医療従事者の為の最新医療ニュースや様々な情報・ツールを提供する医療総合サイト

閲覧履歴

タリビッド眼軟膏0.3%

広範囲抗菌点眼剤

1g 111.4円

作成又は改訂年月

**
2016年3月改訂
(第9版、下線参照)
2015年4月改訂

日本標準商品分類番号

871319

日本標準商品分類番号等

1994年12月
2004年9月
1989年6月

薬効分類名

広範囲抗菌点眼剤

承認等

販売名

タリビッド眼軟膏0.3%

販売名コード

1319722M1056

承認・許可番号

21800AMX10516000
Tarivid ophthalmic ointment 0.3%

薬価基準収載年月

2006年12月

販売開始年月

1987年9月

貯法・使用期限等

貯法
気密容器、室温保存
使用期限
外箱及びチューブに記載(4年)

規制区分

*処方箋医薬品
(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

有効成分
オフロキサシン
含量(1g中)
3mg
添加物
精製ラノリン、白色ワセリン、流動パラフィン

性状

性状淡黄色、無菌眼軟膏剤、においなし

一般的名称

オフロキサシン眼軟膏

禁忌

本剤の成分及びキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

効能又は効果/用法及び用量

<適応菌種>
本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ミクロコッカス属、モラクセラ属、コリネバクテリウム属、クレブシエラ属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス(コッホ・ウィークス菌)、シュードモナス属、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス(ザントモナス)・マルトフィリア、アシネトバクター属、アクネ菌、トラコーマクラミジア(クラミジア・トラコマティス)
<適応症>
眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎(角膜潰瘍を含む)、眼科周術期の無菌化療法

用法及び用量

通常、適量を1日3回塗布する。なお、症状により適宜増減する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
長期間使用しないこと。なお、トラコーマクラミジアによる結膜炎の場合には、8週間の投与を目安とし、その後の継続投与については慎重に行うこと。

使用上の注意

副作用

副作用等発現状況の概要

承認時迄の調査及び使用成績調査の総症例2,360例中、副作用が認められたのは14例(0.59%)であった。主な副作用は眼瞼そう痒感3件(0.13%)、眼瞼腫脹3件(0.13%)、眼瞼炎2件(0.08%)、結膜充血2件(0.08%)、眼痛2件(0.08%)、眼瞼発赤2件(0.08%)等であった。(再審査終了時)

**重大な副作用

ショック、アナフィラキシー
(いずれも頻度不明)
ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、観察を十分に行い、紅斑、発疹、呼吸困難、血圧低下、眼瞼浮腫等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

過敏症
頻度不明
発疹、蕁麻疹
過敏症
0.1〜5%未満
そう痒感
過敏症
0.1%未満
眼瞼炎(眼瞼発赤・浮腫等)、眼瞼皮膚炎
頻度不明
結膜炎(結膜充血・浮腫等)、びまん性表層角膜炎等の角膜障害
副作用が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]

適用上の注意

投与経路
点眼用にのみ使用すること。

薬物動態

血中濃度1)
健康成人眼に本剤を1回適量を30分毎16回点眼したとき、点眼後30分以降の血中濃度は0.009μg/mL以下であった。
動物における眼組織内移行
(参考:白色ウサギ、犬)
本剤を正常白色ウサギに1回約40mgを点眼したとき、眼球結膜及び強膜では点眼5分後にそれぞれ9.72μg/g、1.61μg/gの移行量の最高値を示し、その後徐々に減少した。房水及び角膜では1時間後にそれぞれ0.69μg/mL、4.87μg/gの最高値を示し、その後速やかに減少した2)
また、オフロキサシンの光学活性体(l体)であるレボフロキサシン水和物の0.3%点眼液をビーグル犬に1回1滴、1日4回、2週間連続点眼したとき、最終点眼24時間後の眼組織内濃度は、虹彩・毛様体で39.4μg/g、脈絡膜・網膜色素上皮で12.3μg/gであり、眼組織のうちメラニン色素を含む組織には高度に分布することが認められた。一方、色素上皮を除く網膜への移行はわずかであった3)

