作成又は改訂年月
※※
２０２０年４月改訂
（第14版）
※
２０１７年４月改訂
日本標準商品分類番号
薬効分類名
承認等
販売名
※※ ケトチフェンカプセル1mg「ツルハラ」
ＹＪ（医情研）コード
承認・許可番号
※※ 30200AMX00004000
Ketotifen Capsules 1mg「TSURUHARA」
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
販売名
※※ ケトチフェンDS小児用0.1%「ツルハラ」
ＹＪ（医情研）コード
承認・許可番号
※※ 30100AMX00402000
Ketotifen DS 0.1%「TSURUHARA」
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
| | ケトチフェンカプセル1mg「ツルハラ」 | ケトチフェンDS小児用0.1%「ツルハラ」 |
| 組 成 | 1カプセル中
ケトチフェンフマル酸塩1.38mg（ケトチフェンとして1mg） | 1g中
ケトチフェンフマル酸塩1.38mg（ケトチフェンとして1mg） |
| 添加物 | 乳糖水和物、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸
カプセル本体中
ラウリル硫酸ナトリウム、酸化チタン、ゼラチン | パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸プロピル、香料、白糖、軽質無水ケイ酸、酸化チタン、ヒドロキシプロピルセルロース、モノステアリン酸グリセリン、ソルビタンセスキオレイン酸エステル |
| ※ | 製剤の
性 状 | 白色〜淡黄白色の粉末の入った頭部・胴部とも白色不透明の４号硬カプセル剤で識別記号はTSU703である。
長さ：約14.0mm
直径：約5.4mm
質量：約175mg  | 白色のシロップ剤で芳香を有する。 |
禁忌
（２）てんかん又はその既往歴のある患者
〔痙攣閾値を低下させることがある。〕
効能又は効果
気管支喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹・皮膚炎、蕁麻疹、皮膚そう痒症
用法及び用量
ケトチフェンカプセル1mg「ツルハラ」
通常、成人にはケトチフェンとして１回1mg（１カプセル）を１日２回朝食後及び就寝前に経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
ケトチフェンDS小児用0.1%「ツルハラ」
通常、小児には１日量0.06g/kg（ケトチフェンとして0.06mg/kg）を２回、朝食後及び就寝前に分け、用時溶解して経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を１日量とし、１日２回、朝食後及び就寝前に分け、経口投与する。
| 年 齢 | １ 日 用 量 |
| ６か月以上３歳未満 | 0.8g（ケトチフェンとして0.8mg） |
| ３歳以上７歳未満 | 1.2g（ケトチフェンとして1.2mg） |
| ７歳以上 | 2.0g（ケトチフェンとして2.0mg） |
使用上の注意
慎重投与
てんかんを除く痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者
〔痙攣閾値を低下させることがある。〕（【禁忌】の項参照）
重要な基本的注意
１）気管支喘息に用いる場合、本剤はすでに起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことを患者に十分説明しておく必要がある。
２）長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。
３）眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
相互作用
併用注意
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|
中枢神経抑制剤
鎮静剤、催眠剤等
抗ヒスタミン剤
アルコール | 眠気、精神運動機能低下等を起こすことがある。
アルコール性飲料の摂取を制限すること。 | いずれも中枢神経抑制作用を有するため。 |
|---|
副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
１．痙攣、興奮（頻度不明）：
痙攣、興奮があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。（乳児、幼児では特に注意すること）。
２．肝機能障害、黄疸（頻度不明）：
AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
泌尿器＊
頻度不明
頻尿、排尿痛、血尿、残尿感等の膀胱炎様症状
過敏症＊
頻度不明
発疹、蕁麻疹、浮腫、多形紅斑
精神神経系
頻度不明
眠気、倦怠感、口渇、めまい、ふらつき、頭痛、味覚異常、しびれ感、一過性の意識消失＊、易刺激性、不眠、神経過敏、鎮静
消化器
