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エピナスチン塩酸塩錠20mg「ファイザー」

アレルギー性疾患治療剤

1錠 23.9円

作成又は改訂年月

2011年7月作成
(第1版)

日本標準商品分類番号

87449

薬効分類名

アレルギー性疾患治療剤

承認等

販売名

エピナスチン塩酸塩錠10mg「ファイザー」

販売名コード

4490014F1190

承認・許可番号

22300AMX00905
EPINASTINE Hydrochloride Tablets 10mg [Pfizer]

薬価基準収載年月

2011年11月

販売開始年月

2011年12月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存、気密容器
使用期限
最終年月を外箱等に記載
(取扱い上の注意参照)

組成

1錠中:
有効成分
エピナスチン塩酸塩 10mg
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマーエマルジョン、タルク、酸化チタン

性状

外形
上面
下面
側面
直径6.6mm
厚さ3.2mm
重量103mg
識別コードET 10
PF
色調等白色〜微黄色
フィルムコーティング錠

販売名

エピナスチン塩酸塩錠20mg「ファイザー」

販売名コード

4490014F2242

承認・許可番号

22300AMX00906
EPINASTINE Hydrochloride Tablets 20mg [Pfizer]

薬価基準収載年月

2011年11月

販売開始年月

2011年12月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存、気密容器
使用期限
最終年月を外箱等に記載
(取扱い上の注意参照)

組成

1錠中:
有効成分
エピナスチン塩酸塩 20mg
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマーエマルジョン、タルク、酸化チタン

性状

外形
上面
下面
側面
直径8.1mm
厚さ3.7mm
重量175mg
識別コードET 20
PF
色調等白色〜微黄色
フィルムコーティング錠

一般的名称

エピナスチン塩酸塩錠

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

気管支喘息
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬

用法及び用量

気管支喘息、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬
通常、成人にはエピナスチン塩酸塩として1回20mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
アレルギー性鼻炎
通常、成人にはエピナスチン塩酸塩として1回10〜20mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

肝障害又はその既往歴のある患者[肝障害が悪化又は再燃することがある。]

重要な基本的注意

本剤は、気管支拡張剤、ステロイド剤などと異なり、すでに起こっている喘息発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
長期ステロイド療法を受けている患者で本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない(再審査対象外)。

重大な副作用

肝機能障害、黄疸(頻度不明)
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、ALP、LDHの上昇等の肝機能障害(初期症状:全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気・嘔吐等)、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少(頻度不明)
血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

その他の副作用

次のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
過敏症注1)(頻度不明)
浮腫(顔面、手足等)、発疹、蕁麻疹、かゆみ、そう痒性紅斑
精神神経系(頻度不明)
眠気、倦怠感、頭痛、めまい、不眠、悪夢、しびれ感、頭がボーッとした感じ、幻覚、幻聴
消化器(頻度不明)
嘔気、胃部不快感、腹痛、口渇、口内炎、食欲不振、嘔吐、胃重感、胃もたれ感、下痢、便秘、口唇乾燥感、腹部膨満感
腎臓(頻度不明)
蛋白尿
泌尿器注2)(頻度不明)
頻尿、血尿等の膀胱炎様症状、尿閉
循環器(頻度不明)
心悸亢進
呼吸器(頻度不明)
呼吸困難、去痰困難、鼻閉
血液注2)(頻度不明)
白血球数増加、血小板減少
その他(頻度不明)
月経異常、ほてり、にがみ、味覚低下、胸痛、女性型乳房、乳房腫大
注1:発現した場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注2:観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者では肝・腎機能が低下していることが多く、吸収された本剤は主として腎臓から排泄されることから、定期的に副作用・臨床症状(発疹、口渇、胃部不快感等)の観察を行い、異常が認められた場合には、減量(例えば10mg/日)又は休薬するなど適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、妊娠前及び妊娠初期試験(ラット)では受胎率の低下が、器官形成期試験(ウサギ)では胎児致死作用が、いずれも高用量で認められている。]
授乳中の女性に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で母乳中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

その他の注意

本剤を空腹時投与した場合は食後投与よりも血中濃度が高くなることが報告されている。(気管支喘息及びアレルギー性鼻炎に対しては就寝前投与、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬に対しては食後投与で有効性及び安全性が確認されている。)

