ドパミン作動性パーキンソン病治療徐放性製剤
1錠 83.8円
有効成分 | プラミペキソール塩酸塩水和物 0.375mg |
|---|---|
添加剤 | カルボキシビニルポリマー、結晶セルロース、ステアリン酸Mg、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース |
有効成分 | プラミペキソール塩酸塩水和物 1.5mg |
|---|---|
添加剤 | カルボキシビニルポリマー、結晶セルロース、ステアリン酸Mg、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース |
| 剤形 | 素錠 |
|---|---|
| 外形 |    |
| 大きさ | 大きさ（直径） 9.0mm 大きさ（厚さ） 4.5mm |
| 質量 | 約250mg |
| 識別コード | SW PM LA1 |
| 性状 | 白色 |
| 剤形 | 素錠 |
|---|---|
| 外形 |    |
| 大きさ | 大きさ（直径） 14.0mm×6.8mm 大きさ（厚さ） 5.0mm |
| 質量 | 約350mg |
| 識別コード | SW PM LA2 |
| 性状 | 白色 |
クレアチニンクリアランス （mL/min） | 投与法 | 初回投与量 | 最大1日量 |
クレアチニンクリアランス≧50 | 1日1回投与 | 0.375mg×1回/日 | 4.5mg （4.5mg×1回） |
50＞クレアチニンクリアランス≧30 | 治療開始1週間は隔日投与、その後は1日1回投与 | 0.375mg×1回を隔日投与 | 2.25mg （2.25mg×1回） |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
カチオン輸送系を介して腎排泄される薬剤 シメチジン、アマンタジン塩酸塩 | ジスキネジア、幻覚等の副作用が増強することがある。このような場合には、本剤を減量すること。 | カチオン輸送系を介して腎排泄される薬剤との併用により、双方あるいはいずれかの薬剤の腎尿細管分泌が減少し、腎クリアランスが低下することがある,。 |
鎮静剤 アルコール | 作用が増強するおそれがある。 | 機序は明らかではないが、本剤との併用により作用増強の可能性が考えられる。 |
ドパミン拮抗剤 フェノチアジン系薬剤、ブチロフェノン系薬剤、メトクロプラミド、ドンペリドン | 本剤の作用が減弱するおそれがある。 | 本剤はドパミン作動薬であり、併用により両薬剤の作用が拮抗するおそれがある。 |
抗パーキンソン剤 レボドパ、抗コリン剤、アマンタジン塩酸塩、ドロキシドパ、エンタカポン、セレギリン塩酸塩、ゾニサミド | ジスキネジア、幻覚、錯乱等の副作用が増強することがある。 | 相互に作用が増強することがある。 |
5%以上 | 0.1～5%未満 | 0.1%未満 | 頻度不明 | |
|---|---|---|---|---|
過敏症 | 過敏症状 | |||
皮膚 | そう痒症、発疹、多汗、脱毛症、アレルギー性皮膚炎 | 蕁麻疹、網状皮斑 | ||
筋・骨格系 | 筋痙縮、背部痛、筋肉疲労、筋力低下、筋骨格硬直 | 腰痛、CK上昇 | ||
中枢・末梢神経系 | 傾眠（27.2%）、浮動性めまい（6.4%） | 平衡障害、注意力障害、頭痛、過眠症、嗜眠、記憶障害、錯感覚、鎮静、振戦、ジスキネジア、オンオフ現象、回転性めまい、体位性めまい、パーキンソニズムの増悪、ジストニア、失神、味覚消失、異常感覚 | めまい、緊張亢進、舌麻痺、運動過多、ミオクローヌス、声が出にくい、知覚減退 | |
自律神経系 | 口内乾燥、起立性低血圧、高血圧 | 唾液増加 | ||
感覚器 | 霧視、視覚障害、複視、羞明、眼精疲労 | 苦味、眼のちらつき、視力低下 | ||
精神神経系 | 不眠、悪夢、不安、強迫性購買、錯覚、パニック発作、病的賭博、食欲亢進、食欲不振、早朝覚醒、過食（体重増加）、攻撃性、自殺念慮 | 薬剤離脱症候群注）（無感情、不安、うつ、疲労感、発汗、疼痛等）、神経過敏、気分高揚感、徘徊、暴食、健忘、異夢、病的性欲亢進、不穏、抑うつ気分、気分変動、性欲減退、失見当識、ねぼけ様症状 | ||
消化管 | 悪心（13.7%） | 便秘、腹部不快感、腹痛、消化不良、胃炎、嘔吐、体重減少、上腹部痛、腹部膨満、おくび、口内炎 | 胃潰瘍、鼓腸放屁、イレウス | |
肝臓 | γ-GTP上昇 | |||
