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ハドドリン錠「5」

消化管運動改善剤

1錠 5.9円

作成又は改訂年月

**
2016年7月改訂
(第8版)
 *
2012年6月改訂

日本標準商品分類番号

872399

薬効分類名

消化管運動改善剤

承認等

販売名

ハドドリン錠「5」

販売名コード

2399005F1043

承認・許可番号

(02AM)0045
HADODOLIN Tablets 「5」

薬価基準収載年月

1996年7月

販売開始年月

1996年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外装に表示

組成

有効成分の名称
ドンペリドン
含量
1錠中ドンペリドン5mg
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、セルロース、ポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、二酸化ケイ素、ステアリン酸Mg、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、カルナウバロウ

性状

色・剤形白色〜微黄白色・フイルムコーティング錠
外形
直径(mm)6.1
厚さ(mm)2.9
重量(mg)79
識別コードTu-HA 05

販売名

ハドドリン錠「10」

販売名コード

2399005F2120

承認・許可番号

(08AM)0173
HADODOLIN Tablets 「10」

薬価基準収載年月

1996年7月

販売開始年月

1996年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外装に表示

組成

有効成分の名称
ドンペリドン
含量
1錠中ドンペリドン10mg
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、セルロース、ポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、二酸化ケイ素、ステアリン酸Mg、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、カルナウバロウ

性状

色・剤形白色〜微黄白色・フイルムコーティング錠
外形
直径(mm)6.6
厚さ(mm)3.4
重量(mg)104
識別コードTu-HA 10

一般的名称

ドンペリドン錠

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
消化管出血、機械的イレウス、消化管穿孔の患者[症状が悪化するおそれがある。]
プロラクチン分泌性の下垂体腫瘍(プロラクチノーマ)の患者[抗ドパミン作用によりプロラクチン分泌を促す。]

効能又は効果

効能又は効果/用法及び用量

下記疾患および薬剤投与時の消化器症状(悪心、嘔吐、食欲不振、腹部膨満、上腹部不快感、腹痛、胸やけ、あい気)
成人
○慢性胃炎、胃下垂症、胃切除後症候群
○抗悪性腫瘍剤又はレボドパ製剤投与時
小児
○周期性嘔吐症、上気道感染症
○抗悪性腫瘍剤投与時

用法及び用量

成人
通常、ドンペリドンとして1回10mgを1日3回食前に経口投与する。
ただし、レボドパ製剤投与時にはドンペリドンとして1回5〜10mgを1日3回食前に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
小児
通常、ドンペリドンとして1日1.0〜2.0mg/kgを1日3回食前に分けて経口投与する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。ただし、1日投与量はドンペリドンとして30mgを超えないこと。また、6才以上の場合はドンペリドンとして1日最高用量は1.0mg/kgを限度とすること。

使用上の注意

慎重投与

小児(「小児等への投与」の項参照)
肝障害又は腎障害のある患者[副作用が強くあらわれるおそれがある。]
**心疾患のある患者[QT延長があらわれるおそれがある。]

重要な基本的注意

本剤の投与により、間脳の内分泌機能調節異常、錐体外路症状等の副作用があらわれることがあるので、本剤の投与に際しては、有効性と安全性を十分考慮のうえ使用すること。
眠気、めまい・ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作に注意させること。

相互作用

相互作用の概略

**本剤は主にCYP3A4で代謝される。

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
フェノチアジン系精神神経用剤(プロクロルペラジン、クロルプロマジン、チエチルペラジン等)、ブチロフェノン系製剤(ハロペリドール等)、ラウオルフィアアルカロイド製剤(レセルピン等)内分泌機能調節異常又は錐体外路症状が発現しやすくなる。フェノチアジン系精神神経用剤、ブチロフェノン系製剤は中枢性の抗ドパミン作用を有し、ラウオルフィアアルカロイド製剤は中枢でカテコ−ルアミンを枯渇させる。一方、本剤は血液-脳関門を通過しにくいが強い抗ドパミン作用を有する。
ジギタリス製剤(ジゴキシン等)ジギタリス製剤飽和時の指標となる悪心、嘔吐、食欲不振症状を不顕化することがある。ジギタリス製剤の血中濃度のモニターを行う。本剤は制吐作用を有する。
抗コリン剤(ブチルスコポラミン臭化物、チキジウム臭化物、チメピジウム臭化物水和物等)本剤の胃排出作用が減弱することがある。症状により一方を減量、中止する。又は必要に応じて間隔をあけて投与する。抗コリン剤の消化管運動抑制作用が本剤の消化管運動亢進作用と拮抗する。
制酸剤2受容体拮抗剤(シメチジン、ラニチジン等)、プロトンポンプ阻害剤(オメプラゾール等)本剤の効果が減弱するおそれがあるので、両剤の投与時間を考慮する。胃内pHの上昇により、本剤の消化管吸収が阻害される。
**CYP3A4阻害剤(イトラコナゾール、エリスロマイシン等)**本剤の血中濃度が上昇する。
また、エリスロマイシンとの併用においては、QT延長が報告されている。
**上記薬剤の強力又は中程度のCYP3A4阻害作用により本剤の代謝が阻害される。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

