医療従事者の為の最新医療ニュースや様々な情報・ツールを提供する医療総合サイト

閲覧履歴

ルリコンクリーム1%

抗真菌剤

1g 51.1円

作成又は改訂年月

※※
2016年2月改訂
(第9版)
2014年5月改訂

日本標準商品分類番号

872655

日本標準商品分類番号等

※※2015年6月

薬効分類名

抗真菌剤

承認等

販売名

ルリコンクリーム1%

販売名コード

2655712N1020

承認・許可番号

21700AMZ00598
Lulicon Cream1%

薬価基準収載年月

2005年6月

販売開始年月

2005年7月

貯法・使用期限等

貯法:
遮光・気密容器・室温保存
使用期限:
3年(外箱及びチューブ・容器に表示)

組成

成分・含量
1g中 ルリコナゾール 10mg
添加物
ジブチルヒドロキシトルエン、ステアリン酸ソルビタン、セトステアリルアルコール、中鎖脂肪酸トリグリセリド、プロピレングリコール、ベンジルアルコール、ポリソルベート60、ミリスチン酸イソプロピル、パラオキシ安息香酸メチル

性状

色調・剤形白色のクリーム
においわずかに特異なにおい
識別コードPOLA-01

販売名

ルリコン液1%

販売名コード

2655712Q1027

承認・許可番号

21700AMZ00599
Lulicon Solution1%

薬価基準収載年月

2005年6月

販売開始年月

2005年7月

貯法・使用期限等

貯法:
遮光・気密容器・室温保存
使用期限:
3年(外箱及びチューブ・容器に表示)

組成

成分・含量
1mL中 ルリコナゾール 10mg
添加物
中鎖脂肪酸トリグリセリド、マクロゴール400、メチルエチルケトン、無水エタノール、リン酸

性状

色調・剤形無色澄明の液
におい特異なにおい
識別コードPOLA-02

販売名

ルリコン軟膏1%

販売名コード

2655712M1025

承認・許可番号

22500AMX00850
Lulicon Ointment1%

薬価基準収載年月

2013年5月

販売開始年月

2013年5月

貯法・使用期限等

貯法:
遮光・気密容器・室温保存
※使用期限:
3年(外箱及びチューブ・容器に表示)

組成

成分・含量
1g中 ルリコナゾール 10mg
添加物
合成スクワラン、サラシミツロウ、ジブチルヒドロキシトルエン、乳酸、白色ワセリン、プロピレングリコール、ベンジルアルコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60、ポリソルベート60、N-メチル-2-ピロリドン

性状

色調・剤形白色〜微黄色の軟膏
においわずかに特異なにおい
識別コードPOLA-03

一般的名称

ルリコナゾール(Luliconazole)製剤

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

効能又は効果

下記の皮膚真菌症の治療
 白癬:足白癬、体部白癬、股部白癬
 カンジダ症:指間びらん症、間擦疹
 癜風

用法及び用量

1日1回患部に塗布する。

使用上の注意

副作用

副作用等発現状況の概要

※※<クリーム及び液>
臨床試験における
安全性評価対象例1,142例(クリーム1,035例、液107例)中、報告された副作用は2.5%(28例、36件)で、主な副作用はいずれも塗布部位の局所性のものであり、クリームではそう痒7例(0.7%)、発赤6例(0.6%)、刺激感、接触皮膚炎各5例(0.5%)、疼痛4例(0.4%)、湿疹2例(0.2%)など、液では刺激感、接触皮膚炎各1例(0.9%)であった。(承認時)
製造販売後の使用成績調査における安全性解析対象症例4,780例[クリーム4,466例、液440例(うちクリーム、液併用126例)]中、報告された副作用は1.51%(72例、79件)であった。主な副作用はクリームでは接触皮膚炎49例(1.10%)、刺激感5例(0.11%)、発赤3例(0.07%)、そう痒2例(0.04%)など、液では接触皮膚炎9例(2.05%)、刺激感1例(0.23%)であった。(再審査終了時)
<軟膏>
使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査は実施していない。
クリーム:皮膚
0.1〜5%未満
そう痒、発赤、刺激感、接触皮膚炎、疼痛、湿疹
クリーム:皮膚
0.1%未満
ほてり、熱感、灼熱感
クリーム:皮膚
頻度不明
水疱
クリーム:その他
0.1%未満
BUN上昇、尿蛋白増加
液:皮膚
0.1〜5%未満
刺激感、接触皮膚炎
液:皮膚
頻度不明
そう痒
※※軟膏:皮膚
頻度不明
接触皮膚炎、発赤、そう痒
上記のような症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
自発報告につき頻度不明

