作成又は改訂年月
※※
2022年10月改訂
（第10版）
※
2017年11月改訂
日本標準商品分類番号
薬効分類名
承認等
販売名
ビカルタミド錠80mg「マイラン」
販売名コード
承認・許可番号
22100AMX00113
Bicalutamide Tab. 80mg "Mylan"
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
使用期限
3年
（容器に表示の使用期限内に使用すること）
規制区分
劇薬
処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること
組成
※※成分・含量（1錠中）
日局 ビカルタミド 80.0mg
添加物
乳糖水和物、ポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール300、酸化チタン
性状
本剤は白色の円形のフィルムコーティング錠である。
表
裏
側面
直径(mm)
7.1
厚さ(mm)
3.9
質量(mg)
160
識別コード
M611
一般的名称
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
小児〔本薬の薬理作用に基づき、男子小児の生殖器官の正常発育に影響を及ぼす恐れがある。また、本薬の毒性試験（ラット）において、雌性ラットで子宮の腫瘍性変化が認められている。〕
女性〔本薬の毒性試験（ラット）において、子宮の腫瘍性変化及び雄児の雌性化が報告されている。〕
効能又は効果
効能又は効果に関連する使用上の注意
本剤による治療は、根治療法ではないことに留意し、本剤投与12週後を抗腫瘍効果観察のめどとして、本剤投与により期待する効果が得られない場合、あるいは病勢の進行が認められた場合には、手術療法等他の適切な処置を考慮すること。
本剤投与により、安全性の面から容認し難いと考えられる副作用が発現した場合は、治療上の有益性を考慮の上、必要に応じ、休薬又は集学的治療法などの治療法に変更すること。
用法及び用量
通常、成人にはビカルタミドとして80mgを1日1回、経口投与する。
使用上の注意
慎重投与
肝障害のある患者〔本剤は肝臓でほぼ完全に代謝を受けるため、定常状態時の血中濃度が高くなる可能性がある。〕
重要な基本的注意
外国の臨床試験において、ビカルタミド製剤投与例でビカルタミド製剤との関連性が否定できなかった前立腺癌以外の死亡例が報告されている。そのうち心・循環器系疾患による死亡は9%未満であり、その主な死因は心不全、心筋梗塞、脳血管障害等であった。これら外国の臨床試験で報告された心・循環器系疾患による死亡率は、対照の去勢術群（16%未満）より低く、高齢者で一般に予期される死亡率の範囲内であったが、本剤を投与する場合は十分に観察を行い、慎重に投与すること。
本剤は内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること。
相互作用
相互作用の概要
本剤は、主として肝代謝酵素CYP3A4を阻害する。
併用注意
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|
クマリン系抗凝血薬
ワルファリン等 | クマリン系抗凝血薬の作用を増強するおそれがある。
プロトロンビン時間を測定する、又は、トロンボテストを実施するなど、血液凝固能検査等出血管理を十分に行いつつ、凝固能の変動に注意し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。 | in vitro試験で蛋白結合部位においてワルファリンと置換するとの報告がある。 |
|---|
| トルブタミド | トルブタミドの作用を増強するおそれがある。
但し、相互作用に関する報告症例はない。 | 本剤は、in vitro試験でトルブタミドの代謝を阻害した。 |
|---|
| デキストロメトルファン | デキストロメトルファンの作用を増強するおそれがある。
但し、相互作用に関する報告症例はない。 | 本剤は、in vitro試験でデキストロメトルファンの代謝を阻害した。 |
|---|
主にCYP3A4によって代謝される薬物
カルバマゼピン
シクロスポリン
トリアゾラム等 | 主にCYP3A4によって代謝される薬物の作用を増強するおそれがある。
但し、相互作用に関する報告症例はない。 | 本剤は、in vitro試験でCYP3A4によるテストステロン6β-水酸化酵素活性を阻害した。 |
|---|
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸
(頻度不明)
劇症肝炎、AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、γ-GTP、LDHの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的な肝機能検査の実施を考慮するとともに、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
白血球減少、血小板減少
(頻度不明)
白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
間質性肺炎
(頻度不明)
間質性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
心不全、心筋梗塞
(頻度不明)
心不全、心筋梗塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
その他の副作用
内分泌
（頻度不明）
乳房腫脹、乳房圧痛、ほてり
生殖器
（頻度不明）
勃起力低下
肝臓
（頻度不明）
AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇、LDH上昇
泌尿器
（頻度不明）
腎機能障害（クレアチニン上昇、BUN上昇）、血尿、夜間頻尿
皮膚
（頻度不明）
そう痒、発疹、発汗、皮膚乾燥、脱毛、多毛、光線過敏症
精神神経系
（頻度不明）
性欲減退、頭痛、めまい、不眠、抑うつ状態、傾眠
循環器
（頻度不明）
心電図異常
消化器
（頻度不明）
便秘、食欲不振、下痢、悪心、嘔吐、口渇、消化不良、鼓腸放屁、腹痛
筋・骨格系
（頻度不明）
胸痛、骨盤痛
過敏症
（頻度不明）
血管浮腫、蕁麻疹
その他
（頻度不明）
貧血、浮腫、総コレステロール上昇、中性脂肪上昇、けん怠感、無力症、疲労、高血糖、体重増加・減少、さむけ
高齢者への投与
一般に高齢者では、心・循環器系の機能が低下していることが多く、心・循環器系の有害事象の発現頻度が若年層より高いため、高齢者への投与の際には患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
適用上の注意
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。〔PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕
その他の注意
薬物動態
生物学的同等性試験
ビカルタミド錠80mg「マイラン」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ビカルタミドとして80mg)健康成人男子14名に絶食単回経口投与して、血漿中Ｒ-ビカルタミド（活性体）濃度を測定して得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された1)。
血漿中Ｒ-ビカルタミド濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
薬効薬理
※※ビカルタミドは、非ステロイド性アンドロゲン受容体拮抗薬であり、標的細胞（前立腺腫瘍組織）中のアンドロゲン受容体の細胞質から核への移行を阻害し、前立腺癌に対する増殖抑制作用を発揮する2）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
ビカルタミド（Bicalutamide）
化学名
(2RS)-N-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide
構造式
分子式
C18H14F4N2O4S
分子量
430.37
性状
白色の粉末又は結晶性の粉末である。
アセトンに溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
アセトン溶液（1→100）は旋光性を示さない。
結晶多形が認められる。
融点
192〜197℃
取扱い上の注意
安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、ビカルタミド錠80mg「マイラン」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された3）。
包装
PTP 30錠（10錠×3） 100錠（10錠×10）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1
社内資料 (生物学的同等性試験資料)
2
※※第十八改正日本薬局方解説書：C-4254,廣川書店,2021
3
社内資料 (安定性試験資料)
文献請求先・製品情報お問い合わせ先
※主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
キョーリンリメディオ株式会社 学術部
〒920-0017 金沢市諸江町下丁287番地1
TEL 0120-960189
FAX 0120-189099
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
販売元
杏林製薬株式会社
東京都千代田区神田駿河台四丁目6番地
発売元
キョーリンリメディオ株式会社
富山県南砺市井波885番地
製造販売元
マイラン製薬株式会社
大阪市中央区本町2丁目6番8号