(頻度不明)
ショック、**アナフィラキシー(発疹、発赤、呼吸困難、顔面浮腫、口唇浮腫等)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(頻度不明)
後屈頸、眼球側方発作、上肢の伸展、振戦、筋硬直等の錐体外路症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。なお、これらの症状が強い場合には、抗パーキンソン剤を投与するなど適切な処置を行うこと。
(頻度不明)
意識障害、痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(頻度不明)
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

肝臓
(頻度不明)
肝機能異常(AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、ビリルビン、Al-P、LDH上昇等)
内分泌
(頻度不明)
女性化乳房注)、プロラクチン上昇、乳汁分泌、乳房膨満感、月経異常
消化器
(頻度不明)
下痢、便秘、腹痛、腹部圧迫感、口渇、胸やけ、悪心、嘔吐、腹部膨満感、腹部不快感、腹鳴、腸痙攣
循環器
(頻度不明)
心悸亢進、**QT延長
皮膚
(頻度不明)
蕁麻疹、発疹、そう痒
その他
(頻度不明)
口内のあれ、発汗、眠気、動揺感、めまい・ふらつき
その他の副作用の注意
上記のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量・休薬等の適切な処置を行うこと。
注)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

一般的に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[動物実験(ラット)で骨格、内臓異常等の催奇形作用が報告されている。]
授乳中の婦人には大量投与を避けること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

小児において錐体外路症状、意識障害、痙攣が発現することがあるため、特に1才以下の乳児には用量に注意し、3才以下の乳幼児には7日以上の連用を避けること。また、脱水状態、発熱時等では特に投与後の患者の状態に注意すること。

過量投与

錐体外路症状、めまい、見当識障害が起こるおそれがある(特に小児では起きやすい)。過量服用時には活性炭投与等適切な処置を行い、一般的な支持・対症療法を実施する。錐体外路症状に対しては抗パーキンソン剤を投与するなど適切な処置を行う。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

その他の注意

*外国において本剤による重篤な心室性不整脈及び突然死が報告されている。特に高用量を投与している患者又は高齢の患者で、これらのリスクが増加したとの報告がある。

薬物動態

生物学的同等性試験
ハドドリン錠「5」及びハドドリン錠「10」とそれぞれの標準製剤を、クロスオーバー法により5mg錠は1錠(ドンペリドン5mg)、10mg錠は1錠(ドンペリドン10mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について95%信頼区間法にて統計解析を行った結果、±20%の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
ハドドリン錠「5」及びハドドリン錠「10」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた溶出規格に適合していることが確認されている。2)

薬物動態の表

薬物動態パラメータ
判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
AUC0→24hr(ng・hr/mL)max(ng/mL)max(hr)1/2(hr)(α相)1/2(hr)(β相)
ハドドリン錠「5」11.73±5.502.44±1.051.56±1.721.41±0.606.07±4.29
標準製剤(錠剤、5mg)10.37±6.442.47±1.481.22±0.961.41±0.698.02±4.85
                                                        (Mean±S.D.,n=16)
判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
AUC0→48hr(ng・hr/mL)max(ng/mL)max(hr)1/2(hr)
ハドドリン錠「10」70.43±23.779.83±4.771.07±0.3311.70±5.10
標準製剤(錠剤、10mg)66.00±20.779.32±4.051.07±0.2711.49±4.05
                                               (Mean±S.D.,n=14)

薬効薬理

**ドパミンD2受容体遮断薬である。胃運動の生理的調節において、胃壁内の神経叢ではD2受容体は抑制性の役割を演じているので、D2受容体遮断によって胃運動特異的な促進作用が期待され、消化管運動機能調整薬として用いられる。また、中枢の化学受容器引き金帯でのD2受容体は嘔吐に関与しているので、この部位でのD2受容体抑制による制吐作用も現す。3)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ドンペリドン(Domperidone)
**化学名
5-Chloro-1-{1-[3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H -benzimidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl}-1,3-dihydro-2H -benzimidazol-2-one
分子式
2224ClN
分子量
425.91
融点
約243℃(分解)
構造式
性状
白色〜微黄色の結晶性の粉末又は粉末である。
酢酸(100)に溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく、2-プロパノールに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。

取扱い上の注意

安定性試験
加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、ハドドリン錠「5」及びハドドリン錠「10」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。4)

包装

ハドドリン錠「5」:100錠(PTP)
**ハドドリン錠「5」:1,200錠(PTP)
ハドドリン錠「10」:100錠(PTP)
ハドドリン錠「10」:1,200錠(PTP・バラ)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
辰巳化学株式会社:生物学的同等性試験
2
辰巳化学株式会社:溶出試験
3
**第十六改正 日本薬局方解説書
4
辰巳化学株式会社:安定性試験

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましては下記にご請求下さい。
辰巳化学株式会社 薬事・学術課
〒921-8164 金沢市久安3丁目406番地
TEL 076-247-2132
FAX 076-247-5740

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
辰巳化学株式会社
金沢市久安3丁目406番地

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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