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アゼラスチン塩酸塩錠１ｍｇ「ＮＩＧ」

アレルギー性疾患治療剤

1錠 5.9円

添付文書番号

4490004F1137_1_02

企業コード

581120

作成又は改訂年月

2023年9月改訂
(第1版)

日本標準商品分類番号

87449

薬効分類名

アレルギー性疾患治療剤

承認等

販売名

アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「NIG」

販売名コード

4490004F1137

販売名英字表記

Azelastine Hydrochloride Tablets

販売名ひらがな

あぜらすちんえんさんえんじょう0.5mg「NIG」

承認番号等

承認番号
22300AMX00256

販売開始年月

2011年11月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

販売名

アゼラスチン塩酸塩錠1mg「NIG」

販売名コード

4490004F2354

販売名英字表記

Azelastine Hydrochloride Tablets

販売名ひらがな

あぜらすちんえんさんえんじょう1mg「NIG」

承認番号等

承認番号
22200AMX00880

販売開始年月

1994年7月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

一般的名称

アゼラスチン塩酸塩錠

組成・性状

組成

アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「NIG」
有効成分
1錠中：
アゼラスチン塩酸塩  0.5mg
添加剤
アラビアゴム末、カルナウバロウ、含水二酸化ケイ素、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、精製白糖、ゼラチン、タルク、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ポビドン、マクロゴール6000、酸化チタン
アゼラスチン塩酸塩錠1mg「NIG」
有効成分
1錠中：
アゼラスチン塩酸塩  1mg
添加剤
アミノアルキルメタクリレートコポリマーE、グリセリン脂肪酸エステル、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、精製セラック、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、ポビドン、マクロゴール6000

製剤の性状

アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「NIG」
外形
表面
裏面
側面
大きさ
大きさ（直径）
6.7mm
大きさ（厚さ）
3.5mm
質量120mg
識別コードt AZE0.5
色・剤形
白色の糖衣錠
アゼラスチン塩酸塩錠1mg「NIG」
外形
表面
裏面
側面
大きさ
大きさ（直径）
6.6mm
大きさ（厚さ）
3.2mm
質量110mg
識別コードt AZE
色・剤形
白色のフィルムコーティング錠

効能又は効果

  • 気管支喘息
  • アレルギー性鼻炎
  • 蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚瘙痒症、痒疹

用法及び用量

〈気管支喘息〉
通常、アゼラスチン塩酸塩として1回2mgを、朝食後及び就寝前の1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
〈アレルギー性鼻炎及び蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚瘙痒症、痒疹〉
通常、アゼラスチン塩酸塩として1回1mgを、朝食後及び就寝前の1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

重要な基本的注意

〈効能共通〉
  1. 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等の危険を伴う機械の操作には従事させないように十分注意すること。
  2. 長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイド減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。
〈アレルギー性鼻炎〉
  1. 本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
〈気管支喘息〉
  1. 本剤はすでに起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことを患者に十分説明しておく必要がある。

特定の背景を有する患者に関する注意

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で大量投与（臨床用量の370倍以上）による催奇形作用が報告されている。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。

小児等

低出生体重児、新生児、乳児又は幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

その他の副作用

0.1〜5%未満
0.1%未満
頻度不明
精神神経系
眠気、倦怠感
めまい、頭痛、手足のしびれ
消化器
口渇、悪心・嘔吐
口内及び口周囲のあれ、食欲不振、胸やけ、胃部不快感、腹痛、便秘、下痢
循環器
顔面のほてり、動悸
呼吸器
鼻乾燥、息苦しさ
肝臓
AST、ALTの上昇等
Al-Pの上昇
過敏症
発疹
血液
白血球増多
泌尿器
頻尿
排尿困難、血尿
その他
苦味感、味覚異常
浮腫
月経異常
注）発現頻度は製造販売後調査を含む。

適用上の注意

薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

その他の注意

臨床使用に基づく情報
薬剤自身の味である苦味のため苦味感、味覚異常があらわれることがある。

薬物動態

血中濃度

  1. 単回・反復投与
    健康成人に1mg、2mg、3mg注)及び4mg注)を単回経口投与した場合、最高血漿中濃度はそれぞれ0.6、1.1、2.0及び2.1ng/mLである。最高血漿中濃度に到達するまでの時間は1〜3mg投与のときは4時間、4mg投与のときは6時間である。
    また、健康成人に3mgを1日2回反復経口投与した場合、血漿中濃度は6日以内にほぼ定常状態に達し、生物学的半減期16.5時間である。
  2. 生物学的同等性試験
    〈アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「NIG」〉
    1. アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「NIG」とアゼプチン錠0.5mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（アゼラスチン塩酸塩として1mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
      薬物動態パラメータ
      投与量
      （mg）
      AUC0-48
      （ng・hr/mL）
      Cmax
      （ng/mL）
      Tmax
      （hr）
      T1/2
      （hr）
      アゼラスチン塩酸塩
      錠0.5mg「NIG」
      1
      12.17±3.04
      0.55±0.13
      4.5±1.0
      17.30±2.63
      アゼプチン錠
      0.5mg
      1
      12.47±2.37
      0.57±0.13
      4.9±0.9
      17.25±2.30
      （平均±標準偏差、n=14）
      血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
    〈アゼラスチン塩酸塩錠1mg「NIG」〉
    1. アゼラスチン塩酸塩錠1mg「NIG」とアゼプチン錠1mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ4錠（アゼラスチン塩酸塩として4mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
      薬物動態パラメータ
      投与量
      （mg）
      AUC0-55
      （ng・hr/mL）
      Cmax
      （ng/mL）
      Tmax
      （hr）
      T1/2
      （hr）
      アゼラスチン塩酸塩
      錠1mg「NIG」
      4
      38.6±6.4
      2.6±0.5
      4.6±0.9
      18.1±4.1
      アゼプチン錠
      1mg
      4
      40.6±6.1
      2.5±0.5
      4.7±1.0
      18.2±4.3
      （平均±標準偏差、n=14）
      血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
      注)1回投与量は、気管支喘息の場合で2mg、アレルギー性鼻炎及び蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚瘙痒症、痒疹の場合で1mgである。