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。[妊娠中の使用に関する安全性は確立していない。]

小児等への投与

※※低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。[低出生体重児、新生児に対しては使用経験がなく、乳児、幼児、小児に対しては使用経験が少ない。]

適用上の注意

使用部位
眼科用として角膜、結膜には使用しないこと。
著しいびらん面には使用しないこと。
亀裂、びらん面には注意して使用すること。(液のみ)

その他の注意

クリーム及び液において、アジュバントを用いて感受性を高めた動物実験(モルモット)を実施した結果、皮膚感作性が認められている。また、クリーム、液及び軟膏において、アジュバントを用いて感受性を高めた動物実験(モルモット)を実施した結果、液及び軟膏で皮膚光感作性が認められている。
損傷皮膚を用いた動物実験(ラット、ODT条件)において、クリームに比較して液の経皮吸収性が高くなることが認められている。

薬物動態

ヒトにおける吸収・排泄1)
健康成人男子の上背部皮膚にルリコンクリーム1%5g又はルリコン液1%5mLを24時間単回塗布したとき、塗布12〜24時間後に低濃度の未変化体が血漿中に認められたが、薬剤除去後24時間目には定量限界未満となった。尿中に未変化体は検出されなかった。また、健康成人男子の上背部皮膚にルリコンクリーム1%5g又はルリコン液1%5mLを7日間反復塗布したとき、初回投与後6時間以降及び各回投与22時間後に低濃度の未変化体が血漿中に認められたが、薬剤除去後24時間目には定量限界未満ないし定量限界をわずかに上回る程度にまで低下した。薬剤塗布後24時間目の血漿中未変化体濃度は、最終塗布時には初回塗布時の約1.9倍(クリーム)、約1.4倍(液)に上昇したが、塗布3回目以降ほぼ一定に推移し、また、反復塗布後の血漿中未変化体濃度の消失も速やかであったことより、反復塗布による蓄積性はないものと考えられた。尿中に未変化体は検出されなかった。
ヒト角層中薬物濃度2)
健康成人男子24名を対象に、同一被験者の背部にルリコンクリーム1%及びルリコン軟膏1%を単回塗布した時、角層中薬物濃度(平均値±標準偏差)は投与後12時間においてそれぞれ225.48±72.06ng/cm2及び267.83±112.24ng/cm2、投与後24時間においてそれぞれ262.00±88.69ng/cm2及び234.52±100.92ng/cm2であった。

臨床成績

比較試験及び一般臨床試験での合計874例の臨床効果の概要は次のとおりであった。1),3),4)
クリーム768例の直接鏡検による真菌消失率及び皮膚症状改善率は下表のとおりであった。
疾 患 名
白癬:足白癬
真菌消失率
(菌陰性化症例数/症例数)
74.6% (419/562)
皮膚症状改善率
(中等度改善以上症例数/症例数)
91.5% (514/562)
疾 患 名
白癬:体部白癬
真菌消失率
(菌陰性化症例数/症例数)
89.6% (69/77)
皮膚症状改善率
(中等度改善以上症例数/症例数)
97.4% (75/77)
疾 患 名
白癬:股部白癬
真菌消失率
(菌陰性化症例数/症例数)
100% (14/14)
皮膚症状改善率
(中等度改善以上症例数/症例数)
85.7% (12/14)
疾 患 名
カンジダ症:指間びらん症
真菌消失率
(菌陰性化症例数/症例数)
84.0% (21/25)
皮膚症状改善率
(中等度改善以上症例数/症例数)
69.2% (18/26)
疾 患 名
カンジダ症:間擦疹
真菌消失率
(菌陰性化症例数/症例数)
93.8% (30/32)
皮膚症状改善率
(中等度改善以上症例数/症例数)
100% (32/32)
疾 患 名
癜風
真菌消失率
(菌陰性化症例数/症例数)
84.2% (48/57)
皮膚症状改善率
(中等度改善以上症例数/症例数)
96.5% (55/57)
また、液106例の足白癬に対する直接鏡検による真菌消失率及び皮膚症状改善率は、それぞれ65.1%(69/106)、90.6%(96/106)であり、クリームとほぼ同様の成績を示した。

