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閲覧履歴

ペキロンクリーム0.5%

抗真菌剤

1g 32.1円

作成又は改訂年月

**
2019年3月改訂
(第12版)
*
2018年1月改訂

日本標準商品分類番号

872659

日本標準商品分類番号等

2001年 3月

薬効分類名

抗真菌剤

承認等

販売名

ペキロンクリーム0.5%

販売名コード

2659711N1033

承認・許可番号

21900AMX01732000
Pekiron Cream

薬価収載

2007年12月

販売開始

1994年 2月

使用期限等

貯 法:
室温保存
使用期限:
外箱、直接の容器に表示

組成

販売名
ペキロンクリーム0.5%
有効成分
アモロルフィン塩酸塩
含量(1g中)
5.575mg(アモロルフィンとして5mg)
添加物
ステアリン酸ポリオキシル40、ステアリルアルコール、流動パラフィン、白色ワセリン、カルボキシビニルポリマー、エデト酸ナトリウム水和物、フェノキシエタノール、pH調整剤

性状

剤形均一なクリーム剤
色調白色
においわずかに特異なにおい

一般的名称

アモロルフィン塩酸塩クリーム

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

下記の皮膚真菌症の治療
○白癬:足白癬、手白癬、体部白癬、股部白癬
○皮膚カンジダ症:指間びらん症、間擦疹(乳児寄生菌性紅斑を含む)、爪囲炎
○癜風

用法・用量

1日1回患部に塗布する。

使用上の注意

副作用

副作用等発現状況の概要

総症例4,472例中、76例(1.70%)に副作用が認められ、主な副作用は接触皮膚炎34例(0.76%)、発赤11例(0.25%)、そう痒11例(0.25%)であった。
使用成績調査症例で15歳未満の小児使用例175例中、5例(2.86%)に副作用が認められ、副作用は接触皮膚炎3例(1.71%)、紅斑1例(0.57%)、投与部位発赤1例(0.57%)であった。(再審査終了時)
皮膚
0.1〜5%未満
局所の剌激感、接触皮膚炎、発赤、そう痒、紅斑
皮膚
0.1%未満
糜爛、疼痛

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。[妊娠中の使用に関する安全性は確立していない。]

適用上の注意

投与部位:眼科用として角膜、結膜には使用しないこと。

薬物動態

吸収・排泄
健康成人被験者5名の背部(15×20cm)にアモロルフィン塩酸塩1%クリーム3g(アモロルフィンとして30mg)を塗布したとき、塗布後48時間までのいずれの測定時においても、すべての被験者で血清、尿中にはアモロルフィンは検出されなかった1)
皮膚浸透性
(参考)ラットの背部皮膚面にアモロルフィン塩酸塩0.5%クリーム100mgを塗布したとき、塗布後24時間で角質層から基底層に至る表皮及び真皮、皮下組織への浸透、拡散が認められた2)

臨床成績

臨床効果
二重盲検比較試験を含む総計1,109例について実施された1日1回塗布による臨床試験の概要は次のとおりである。
皮膚刺激性
パッチテスト研究班の基準に基づき、健康成人でアモロルフィン塩酸塩0.5%クリーム及び基剤を用いた単純パッチテスト及び光パッチテストの結果では、皮膚刺激性は認められず、再感作試験でも陰性であった3)

臨床成績の表

疾患名有効率
白癬
足白癬
手白癬
体部白癬
股部白癬
79.1%(265/335)
83.3%( 50/ 60)
85.3%(168/197)
91.9%(136/148)
白癬
83.6%(619/740)
皮膚カンジダ症
指間びらん症
間擦疹
乳児寄生菌性紅斑
爪囲炎
92.7%( 51/ 55)
86.2%( 94/109)
96.8%( 30/ 31)
77.8%( 28/ 36)
皮膚カンジダ症
87.9%(203/231)
癜風92.8%(128/138)

