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メドロキシプロゲステロン酢酸エステル錠5mg「F」

経口黄体ホルモン製剤

1錠 18.4円

作成又は改訂年月

**
2018年12月改訂
(第9版、販売名変更に伴う改訂等)
*
2017年5月改訂

日本標準商品分類番号

872478

薬効分類名

経口黄体ホルモン製剤

承認等

販売名

**メドロキシプロゲステロン酢酸エステル錠5mg「F」

販売名コード

2478002F2068

承認・許可番号

**23000AMX00873

薬価基準収載年月

**2019年6月

販売開始年月

1974年3月

貯法・使用期限等

貯法 
室温保存
使用期限
外箱に表示(4年)

規制区分

処方箋医薬品注)
注) 注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

*有効成分
日局 メドロキシプロゲステロン酢酸エステル
含量 (1錠中)
5mg
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、タルク、トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウム

性状

色・剤形白色の割線入り素錠
外形
大きさ直径:7.0mm
厚さ:2.3mm
質量:120mg
識別コード FJ32

一般的名称

メドロキシプロゲステロン酢酸エステル錠

禁忌

脳梗塞、心筋梗塞、血栓静脈炎等の血栓性疾患又はその既往歴のある患者[血栓症を起こすおそれがある。]
重篤な肝障害・肝疾患のある患者[作用が増強されるおそれがある。]
診断未確定の性器出血、尿路出血のある患者[病因を見のがすおそれがある。]
稽留流産[妊娠維持作用により子宮内で死亡している胎児の排出が困難になるおそれがある。]
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

無月経、月経周期異常(稀発月経、多発月経)、月経量異常(過少月経、過多月経)、機能性子宮出血、黄体機能不全による不妊症、切迫流早産、習慣性流早産

用法及び用量

メドロキシプロゲステロン酢酸エステルとして通常成人1日2.5〜15mgを1〜3回に分割経口投与する。

使用上の注意

慎重投与

心疾患・腎疾患のある患者又はその既往歴のある患者[ナトリウム又は体液の貯留があらわれることがある。]
うつ病又はその既往歴のある患者[副腎皮質ホルモン様作用により病態に影響を与えるおそれがある。]
てんかん又はその既往歴のある患者[副腎皮質ホルモン様作用により病態に影響を与えるおそれがある。]
片頭痛、喘息、慢性の肺機能障害又はその既往歴のある患者[病態に影響を及ぼすおそれがある。]
糖尿病の患者[糖尿病が悪化することがある。]
ポルフィリン症の患者[症状が悪化するおそれがある。]

重要な基本的注意

流早産以外の患者に投与する場合は問診、内診、基礎体温の測定、免疫学的妊娠診断等により、妊娠していないことを十分確認すること。
本剤を妊娠維持の目的で投与する場合は、黄体機能不全によると考えられる流早産にとどめること。また、妊娠状態が継続しているか否か確かめること。

相互作用

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
ホルモン剤
 黄体モルモン
 卵胞ホルモン
 副腎皮質ホルモン 等
血栓症を起こすおそれがある。相加作用が考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

血栓症
(頻度不明)
本剤成分の高用量製剤で、脳梗塞、心筋梗塞、肺塞栓症、腸間膜血栓症、網膜血栓症、血栓静脈炎等の重篤な血栓症があらわれたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状又はこれらの初期症状があらわれた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
うっ血性心不全
(頻度不明)
本剤成分の高用量製剤で、うっ血性心不全があらわれたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、減量又は休薬等適切な処置を行うこと。
**ショック
(頻度不明)
ショックがあらわれたとの報告がある。呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、じん麻疹等のアナフィラキシーを伴うことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、血圧の維持、体液の補充管理、気道の確保等の適切な処置を行うこと。
乳頭水腫
(頻度不明)
乳頭水腫があらわれたとの報告がある。視力の低下又は消失、眼球突出、複視、片頭痛が急にあらわれた場合には、投与を一時中止し、眼科的検査を行うこと。その結果、乳頭水腫であると診断された場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

