ニューキノロン系経口抗菌製剤
1ｇ 129.8円
| 有効成分 | 1g中日局トスフロキサシントシル酸塩水和物150mg（トスフロキサシンとして102mg） |
|---|---|
| 添加剤 | 粉末還元麦芽糖水アメ、D-マンニトール、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ポビドン、アスパルテーム（L-フェニルアラニン化合物）、三二酸化鉄、含水二酸化ケイ素 香料 |
| 剤形 | 細粒 |
|---|---|
| 色調 | 淡赤色 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
テオフィリン アミノフィリン水和物 | 健康成人にテオフィリン1日400mgとトスフロキサシントシル酸塩水和物（錠剤）1日450mgを併用したところ、テオフィリンの最高血中濃度は、併用3日目で1.13倍、5日目では1.23倍の上昇を示したとの報告がある。 テオフィリンの中毒症状（消化器障害、頭痛、不整脈、痙攣等）があらわれるおそれがあるため、観察を十分に行い、血中濃度モニタリングを行うなど注意すること。 | 機序：テオフィリンの肝での代謝を抑制し、血中濃度を上昇させることが報告されている。 危険因子：高齢者、高度の腎障害患者 |
フェニル酢酸系、プロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤 ジクロフェナクナトリウム ロキソプロフェンナトリウム水和物 等 | 痙攣があらわれることがある。 観察を十分に行い、症状があらわれた場合には両剤の投与を中止し、気道確保と抗痙攣薬の使用など痙攣に対する治療を実施すること。 | 機序：中枢神経におけるGABAA受容体への結合阻害作用が非ステロイド性消炎鎮痛剤により増強されることが主な機序と考えられている。 危険因子：高齢者、てんかん等痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者、高度の腎障害患者 |
アルミニウム又はマグネシウム含有の制酸剤、鉄剤、カルシウム含有製剤 乾燥水酸化アルミニウムゲル 酸化マグネシウム クエン酸第一鉄ナトリウム 沈降炭酸カルシウム 等 | 本剤の効果が減弱されるおそれがある。 同時投与を避けるなど注意すること。 | 機序：金属カチオンと難溶性の錯塩を形成し、本剤の消化管からの吸収が低下することが報告されている。 |
副腎皮質ホルモン剤 （経口剤、注射剤） プレドニゾロン ヒドロコルチゾン 等 | 腱障害のリスクが増大するとの報告がある。これらの薬剤との併用は、治療上の有益性が危険性を上回る場合のみとすること。 | 機序不明 |
1%以上 | 1%未満 | 頻度不明 | |
|---|---|---|---|
過敏症 | 発熱、発疹、紅斑 | 潮紅、そう痒症、湿疹、蕁麻疹 | 光線過敏性反応 |
腎臓 | 尿円柱 | 尿中血陽性、尿中赤血球陽性、遺尿、BUN増加、血尿 | 血中クレアチニン増加 |
肝臓 | ― | AST増加、ALT増加、ALP増加、LDH増加、γ-GTP増加、ビリルビン増加 | ― |
消化器 | 下痢（5.2%）、嘔吐（3.7%）、食欲不振、腹痛、口渇、便秘 | 悪心、口唇水疱、腹部膨満、胃・腹部不快感、口内炎、舌炎 | ― |
血液 | 好酸球数増加、白血球数減少 | 単球数増加 | 血小板数減少、貧血 |
精神神経系 | 傾眠 | せん妄、頭痛、浮動性めまい、しびれ、不眠症、振戦 | 幻覚 |
その他 | ― | 関節痛、蒼白、血中CK増加、血中クロール減少、血中クロール増加、亀頭包皮炎、倦怠感 | 味覚異常 |
投与量 | 例数 | AUC （μg・hr/mL） | Cmax （μg/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） |
6mg/kg | 165 | 7.58±2.38 | 0.96±0.30 | 2.0±0.2 | 3.8±0.5 |
9mg/kg | 57 | 12.51±6.24 | 1.48±0.54 | 2.1±0.3 | 4.0±0.8 |
被験 者数 | 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUCt （ng・hr/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） | ||
トスフロキサシントシル酸塩小児用細粒15%「明治」 | 26 | 2188.60±590.43 | 385.17±125.43 | 1.0±0.6 | 7.0±1.0 |
オゼックス細粒小児用15% | 26 | 2316.11±510.27 | 371.79±98.65 | 1.1±0.6 | 6.8±0.7 |
腎機能障害の程度 （Ccr：mL/min） | 例数 | T1/2（hr） |
正常者 （Ccr≧80） | 5 | 3.9 |
軽度 （80＞Ccr≧50） | 3 | 4.0 |
中等度 （50＞Ccr≧20） | 2 | 9.8 |
高度 （20＞Ccr） | 4 | 10.5 |
疾患名 | 有効例数/解析対象例数 | 有効率注1）（%） |
肺炎 | 48/48 | 100 |
中耳炎 | 157/162 | 96.9 |
菌種 | 消失株数/評価株数 | 菌消失率注2）（%） | |
肺炎球菌 | 49/61 | 80.3 | |
PISP注3） | 23/31 | 74.2 | |
PRSP注3） | 7/9 | 77.8 | |
モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス （β-ラクタマーゼ産生菌） | 14/14 | 100 | |
インフルエンザ菌 | 66/70 | 94.3 | |
BLNAS | 50/53 | 94.3 | |
BLNAR | 11/12 | 91.7 | |
BLPAR | 3/3 | 100 | |
BLPACR | 2/2 | 100 | |
疾患名 | 有効例数/解析対象例数注4） | 有効率注1）（%） |
マイコプラズマ肺炎 | 32/33 | 97.0 |
菌種 | 消失株数/評価株数 | 菌消失率注2）（%） |
肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ） | 4/4 | 100 |