内分泌 | プロラクチン低下、成長ホルモン上昇 | |||
代謝 | 脱水 | 血糖値上昇 | ||
循環器 | 低血圧、動悸、心室性期外収縮 | 房室性期外収縮、心拍不整 | ||
泌尿器系 | 尿閉、勃起不全 | 尿蛋白陽性、排尿頻回 | ||
一般的全身障害 | 末梢性浮腫（6.0%） | 倦怠感、不快感、易刺激性、転倒、ほてり、口渇 | 手がピリピリする、疲労感、脱力感、胸痛 | |
呼吸器 | しゃっくり | 呼吸困難 | 肺炎 |
Cmax （pg/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） | AUC0-48hr （pg・hr/mL） | ||
空腹時投与 | プラミペキソール塩酸塩LA錠0.375mgMI「サワイ」 | 302±99 | 5.3±1.6 | 12.5±5.2 | 6727±1532 |
ミラペックスLA錠0.375mg | 329±96 | 5.5±1.1 | 11.8±4.7 | 6749±1508 | |
食後投与 | プラミペキソール塩酸塩LA錠0.375mgMI「サワイ」 | 430±85 | 5.2±2.5 | 8.9±2.5 | 8049±1280 |
ミラペックスLA錠0.375mg | 449±81 | 5.7±2.5 | 8.7±2.4 | 8298±1423 |
投与対象 | 投与群a） | 症例数 | ベースライン （SD） | 33週後平均値 （SD） | 変化量の調整平均b） | vs PLAC優越性 | vs PPX-IR非劣性c） ［95％CI］ |
早期 パーキンソン病患者 /レボドパ非併用 | PPX-LA | 213 | 30.0 （13.1） | 20.4 （13.0） | -8.6 | p＝0.0001 | ［-1.7～2.2］ |
PPX-IR | 207 | 28.9 （11.9） | 19.4 （11.6） | -8.8 | p＜0.0001 | － | |
PLAC | 103 | 29.0 （15.0） | 24.6 （15.3） | -3.8 | － | － |
投与対象 | 投与群a） | 症例数 | ベースライン （SD） | 33週後平均値 （SD） | 変化量の 調整平均b） |
早期 パーキンソン病患者 /レボドパ非併用 | PPX-LA | 35 | 28.5 （13.3） | 15.8 （13.1） | -12.5 |
PPX-IR | 32 | 29.1 （9.9） | 18.8 （10.9） | -9.8 | |
PLAC | 14 | 21.3 （7.9） | 16.1 （8.5） | -6.9 |
投与対象 | 投与群a） | 症例数 | ベースライン （SD） | 18週後平均値 （SD） | 変化量の 調整平均b） | vs PLAC優越性 |
進行期 パーキンソン病患者 /レボドパ併用 | PPX-LA | 161 | 41.7 （17.7） | 29.5 （17.3） | -11.0 | p＝0.0001 |
PPX-IR | 172 | 40.8 （17.4） | 27.2 （16.4） | -12.8 | p＜0.0001 | |
PLAC | 174 | 40.0 （18.1） | 33.2 （17.4） | -6.1 | － |
投与対象 | 投与群a） | 症例数 | ベースライン （SD） | 12週後平均値 （SD） | 変化量の 調整平均b） |
レボドパ併用 パーキンソン病患者 | PPX-LA | 56 | 33.6 （12.5） | 19.7 （13.0） | -13.6 |
PPX-IR | 56 | 31.5 （13.0） | 18.5 （13.2） | -13.3 |
二重盲検期 （切り替え前） | 非盲検期 （切り替え後） | ||
1日用量レベル | PPX-IR | PPX-LA | PPX-LA |
1 | 0.25mg | 0.375mg | 0.375mg |
2 | 0.5mg | 0.375mg | 0.375mg |
3 | 1.0mg | 0.75mg | 0.75mg |
4 | 1.5mg | 1.5mg | 1.5mg |
5 | 2.0mg | 2.25mg | 2.25mg |
6 | 2.5mg | 3.0mg | 3.0mg |
7 | 3.0mg | 3.75mg | 3.0mg |
8 | 3.5mg | 4.5mg | 3.75mg |
9 | 4.5mg | 4.5mg | 4.5mg |