薬効薬理

抗真菌作用5)〜10)
ルリコナゾールは、皮膚糸状菌(Trichophyton属、Microsporum属、Epidermophyton属)、Candida属真菌及びMalassezia属真菌に対して優れた抗真菌活性を有する。皮膚糸状菌の臨床分離株に対するMICは0.00012〜0.004μg/mLであり、殺真菌活性も低濃度で発現した。
ルリコナゾールは、他の病原性真菌(酵母様真菌、Aspergillus属真菌及び黒色真菌)にも強い抗真菌活性を示した。
モルモット足白癬モデルに対し、1%ルリコナゾールクリーム及び液は1日1回、2日間塗布により、いずれも感染局所の菌の陰性化を示し、治療効果は同程度であった。また、モルモット体部白癬モデルにおいてもクリーム及び液は1日1回、6日間の塗布により、いずれも感染局所の菌の陰性化と感染症状の改善が認められ、治療効果は同程度であった。
モルモット足底部皮膚に1%ルリコナゾールクリームを単回及び反復塗布したときのモルモット皮膚角層中の薬物濃度は全ての塗布期間で高濃度を保持した。
作用機序11)
ルリコナゾールは真菌の細胞膜の構成成分であるエルゴステロールの合成阻害作用により抗真菌作用を示す。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ルリコナゾール[JAN]
Luliconazole [JAN, INN]
化学名
(−)-(E)-[(4R)-4-(2,4- dichlorophenyl)-1,3-dithiolan-2-ylidene](1H-imidazol-1-yl)acetonitrile
分子式
C14H9Cl2N3S2
分子量
354.28
融 点
150〜153℃
性 状:
微黄色から淡黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
本品はN,N-ジメチルホルムアミド又はアセトンに溶けやすく、アセトニトリル又はメタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
構造式:

取扱い上の注意

小児の手の届かない所に保管すること。
衣類に付着すると黄色に着色することがあるので注意すること。
合成樹脂を軟化したり、塗料を溶かしたりすることがあるので注意すること。(液のみ)
火気を避けて保存すること。(液のみ)

包装

ルリコンクリーム1%:10g×10本、10g×20本、10g×50本
ルリコン液1%:10mL×10本、10mL×20本
ルリコン軟膏1%:10g×10本、10g×20本

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
株式会社ポーラファルマ 社内資料:臨床試験
2
株式会社ポーラファルマ 社内資料:皮膚薬物動態学的試験
3
Watanabe, S. et al.: Mycoses, 49, 236〜241(2006)
4
Watanabe, S. et al.: Mycoses, 50, 35〜40(2007)
5
日本農薬株式会社 社内資料:非臨床試験(抗真菌作用)
6
Niwano,Y. et al.: Antimicrob. Agents Chemother., 42, 967〜970(1998)
7
Uchida,K. et al.:Microbiol.Immunol., 47, 143〜146(2003)
8
Uchida,K. et al.: Int. J. Antimicrob. Agents, 21, 234〜238(2003)
9
Uchida,K. et al.: J. Infect. Chemother., 10, 216〜219(2004)
10
Koga, Y. et al.:J. Infect. Chemother., 12, 163〜165(2006)
11
Niwano,Y. et al. :Med. Mycol., 37, 351〜355(1999)

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
株式会社ポーラファルマ 学術
〒141-0031 東京都品川区西五反田8-9-5
TEL 03-5436-2725
FAX 03-5496-9718

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
株式会社ポーラファルマ
東京都品川区西五反田8-9-5

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

MESSAGE

MESSAGE

LABEL