下記のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量・休薬等の適切な処置を行うこと。
過敏症注)
(頻度不明)
発疹
肝臓
(頻度不明)
肝機能の異常、黄疸
電解質異常
(頻度不明)
浮腫、体重増加
消化器
(頻度不明)
腹痛、悪心・嘔吐、腹部膨満、食欲不振、下痢
精神神経系
(頻度不明)
めまい、頭痛、眠気、神経過敏、不眠、抑うつ
内分泌
(頻度不明)
乳房痛、月経異常、子宮出血、乳汁漏出、満月様顔貌、無月経、子宮腟部びらん、帯下の変化
糖代謝
(頻度不明)
耐糖能異常
全身症状
(頻度不明)
悪寒、けん怠感、発熱
皮膚・粘膜
(頻度不明)
脱毛、多毛、ざ瘡、そう痒感、じん麻疹
注) このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

大量又は長期投与を避けること。[妊娠初期、中期に投与した場合には、女子胎児の外性器の男性化又は男子胎児の女性化が起こることがある。]
黄体ホルモン剤の使用と先天異常児出産との因果関係はいまだ確立されたものではないが、心臓、四肢等の先天異常児を出産した母親では、対照群に比して妊娠初期に黄体又は黄体・卵胞ホルモン剤を使用していた率に有意差があるとする疫学調査の結果が報告されている。
授乳婦に投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁移行が認められている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

臨床検査結果に及ぼす影響

本剤の投与により、下記の検査値が低値を示す可能性がある。[血清又は尿中ステロイドホルモン(コルチゾール、エストロゲン、プロゲステロン等)、血清又は尿中ゴナドトロピン(黄体形成ホルモン等)、性ホルモン結合グロブリン]

適用上の注意

薬剤交付時:
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

経口製剤での臨床試験成績はないが、外国において、本剤有効成分を含有する筋注製剤の長期投与で骨密度の減少が認められたとの報告がある。
ビーグル犬に投与すると乳房に小結節が生じ、そのうちいくつかは悪性であったという報告及びサルに投与すると子宮内膜癌を生じたという報告がある。

薬物動態

溶出挙動
メドロキシプロゲステロン酢酸エステル錠5mg「F」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた酢酸メドロキシプロゲステロン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。1)

薬効薬理

経口で強い黄体ホルモン作用を有する。2)
幼若雌ウサギにメドロキシプロゲステロン酢酸エステルを経口投与したところ、エチステロンの144.9倍、19-ノルメチルテストステロンの5.8倍の活性を示した。
強い妊娠維持効果を有する。3)
男性ホルモン・卵胞ホルモン様作用をほとんど示さず、強い妊娠維持効果がある。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
メドロキシプロゲステロン酢酸エステル
(Medroxyprogesterone Acetate)
*化学名
6α-Methyl-3,20-dioxopregn-4-en-17-yl acetate
*構造式
分子式
C24H34O4
分子量
386.52
*性状
白色の結晶性の粉末である。
アセトンにやや溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
204〜209℃

取扱い上の注意

安定性試験
最終包装製品を用いた長期保存試験(室温、なりゆき湿度、4年)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、メドロキシプロゲステロン酢酸エステル錠5mg「F」は通常の市場流通下において4年間安定であることが確認された。4)

包装

100錠 (PTP)、 1,200錠 (PTP)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
富士製薬工業株式会社 社内資料 (溶出挙動)
2
足高善雄 他:産婦人科治療, 2 (5), 573, 1961
3
松本清一 他:ホルモンと臨床, 11, 580, 1963
4
富士製薬工業株式会社 社内資料 (安定性試験)

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

富士製薬工業株式会社 富山工場 学術情報課
〒939-3515 富山県富山市水橋辻ヶ堂1515番地
(TEL) 076-478-0032
(FAX) 076-478-0336

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
富士製薬工業株式会社
富山県富山市水橋辻ヶ堂1515番地

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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