頻度不明
悪心、腹痛、下痢、嘔吐、胃部不快感、食欲不振、便秘、口内炎
肝臓
頻度不明
AST(GOT)の上昇、ALT(GPT)の上昇、Al-Pの上昇、LDHの上昇、γ-GTPの上昇
その他
頻度不明
体重増加、鼻出血、ほてり、動悸、月経異常
＊：このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
１）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
２）授乳中の婦人には投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。
〔動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。〕
小児等への投与
乳児、幼児に投与する場合には、観察を十分に行い慎重に投与すること。
〔痙攣、興奮等の中枢神経症状があらわれることがある。〕
臨床検査結果に及ぼす影響
本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する３〜５日前より本剤の投与を中止することが望ましい。
過量投与
徴候、症状：
傾眠、見当識障害、チアノーゼ、呼吸困難、発熱、錯乱、痙攣、頻脈、徐脈、低血圧、眼振、可逆性昏睡等。特に小児では、興奮性亢進、痙攣。
処置：
一般的な薬物除去法（催吐、胃洗浄、活性炭投与等）により、本剤を除去する。また必要に応じて対症療法を行う。
適用上の注意
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）
薬物動態
（１）生物学的同等性試験
ケトチフェンカプセル1mg「ツルハラ」１）、
ケトチフェンDS小児用0.1%「ツルハラ」２）あるいはそれぞれの標準製剤をクロスオーバー法により、ケトチフェンとして2mg
＊（カプセル2カプセル、ドライシロップ2g）を健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中総ケトチフェン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。（＊本剤の承認された通常成人に対する用量は1回1mgである。）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
（２）溶出挙動
ケトチフェンカプセル1mg「ツルハラ」３）・ケトチフェンDS小児用0.1%「ツルハラ」４）は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定められたケトチフェンフマル酸塩カプセル・ドライシロップの溶出規格に適合していることが確認されている。
薬効薬理
※※ ケトチフェンは、抗原抗体反応に伴って起こる肥満細胞からのヒスタミンやロイコトリエンC4・D4などのケミカルメディエーターの遊離を抑制すると共に、これらの作用に拮抗することにより、アレルギー症状を緩和する５）。
有効成分に関する理化学的知見
構造式：
一般名：
ケトチフェンフマル酸塩（ Ketotifen Fumarate ）
化学名：
4-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-4H -benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b ]thiophen-10(9H )-one monofumarate
分子式：
C19H19NOS・C4H4O4
分子量：
425.50
性状：
ケトチフェンフマル酸塩は白色〜淡黄白色の結晶性の粉末である。
メタノール又は酢酸(100)にやや溶けにくく、水、エタノール(99.5)又は無水酢酸に溶けにくい。
融点：約190℃（分解）
取扱い上の注意
安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、6ヵ月）の結果、ケトチフェンカプセル1mg「ツルハラ」６）・ケトチフェンDS小児用0.1%「ツルハラ」７）は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。
包装
ケトチフェンカプセル1mg「ツルハラ」
（PTP） 100カプセル、1200カプセル
ケトチフェンDS小児用0.1%「ツルハラ」
（バラ） 200ｇ
主要文献及び文献請求先
主要文献
１）鶴原製薬株式会社 社内資料
２）鶴原製薬株式会社 社内資料
３）鶴原製薬株式会社 社内資料
４）鶴原製薬株式会社 社内資料
※※ ５）第十七改正日本薬局方解説書（広川書店）C-1818 (2016)
６）鶴原製薬株式会社 社内資料
７）鶴原製薬株式会社 社内資料
文献請求先
鶴原製薬株式会社 医薬情報部
〒563-0036 大阪府池田市豊島北１丁目１６番１号
TEL：072-761-1456(代表)
FAX：072-760-5252
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売元
鶴原製薬株式会社
大阪府池田市豊島北１丁目１６番１号
