医療従事者の為の最新医療ニュースや様々な情報・ツールを提供する医療総合サイト

閲覧履歴

レスプレン錠20mg

鎮咳・気道粘液溶解剤

1錠 8.3円

添付文書番号

2249001F1030_3_02

企業コード

431010

作成又は改訂年月

2023年3月改訂
(第1版)

日本標準商品分類番号

872249

薬効分類名

鎮咳・気道粘液溶解剤

承認等

販売名

レスプレン錠5mg

販売名コード

2249001F1030

販売名英字表記

RESPLEN Tablets

販売名ひらがな

れすぷれんじょう5mg

承認番号等

承認番号
21300AMZ00456

販売開始年月

1974年2月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
5年

販売名

レスプレン錠20mg

販売名コード

2249001F2079

販売名英字表記

RESPLEN Tablets

販売名ひらがな

れすぷれんじょう20mg

承認番号等

承認番号
21300AMZ00457

販売開始年月

1974年2月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
5年

販売名

レスプレン錠30mg

販売名コード

2249001F3032

販売名英字表記

RESPLEN Tablets

販売名ひらがな

れすぷれんじょう30mg

承認番号等

承認番号
15300AMZ00856

販売開始年月

1981年9月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
5年

一般的名称

エプラジノン塩酸塩

組成・性状

組成

レスプレン錠5mg
有効成分
1錠中
エプラジノン塩酸塩  5mg
添加剤
乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、タルク、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、メタクリル酸コポリマーLD、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリソルベート80、マクロゴール6000、酸化チタン、グリセリン、白色セラック、カルナウバロウ、ステアリン酸
レスプレン錠20mg
有効成分
1錠中
エプラジノン塩酸塩  20mg
添加剤
乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、タルク、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、メタクリル酸コポリマーLD、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリソルベート80、マクロゴール6000、酸化チタン、グリセリン、白色セラック、カルナウバロウ、ステアリン酸
レスプレン錠30mg
有効成分
1錠中
エプラジノン塩酸塩  30mg
添加剤
乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、タルク、ステアリン酸カルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、エチルセルロース、酸化チタン、グリセリン、白色セラック、カルナウバロウ、ステアリン酸

製剤の性状

レスプレン錠5mg
外形




識別コードC-22B
5
色・剤形
白色フィルムコーティング錠
直径
5.1mm
厚さ
2.4mm
重量
約54mg
レスプレン錠20mg
外形




識別コードC-22B
20
色・剤形
白色フィルムコーティング錠
直径
8.1mm
厚さ
4.3mm
重量
約209mg
レスプレン錠30mg
外形




識別コードC-22B
30
色・剤形
白色フィルムコーティング錠
直径
8.1mm
厚さ
4.3mm
重量
約208mg

効能又は効果

  • 下記の呼吸器疾患時の鎮咳及び去痰
肺結核、肺炎、気管支拡張症、気管支喘息、急・慢性気管支炎、上気道炎、感冒

用法及び用量

〈5mg錠・20mg錠〉
通常、成人1日量エプラジノン塩酸塩として60~90mgを3回に分けて経口投与する。
年齢・症状により適宜増減する。
幼・小児においてはエプラジノン塩酸塩として下記量を1日量として3回に分けて経口投与する。
6歳以上 10歳未満 30~45mg
3歳以上 6歳未満 20~30mg
〈30mg錠〉
通常成人1回1錠(エプラジノン塩酸塩として30mg)を1日3回経口投与する。年齢・症状により適宜増減する。
なお、エプラジノン塩酸塩としての通常の用法・用量は、成人1日60~90mgを3回の分割経口投与である。

用法及び用量に関連する注意

1日あたりの錠数は下記を参考とする。下記量を3回に分けて経口投与する。
成人1日量
幼・小児1日量
3歳以上6歳未満
6歳以上10歳未満
5mg錠
12~18錠
4~6錠
6~9錠
20mg錠
3~4錠
30mg錠
3錠

特定の背景を有する患者に関する注意

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。

授乳婦

授乳中の女性には、治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

その他の副作用

1~5%未満
0.1~1%未満
頻度不明
過敏症
過敏症状
消化器
食欲不振・悪心、下痢
嘔気・嘔吐、胃部不快感、腹痛
その他
頭痛

適用上の注意

薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

薬物動態

血中濃度

3H-エプラジノン塩酸塩10mg/匹をラットに経口投与した際の血中標識物質は、投与2時間後に最高となり、48時間後にはほぼ消失した。

代謝

非標識エプラジノン塩酸塩を経口投与した検討から、ラット尿、胆汁中、ウサギ及びヒトの尿中から共通の代謝物として1-(2-phenyl-2-ethoxy)ethyl piperazine、1-(2-phenyl-2-hydroxy)ethyl piperazine及びその抱合体が検出された。

排泄

  1. 健康成人男子5人(平均29歳、57kg)にエプラジノン塩酸塩30mg(0.53mg/kg)を経口投与し、経時的に尿中回収率を求めた。
    0-24時間の尿中回収率は未変化体が4.22%、代謝物が2.10%、計6.32%で未変化物の方が若干多く排泄された。各2時間毎の回収率には、有意のピークが認められず同程度の排泄が続いた。
    時間(h)
    尿中回収率(%)
    未変化体
    代謝物
    0-2
    0.39
    0.28
    2-4
    0.83
    0.42
    4-6
    0.82
    0.39
    6-8
    0.65
    0.32
    8-10
    0.54
    0.34
    10-12
    0.54
    0.35
    12-24
    0.45
    0
    0-24
    4.22
    2.10
    6.32
  2. 3H-エプラジノン塩酸塩10mg/匹をラットに経口投与した際の血中標識物質は、48時間後までの間、尿中には約14%、糞中には36%、胆汁中には23%が排泄された。

