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セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg「サワイ」

経口用セフェム系抗生物質製剤

1錠 26.9円

作成又は改訂年月

**
2019年3月改訂
(第6版)
*
2018年5月改訂

日本標準商品分類番号

876132

薬効分類名

経口用セフェム系抗生物質製剤

承認等

販売名

セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg「サワイ」

販売名コード

6132016F1031

承認・許可番号

22100AMX00084000
CEFCAPENE PIVOXIL HYDROCHLORIDE

薬価基準収載年月

2009年5月

販売開始年月

2009年5月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
開封後は湿気を避けて保存すること
使用期限
外箱に表示

基準名

日本薬局方
セフカペン ピボキシル塩酸塩錠

規制区分

処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg「サワイ」:1錠中に日局セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物75mg(力価)を含有する。
添加物として、カルナウバロウ、カルメロースCa、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000を含有する。

組成及び性状の表

剤形直径(mm)重量(mg)厚さ(mm)性状識別コード外形
フィルムコーティング錠7.6約1563.6白色SW CPN

販売名

セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg「サワイ」

販売名コード

6132016F2038

承認・許可番号

22100AMX00086000
CEFCAPENE PIVOXIL HYDROCHLORIDE

薬価基準収載年月

2009年5月

販売開始年月

2009年5月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
開封後は湿気を避けて保存すること
使用期限
外箱に表示

基準名

日本薬局方
セフカペン ピボキシル塩酸塩錠

規制区分

処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg「サワイ」:1錠中に日局セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物100mg(力価)を含有する。
添加物として、カルナウバロウ、カルメロースCa、酸化チタン、三二酸化鉄、ステアリン酸Mg、タルク、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000を含有する。

組成及び性状の表

剤形直径(mm)重量(mg)厚さ(mm)性状本体表示外形
フィルムコーティング錠8.6約2063.8うすい赤色セフカペン SW 100

禁忌

**本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

原則禁忌

**セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

*効能又は効果に関連する使用上の注意

咽頭・喉頭炎、扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む)、急性気管支炎、副鼻腔炎への使用にあたっては、「抗微生物薬適正使用の手引き」1)を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

効能又は効果

<適応菌種>
セフカペンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、淋菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属(プレボテラ・ビビアを除く)、アクネ菌
<適応症>
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む)、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、尿道炎、子宮頸管炎、胆嚢炎、胆管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎

用法及び用量

通常、成人にはセフカペン ピボキシル塩酸塩水和物として1回100mg(力価)を1日3回食後経口投与する。
なお、年齢及び症状に応じて適宜増減するが、難治性又は効果不十分と思われる症例には1回150mg(力価)を1日3回食後経口投与する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

使用上の注意

慎重投与

ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
高度の腎障害のある患者〔血中濃度が持続するので、投与量を減らすか、投与間隔をあけて使用すること。〕
経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者〔ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。〕
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

(頻度不明)
ショック、アナフィラキシー:ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、呼吸困難、血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎障害:急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症、血小板減少、溶血性貧血:無顆粒球症、血小板減少、溶血性貧血があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎、出血性大腸炎:偽膜性大腸炎、出血性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、紅皮症(剥脱性皮膚炎):中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、紅皮症(剥脱性皮膚炎)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性肺炎、好酸球性肺炎:間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し、速やかに胸部X線検査、血液検査等を実施し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸:劇症肝炎等の重篤な肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症:筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

その他の副作用

頻度不明
過敏症注)発疹、蕁麻疹、そう痒感、発赤、紅斑、腫脹、発熱、関節痛
血液好酸球増多、顆粒球減少、貧血(赤血球減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少)、血小板減少
肝臓ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、LDH上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇、黄疸
腎臓BUN上昇、蛋白尿、血尿、クレアチニン上昇、浮腫
消化器下痢、腹痛、胃不快感、胃痛、嘔気、嘔吐、食欲不振、便秘、口渇、口内しびれ感
菌交代症口内炎、カンジダ症
ビタミン欠乏症ビタミンK欠乏症状(低プロトロンビン血症、出血傾向等)、ビタミンB群欠乏症状(舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等)
その他CK(CPK)上昇、めまい、頭痛、アルドラーゼ上昇、倦怠感、眠気、心悸亢進、四肢しびれ感、筋肉痛、血清カルニチン低下
注)症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
本剤は腎排泄型の薬剤であり、高齢者では一般に生理機能が低下していることが多く、高齢者を対象とした本剤の薬物動態の検討において、副作用は認められなかったが、健康成人に比べ尿中回収率はやや低く、血中半減期も延長する傾向が認められている。
高齢者ではビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、妊娠後期にピボキシル基を有する抗生物質を投与された妊婦と、その出生児において低カルニチン血症の発現が報告されている。〕

