕
3
藤田善史ほか:臨床医薬 5(4), 709, 1989〔ZENJ00923〕
4
石崎道治ほか:Prog. Med. 9(5), 1625, 1989〔ZENJ00932〕
5
Martin, U. et al.:Arzneim. -Forsch. 28(5), 770, 1978〔ZENM00019〕
6
熊谷 朗ほか:メディカルサンド 8(2), 87, 1980〔ZENJ00016〕
7
岸本真知子ほか:アレルギーの臨床 4(2), 149, 1984〔ZENJ00110〕
8
Morley, J. et al.:Agents. Actions. Suppl. 23, 187, 1988〔ZENM01112〕
9
Arnoux, B. et al.:Am. Rev. Respir. Dis. 137(4), 855, 1988〔ZENM00894〕
10
山口 武ほか:医薬品研究 20(1), 48, 1989〔ZENJ00900〕
11
石崎道治:アレルギー 35(12), 1149, 1986〔ZENJ00492〕

文献請求先

**,*文献請求先・製品情報お問い合わせ先
ノバルティスファーマ株式会社 ノバルティスダイレクト
〒105-6333 東京都港区虎ノ門1-23-1

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

*製造販売
ノバルティス ファーマ株式会社
東京都港区虎ノ門1-23-1

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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