臨床成績

有効性及び安全性に関する試験

  1. 国内臨床試験,,,,,,,,,,,,,,,,,
    国内で実施された臨床試験において本剤が投与された総症例605例における総有効率は79.0%(478例/605例)であった。かぜ症候群、急性気管支炎、肺炎等の急性呼吸器疾患に対する有効率は83.4%(266例/319例)であり、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核症等の慢性呼吸器疾患に対する有効率は71.5%(176例/246例)であった。

薬効薬理

作用機序
鎮咳作用は中枢性・非麻薬性であり、また、去痰作用は気道粘液溶解を主とする。
去痰作用
  1. 酸性ムコ多糖類線維・DNA高含有線維溶解作用
    慢性呼吸器疾患患者から採取した喀痰にエプラジノン塩酸塩を添加し、細胞学的に検討した結果、酸性ムコ多糖類線維・DNA高含有線維の性状を変化させ、膨化・離断する作用により強い粘液溶解作用を示した(in vitro)。
  2. 喀痰粘稠度低下作用
    慢性呼吸器疾患患者から採取した喀痰にin vitroでエプラジノン塩酸塩を添加し、回転粘度計法、Ostwald粘度計法、Hirsch変法、斜面法で検討した結果、明らかに粘稠度低下作用を示した。,,,
  3. 気道内分泌液増加作用
    マウスを用いて気道分泌液に対するエプラジノン塩酸塩の作用を検討した結果、明らかな気道分泌液増加作用が投与3時間後まで認められ、気道内に障害を惹起させた場合でも分泌液を増加させた。
鎮咳作用
モルモット、ネコ、イヌ等を用いた電気的刺激、機械的刺激、化学的刺激実験においてコデインリン酸塩水和物に匹敵する鎮咳作用を示した。,,

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
エプラジノン塩酸塩(Eprazinone Hydrochloride)(JAN)
化学名
1-(2-Phenyl-2-ethoxy)ethyl-4-(2-benzoyl)propylpiperazine dihydrochloride
分子式
C24H32N2O2・2HCl
分子量
453.45
性状
白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は苦く、舌をわずかに麻痺する。
熱湯にやや溶けやすく、水又は酢酸(100)にやや溶けにくく、メタノール、無水酢酸又はエタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
化学構造式
融点
約197℃(分解)

包装

〈レスプレン錠5mg〉
(PTP:乾燥剤入り) 500錠(10錠×50)
〈レスプレン錠20mg〉
(PTP:乾燥剤入り) 500錠(10錠×50)
1000錠(10錠×100)
(バラ:乾燥剤入り) 1000錠
〈レスプレン錠30mg〉
(PTP:乾燥剤入り) 500錠(10錠×50)
1000錠(10錠×100)

主要文献

1
高梨 茂,他:薬学雑誌.1975;1002-
2
社内資料:日野原好和,他:レスプレンの吸収・分布・代謝・排泄(1974)
3
坂井英一,他:診療と新薬.1972;585-587
4
清水辰典,他:診療と新薬.1970;1681-1683
5
社内資料:川村芳弘,他:鎮咳剤CG-B6K顆粒の試用成績(1971)
6
社内資料:西川隆久:CG-B6Kの使用経験(1972)
7
社内資料:光井庄太郎,他:鎮咳剤レスプレン錠の使用経験(1972)
8
木村 仁,他:薬物療法.1971;1301-1303
9
塩野 哲:新薬と臨牀.1972;265-267
10
石田尚之,他:新薬と臨牀.1972;269-272
11
吉田良一:基礎と臨床.1972;876-878
12
社内資料:国分義行,他:小児の咳嗽に対するCG-B6Kの使用成績(1972)
13
社内資料:山本正彦,他:1-(2-Phenyl-2-ethoxy)ethyl-4-(2-benzoyl)propyl piperazine Dihydrochlorideの鎮咳作用(1972)
14
原 一夫,他:診療と新薬.1971;441-445
15
社内資料:鈴木浩一,他:CG-B6K治験報告(1971)
16
宮村守人,他:薬物療法.1971;1061-1062
17
鈴木信也,他:新薬と臨牀.1972;273-275
18
社内資料:増田忠司:CG-B6Kの使用経験(1972)
19
社内資料:副島林造,他:1-(2-phenyl-2-ethoxy)ethyl-4-(2-benzoyl)propylpiperazine〔CG-B6K〕の鎮咳効果(1972)
20
社内資料:志摩 清,他:塩酸エプラジノン〔1-(2-Phenyl-2-ethoxy)-ethyl-4-(2-benzoyl)propyl piperazine Dihydrochloride〕の喀痰融解作用(1972)
21
長岡 滋,他:現代の診療.1974;
22
Bürgi, H. : Personal communication(1969)
23
志摩 清,他:新薬と臨牀.1972;1667-1668
24
宮川智秀,他:臨牀と研究.1973;3065-3067
25
山木戸道郎,他:咳と痰:69(1982)羊土社
26
社内資料:小島喜久男:気道内分泌液増加作用(1974)
27
高山聰明,他:応用薬理.1968;314-322
28
Vacher, J. et al. : Arch. Int. Pharmacodyn.:1967:1-13
29
社内資料:菅野 茂,他:鎮咳作用(1974)

文献請求先及び問い合わせ先

太陽ファルマ株式会社 お客様相談室
〒100-0005 東京都千代田区丸の内1-6-5
電話:0120-533-030
https://www.taiyo-pharma.co.jp

製造販売業者等

製造販売元
太陽ファルマ株式会社
〒100-0005 東京都千代田区丸の内1-6-5

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

MESSAGE

MESSAGE

LABEL