小児等への投与

低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
小児(特に乳幼児)においてピボキシル基を有する抗生物質(小児用製剤)の投与により、低カルニチン血症に伴う低血糖があらわれることがある。血清カルニチンが低下する先天性代謝異常であることが判明した場合には投与しないこと。(「その他の注意」の項参照)

臨床検査結果に及ぼす影響

テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬による尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。
直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。

適用上の注意

薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

動物試験(イヌ)でCK(CPK)の上昇を伴う筋細胞障害(骨格筋の病理組織学的検査)が認められている。
本剤を含むピボキシル基を有する抗生物質(セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物、セフジトレン ピボキシル、セフテラム ピボキシル、テビペネム ピボキシル)の投与により、ピバリン酸(ピボキシル基を有する抗生物質の代謝物)の代謝・排泄に伴う血清カルニチン低下が報告されている。また、小児(特に乳幼児)においては、ピボキシル基を有する抗生物質(小児用製剤)の投与により、低カルニチン血症に伴う低血糖があらわれることがあるので、ピボキシル基を有する抗生物質の投与に際してはカルニチンの低下に注意すること。

薬物動態

生物学的同等性試験
○セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg「サワイ」
セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1錠[セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物として75mg(力価)]空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中セフカペン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。2)
○セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg「サワイ」
セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1錠[セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物として100mg(力価)]空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中セフカペン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。2)
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
75mg錠各1錠投与時の薬物動態パラメータ
 Cmax(μg/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)AUC0-10hr(μg・hr/mL)
セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg「サワイ」0.79±0.281.7±0.71.2±0.12.43±0.90
標準製剤(錠剤、75mg)0.76±0.251.9±0.61.3±0.12.48±0.93
(Mean±S.D.)
100mg錠各1錠投与時の薬物動態パラメータ
 Cmax(μg/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)AUC0-10hr(μg・hr/mL)
セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg「サワイ」0.93±0.302.0±0.61.3±0.13.10±0.92
標準製剤(錠剤、100mg)0.92±0.251.8±0.81.3±0.23.00±0.71
(Mean±S.D.)

薬効薬理

セフカペン ピボキシルは、腸管壁のエステラーゼによって活性体のセフカペンとなり抗菌力を発揮する。
セフカペンは、好気性及び嫌気性のグラム陽性菌からグラム陰性菌まで幅広い抗菌スペクトルを有し、ペニシリン耐性肺炎球菌、アンピシリン耐性インフルエンザ菌に対しても抗菌力を発揮する。また、各種細菌の産生するβ-ラクタマーゼに安定である。
作用機序は細菌の細胞壁合成阻害であり、殺菌的に作用する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物
(Cefcapene Pivoxil Hydrochloride Hydrate)
略号
CFPN-PI
化学名
2,2-Dimethylpropanoyloxymethyl (6R,7R)-7-[(2Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)pent-2-enoylamino]-3-carbamoyloxymethyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate monohydrochloride monohydrate
分子式
C23H29N5O8S2・HCl・H2O
分子量
622.11
構造式
性状
セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物は白色〜微黄白色の結晶性の粉末又は塊で、わずかに特異なにおいがあり、味は苦い。N,N-ジメチルホルムアミド又はメタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすく、水に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

取扱い上の注意

・安定性試験
PTP包装(PTPシートをアルミピロー包装(乾燥剤入り))したものを用いた加速試験(40℃75%RH、6ヶ月)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。3)、4)

包装

セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg「サワイ」:
PTP:100錠(10錠×10)
セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg「サワイ」:
PTP:100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)

主要文献及び文献請求先

*主要文献

1
厚生労働省健康局結核感染症課編:抗微生物薬適正使用の手引き
2
陶易王他,新薬と臨床,58(3),518(2009).
3
沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]
4
沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]

文献請求先

〔主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい〕

沢井製薬株式会社 医薬品情報センター
〒532-0003 大阪市淀川区宮原5丁目2-30
TEL:0120-381-999
FAX:06-6394-7355

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
沢井製薬株式会社
大阪市淀川区宮原5丁目2-30

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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