薬効薬理

作用機序
  1. ロイコトリエン産生・遊離抑制、拮抗作用
    アゼラスチン塩酸塩はモルモットの肺切片、ヒト好中球、好酸球からのロイコトリエンC4、D4及びB4の産生・遊離を抑制する。その抑制機序としては細胞内へのカルシウム流入抑制作用、5-リポキシゲナーゼの阻害作用、細胞内サイクリックAMP上昇作用、細胞膜安定化作用等によると考えられる。また、ロイコトリエンC4、D4によるモルモットの回腸及び気管支筋の収縮、ロイコトリエンB4によるヒト好中球遊走を抑制する,,,。
  2. ヒスタミン遊離抑制、抗ヒスタミン作用
    アゼラスチン塩酸塩はヒト、ウサギ好塩基球及びラット肥満細胞からのヒスタミンの遊離を抑制し、モルモット気管筋、回腸を用いた収縮反応において抗ヒスタミン作用を示す,,,,,。
  3. 炎症細胞の遊走・浸潤抑制作用、活性酸素産生抑制作用
    アゼラスチン塩酸塩は、ロイコトリエンB4によるヒト好中球の遊走を抑制する。またモルモット好中球からの活性酸素の産生を顕著に抑制する,。
実験的アレルギー反応に対する抑制作用
モルモット及びラットの受身皮膚アナフィラキシー（PCA）反応、ロイコトリエンによるモルモットの実験的喘息、イヌの実験的アレルギー性鼻炎、モルモットのアルサス反応（Ⅲ型アレルギー反応）を低用量の経口投与で持続的に抑制する,,,。
気道及び鼻粘膜の過敏性低下作用
気道・鼻粘膜過敏性測定試験において、アゼラスチン塩酸塩投与により喘息患者及びアレルギー性鼻炎患者の気道・鼻粘膜の過敏性を低下させることが確認されている,。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
アゼラスチン塩酸塩（Azelastine Hydrochloride）
化学名
4-［(4-Chlorophenyl) methyl］-2-［(4RS)-(1-methylazepan-4-yl)］phthalazin-1(2H)-one monohydrochloride
分子式
C22H24ClN3O・HCl
分子量
418.36
性状
白色の結晶性の粉末である。ギ酸に溶けやすく、水又はエタノール（99.5）に溶けにくい。水溶液（1→200）は旋光性を示さない。
化学構造式
融点
約225℃（分解）

包装

〈アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「NIG」〉
100錠［10錠（PTP）×10］
〈アゼラスチン塩酸塩錠1mg「NIG」〉
100錠［10錠（PTP）×10］、1,000錠［10錠（PTP）×100］

主要文献

1
第十八改正日本薬局方解説書. 廣川書店；2021：C-169-C-173
2
社内資料：生物学的同等性試験
3
片山　敏ら：Prog. Med.，1986；6（6）：1173-1178
4
松村正典ら：呼吸，1990；9（2）：206-212
5
折笠悦子ら：Prog. Med.，1989；9（8）：2272-2279
6
友岡真樹ら：アレルギー，1988；37（4）：213-217
7
Little, M.M. et al.：J. Allergy Clin. Immunol.，1987；79（1）：204
8
Chand, N. et al.：Eur. J. Pharmacol.，1983；96；227-233
9
Chand, N. et al.：Int. Arch. Allergy Appl. Immunol.，1985；77：451-455
10
Yamanaka, T. et al.：Arzneim. Forsch.，1981；31（8）：1203-1206
11
赤木正明ら：応用薬理，1983；26（2）：191-197
12
高橋龍太郎ら：Prog. Med.，1989；9（9）：2479-2484
13
Tasaka, K. et al.：Arzneim. Forsch.，1979；29（3）：488-493
14
Katayama, S. et al.：Arzneim. Forsch.，1981；31（8）：1196-1203
15
Tanigawa, T. et al.：Arzneim. Forsch.，1981；31（8）：1212-1215
16
Chand, N. et al.：Allergy，1986；41（7）：473-478
17
岩田　勝ら：アレルギー，1989；38（5）：428-433
18
原田　泉ら：耳鼻咽喉科展望，1992；35（S.6）：469-474

文献請求先及び問い合わせ先

日医工株式会社　お客様サポートセンター
〒930-8583　富山市総曲輪1丁目6番21
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FAX（076）442-8948

製造販売業者等

製造販売元
日医工岐阜工場株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21
発売元
日医工株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21
販売
武田薬品工業株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号

先発薬

後発薬

　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　

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