臨床成績

疾患別臨床効果4)〜7)
外眼部感染症を対象に実施した本剤の臨床試験126例における各疾患別臨床効果は下記のとおりであった。
疾患名:有効率(%)〔有効以上〕
眼瞼炎:100.0(6/6)
涙嚢炎:85.7(6/7)
麦粒腫:87.5(7/8)
結膜炎※※:96.0(48/50)
瞼板腺炎:100.0(1/1)
角膜炎:100.0(5/5)
角膜潰瘍:100.0(13/13)
トラコーマクラミジアによる結膜炎:97.7(42/43)※※※
※複数の疾患を合併している場合は各々の疾患に1例として算入
※※トラコーマクラミジアによる結膜炎を除く
※※※未発表例を含む
有効菌種別臨床効果4)〜7)
上記の126例における有効菌種別効果は下記のとおりである。
菌種:有効率(%)〔有効以上〕
ブドウ球菌属:93.1(54/58)
レンサ球菌属:100.0(12/12)
肺炎球菌:75.0(3/4)
腸球菌属:100.0(2/2)
ミクロコッカス属:100.0(1/1)
モラクセラ属:100.0(6/6)
コリネバクテリウム属:100.0(13/13)
クレブシエラ属:100.0(2/2)
セラチア属:100.0(1/1)
プロビデンシア属:100.0(1/1)
インフルエンザ菌:100.0(5/5)
シュードモナス属:100.0(10/10)
緑膿菌:100.0(3/3)
バークホルデリア・セパシア:100.0(1/1)
ステノトロホモナス(ザントモナス)・マルトフィリア:100.0(4/4)
トラコーマクラミジア(クラミジア・トラコマティス):97.7(42/43)※※
※複数の菌種が検出された場合は各々の菌種に1例として算入
※※未発表例を含む

薬効薬理

作用機序
主な作用機序はDNAジャイレース(トポイソメラーゼII)活性及びトポイソメラーゼIV活性の阻害による細菌のDNA合成阻害である8)。抗菌作用は殺菌的でMIC濃度で溶菌が認められた9)。また、本剤はトラコーマクラミジア(クラミジア・トラコマティス)に対し、その発育環における原始体を破壊することが認められた10)
抗菌作用
オフロキサシンの抗菌スペクトラムは広範囲に及び、本剤はin vitroでブドウ球菌属、肺炎球菌を含むレンサ球菌属、ミクロコッカス属、コリネバクテリウム属等のグラム陽性菌及び緑膿菌を含むシュードモナス属、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス(コッホ・ウィークス菌)、モラクセラ属、セラチア属、クレブシエラ属、プロテウス属、アシネトバクター属等のグラム陰性菌並びに嫌気性菌であるアクネ菌等の眼感染症の起炎菌に対し、強い抗菌力を示す9),11),12)
また、本剤はトラコーマクラミジア(クラミジア・トラコマティス)に対しても抗菌作用を示し13)、クラミジアは本剤に対して耐性化しにくいことが認められている14)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
オフロキサシン(Ofloxacin)
略号
OFLX
化学名
(3RS)-9-Fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de]-[1,4]benzooxazine-6-carboxylic acid
構造式
分子式
C18H20FN3O4
分子量
361.37
性状
本品は帯微黄白色〜淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品は酢酸(100)に溶けやすく、水に溶けにくく、アセトニトリル又はエタノール(99.5)に極めて溶けにくい。
本品の水酸化ナトリウム試液溶液(1→20)は旋光性を示さない。本品は光によって変色する。
融点:約265℃(分解)

包装

3.5gチューブ入×10本

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
原 二郎:DE-055点眼液および眼軟膏の臨床第一相追加試験(頻回点眼による安全性について、特に血中濃度についての検討),参天製薬(株)社内資料 〔53729〕
2
植村 攻他:Ofloxacin眼軟膏の家兎眼組織内移行,参天製薬(株)社内資料 〔53736〕
3
伊吹 肇他:あたらしい眼科 10,2071(1993) 〔50828〕
4
井上慎三他:あたらしい眼科 3,742(1986) 〔53730〕
5
井上須美子他:日本眼科学会雑誌 90,1081(1986) 〔53731〕
6
塩田 洋他:日本眼科学会雑誌 90,1085(1986) 〔53732〕
7
松村香代子他:日本眼科学会雑誌 90,1090(1986) 〔53733〕
8
Kato, J. et al.:Cell 63,393(1990) 〔57803〕
9
西野武志他:Chemotherapy 32(S-1),62(1984) 〔53722〕
10
三井幸彦他:日本眼科学会雑誌 92,973(1988) 〔53727〕
11
三井幸彦他:眼科臨床医報 80,1813(1986) 〔53724〕
12
三井幸彦他:日本眼科紀要 37,1115(1986) 〔53725〕
13
三井幸彦他:日本眼科学会雑誌 90,1074(1986) 〔53726〕
14
三井幸彦他:日本眼科学会雑誌 93臨時増刊号,157(1989) 〔53728〕

文献請求先

文献請求先・製品に関するお問い合わせ先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
参天製薬株式会社 医薬事業部 医薬情報室
〒533-8651(個別郵便番号) 大阪市東淀川区下新庄3-9-19
TEL 0120-921-839 06-6321-7056
受付時間 9:00〜17:00(土・日・祝日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
参天製薬株式会社
大阪市北区大深町4-20
提携
第一三共株式会社
東京都中央区日本橋本町3-5-1

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

MESSAGE

MESSAGE

LABEL