薬物動態

生物学的同等性試験1,2)
健康成人男性にエピナスチン塩酸塩錠10mg「ファイザー」又はエピナスチン塩酸塩錠20mg「ファイザー」と標準製剤それぞれエピナスチン塩酸塩として20mgをクロスオーバー法により絶食時に単回経口投与して血漿中エピナスチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
エピナスチン塩酸塩錠10mg「ファイザー」
(表1参照)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
エピナスチン塩酸塩錠20mg「ファイザー」
(表2参照)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動3,4)
エピナスチン塩酸塩錠10mg「ファイザー」及びエピナスチン塩酸塩錠20mg「ファイザー」は、日本薬局方外医薬品規格第三部に定められた溶出規格に適合していることが確認されている。
表1
 投与量判定パラメータ
AUC0-48
(ng・hr/mL)
判定パラメータ
max
(ng/mL)
参考パラメータ
max
(hr)
参考パラメータ
1/2
(hr)
エピナスチン塩酸塩錠10mg「ファイザー」20mg(2錠)219.5±59.621.93±5.292.79±0.797.06±2.30
標準製剤
(錠剤、10mg)
20mg(2錠)236.3±61.323.72±6.502.84±0.696.61±1.74
(平均値±標準偏差、n=19)
表2
 投与量判定パラメータ
AUC0-48
(ng・hr/mL)
判定パラメータ
max
(ng/mL)
参考パラメータ
max
(hr)
参考パラメータ
1/2
(hr)
エピナスチン塩酸塩錠20mg「ファイザー」20mg(1錠)188.8±63.421.43±7.512.24±0.925.611±1.836
標準製剤
(錠剤、20mg)
20mg(1錠)183.2±69.320.28±8.072.71±1.055.625±1.547
(平均値±標準偏差、n=19)

薬効薬理

エピナスチンは、選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を示す。また、ロイコトリエンC4、血小板活性化因子(PAF)に対する抗メディエーター作用と、ヒスタミン、SRS-Aの遊離抑制作用を示す。抗アレルギー作用は持続的で、中枢神経抑制作用は弱い。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
エピナスチン塩酸塩(Epinastine Hydrochloride)
化学名
(±)-3-Amino-9,13b-dihydro-1H-dibenz[c,f]imidazo[1,5-a]azepine hydrochloride
分子式
16153・HCl
分子量
285.77
構造式
性状
白色〜微黄色の粉末で、においはなく、味は苦い。
水、メタノール、エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくい。
メタノール溶液(1→20)は旋光性を示さない。
本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.0〜5.5である。
融点
約270℃(分解)

取扱い上の注意

安定性試験5,6)
加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、エピナスチン塩酸塩錠10mg「ファイザー」及びエピナスチン塩酸塩錠20mg「ファイザー」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

エピナスチン塩酸塩錠10mg「ファイザー」:100錠、500錠(PTP)
エピナスチン塩酸塩錠20mg「ファイザー」:100錠、500錠、700錠(PTP)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
社内資料:生物学的同等性試験(エピナスチン塩酸塩錠10mg「ファイザー」) [L20110310106]
2
社内資料:生物学的同等性試験(エピナスチン塩酸塩錠20mg「ファイザー」) [L20110310110]
3
社内資料:溶出試験(エピナスチン塩酸塩錠10mg「ファイザー」) [L20110310105]
4
社内資料:溶出試験(エピナスチン塩酸塩錠20mg「ファイザー」) [L20110310109]
5
社内資料:安定性試験(加速試験)(エピナスチン塩酸塩錠10mg「ファイザー」) [L20110310107]
6
社内資料:安定性試験(加速試験)(エピナスチン塩酸塩錠20mg「ファイザー」) [L20110310111]

文献請求先

ファイザー株式会社 製品情報センター
〒151-8589 東京都渋谷区代々木3-22-7
学術情報ダイヤル 0120-664-467
FAX 03-3379-3053

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
ファイザー株式会社
東京都渋谷区代々木3-22-7
提携
マイラン製薬株式会社
大阪市中央区本町2丁目6番8号

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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