薬効薬理

抗真菌作用
アモロルフィン塩酸塩は皮膚糸状菌(Trichophyton属、Microsporum属、Epidermophyton属)、酵母類(Candida属)、黒色真菌(Fonsecaea compactum等)及び癜風菌(Malassezia furfur)に強い抗真菌作用を有した4)
表在性皮膚真菌症の患者から分離された真菌の臨床分離株に対するMICは次のとおりである5)〜6)
アモロルフィン塩酸塩はT.mentagrophytesに対して0.001μg/mLの濃度で、またC.albicansでは1μg/mLの濃度で殺真菌作用を示した7)
実験的白癬治療効果
T.mentagrophytesによるモルモット実験的白癬モデルにアモロルフィン塩酸塩0.5%クリーム0.3gを感染後5日目から1日1回局所塗布した場合、無処置対照群では症状の増悪が認められるが、処置群では優れた治療効果を示した8)
作用持続性
感染防御試験において、モルモットの背部皮膚面にアモロルフィン塩酸塩0.5%クリームを塗布し、24、48、72時間後にT.mentagrophytesを接種した実験では、塗布72時間経過後においても優れた作用持続性が認められた9)
作用機序
アモロルフィン塩酸塩の作用機序は、エルゴステロール生合成経路上の2つの段階を選択的に阻害することにより、細胞膜の構造、機能を障害し抗真菌活性が発現される10)

薬効薬理の表

菌種株数MIC(μg/mL)
Trichophyton rubrum
Trichophyton mentagrophytes
Microsporum canis
Epidermophyton floccosum
Candida albicans
Malassezia furfur
112
65
3
2
39
28
≦0.0012〜 0.02
≦0.0012〜 0.08
0.005 〜 0.01
≦0.0012〜 0.0024
0.01 〜10
0.31 〜 1.25

有効成分に関する理化学的知見

一般名:アモロルフィン塩酸塩(Amorolfine Hydrochloride)
化学名:(±)-cis-2,6-Dimethyl-4-[3-[4-(1,1-dimethylpropyl)phenyl]-2-methylpropyl]morpholine monohydrochloride
分子式:C21H35NO・HCl
分子量:353.98
構造式:
性 状:本品は白色の結晶性の粉末で、におい及び味はない。本品はメタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすく、水又は無水酢酸に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品のエタノール(99.5)溶液(1→20)は旋光性を示さない。
融 点:206〜211℃
分配係数:
有機溶媒(1-オクタノール又はクロロホルム)−水系(緩衝液pH5.98、7.00)において、水相に分配しなかった。

有効成分に関する理化学的知見の表

有機溶媒相水相分配係数
1-オクタノールpH3.14 Britton-Robinson緩衝液18
クロロホルムpH3.14 Britton-Robinson緩衝液619
(25℃)

包装

チューブ:10g×10、10g×50

主要文献

1
第I相臨床試験(テイカ製薬社内資料)
2
小室正勝他:薬物動態 9(4), 499(1994)
3
川口新暉他:皮膚 33(5), 586,(1991)
4
山口英世他:Jpn. J. Antibiotics, 44(9), 993(1991)
5
山口英世他:Jpn. J. Antibiotics, 44(9), 1007(1991)
6
山口英世他:Jpn. J. Antibiotics, 44(9), 1013(1991)
7
Polak, A., et al.:Recent Trends in the Discovery, Development and Evaluation of Antifungal Agents., J.R. Prous Science Publishers, 555(1987)
8
山口英世他:Jpn. J. Antibiotics, 44(9), 1020(1991)
9
山口英世他:Jpn. J. Antibiotics, 44(9), 1032(1991)
10
Polak, A., et al., Sabouraudia, 23, 433(1985)

**、*文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
テイカ製薬株式会社 営業推進グループ 学術課
〒930-0982 富山市荒川一丁目3番27号
TEL 076-431-1717 FAX 076-431-6707

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製造販売元
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富山市荒川一丁目3番27号

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後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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