作成又は改訂年月
**
2018年３月改訂
(第９版)
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2016年10月改訂
日本標準商品分類番号
日本標準商品分類番号等
2013年９月(OD錠５mg)
薬効分類名
承認等
販売名
セチリジン塩酸塩OD錠５mg「サワイ」
販売名コード
承認・許可番号
22200AMX00123000
CETIRIZINE HYDROCHLORIDE OD
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
開封後は湿気を避けて保存すること
使用期限
外箱に表示
組成
セチリジン塩酸塩OD錠５mg「サワイ」：１錠中に日局セチリジン塩酸塩５mgを含有する。
添加物として、アセスルファムK、アラビアゴム、クエン酸Na、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、β-シクロデキストリン、スクラロース、ステアリン酸Mg、抽出トコフェロール、デキストリン、乳糖、香料を含有する。
組成及び性状の表
| 剤形 | 直径(mm) | 重量(mg) | 厚さ(mm) | 性状 | 識別コード | 外形 |
素錠
(口腔内崩壊錠) | 7.1 | 約120 | 4.0 | 白色〜微黄白色 | SW 251 |  |
販売名
セチリジン塩酸塩OD錠10mg「サワイ」
販売名コード
承認・許可番号
22200AMX00124000
CETIRIZINE HYDROCHLORIDE OD
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
開封後は湿気を避けて保存すること
使用期限
外箱に表示
組成
セチリジン塩酸塩OD錠10mg「サワイ」：１錠中に日局セチリジン塩酸塩10mgを含有する。
添加物として、アセスルファムK、アラビアゴム、クエン酸Na、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、β-シクロデキストリン、スクラロース、ステアリン酸Mg、デキストリン、乳糖、バニリン、プロピレングリコール、香料を含有する。
組成及び性状の表
| 剤形 | 直径(mm) | 重量(mg) | 厚さ(mm) | 性状 | 識別コード | 外形 |
素錠
(口腔内崩壊錠) | 9.1 | 約240 | 5.2 | 白色〜微黄白色 | SW 252 |  |
一般的名称
禁忌
本剤の成分又はピペラジン誘導体(レボセチリジン、ヒドロキシジンを含む)に対し過敏症の既往歴のある患者
重度の腎障害(クレアチニンクリアランス10mL/min未満)のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。〕
効能又は効果／用法及び用量
＜セチリジン塩酸塩OD錠５mg「サワイ」＞
〔成人〕
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症
通常、成人にはセチリジン塩酸塩として１回10mgを１日１回、就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は１日20mgとする。
〔小児〕
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒
通常、７歳以上15歳未満の小児にはセチリジン塩酸塩として１回５mgを１日２回、朝食後及び就寝前に経口投与する。
＜セチリジン塩酸塩OD錠10mg「サワイ」＞［成人］
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症
通常、成人にはセチリジン塩酸塩として１回10mgを１日１回、就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は１日20mgとする。
用法及び用量に関連する使用上の注意
腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下記のとおり投与量の調節が必要である。
なお、クレアチニンクリアランスが10mL/min未満の患者への投与は禁忌である。
成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安(外国人データ)
クレアチニンクリアランス(mL/min)：≧80
推奨用量：10mgを１日１回
クレアチニンクリアランス(mL/min)：50〜79
推奨用量：10mgを１日１回
クレアチニンクリアランス(mL/min)：30〜49
推奨用量：５mgを１日１回
クレアチニンクリアランス(mL/min)：10〜29
推奨用量：５mgを２日に１回
腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。
本剤は口腔内で崩壊するが、口腔の粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。(「適用上の注意」の項参照)
使用上の注意
慎重投与
腎障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)〕
肝障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。〕
高齢者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。(「高齢者への投与」の項参照)〕
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣を発現するおそれがある。〕
重要な基本的注意
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
相互作用
併用注意
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| テオフィリン | 併用により、テオフィリンの薬物動態に変化はないが、本剤の曝露量の増加が報告されている。 | 機序は明らかではないが、本剤のクリアランスが16％減少する。 |
| リトナビル | 併用により、本剤の曝露量の増加(40％)及びリトナビルの曝露量のわずかな変化(−11％)が報告されている。 | リトナビルにより本剤の腎排泄が阻害される可能性が考えられる。 |
中枢神経抑制剤
アルコール | 中枢神経系に影響を与える可能性があるため、中枢神経抑制剤あるいはアルコールと併用する際は注意すること。 | 中枢神経抑制作用が増強される可能性がある。 |
| ピルシカイニド塩酸塩水和物 | 併用により両剤の血中濃度が上昇し、ピルシカイニド塩酸塩水和物の副作用が発現したとの報告がある。 | 機序は明らかではない。 |
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
（頻度不明）
ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシー(呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
痙攣：異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸：AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等の肝機能障害(初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等)、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少：血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
| 頻度不明 |
| *精神神経系 | 眠気、倦怠感、頭痛、頭重感、ふらふら感、しびれ感、めまい、浮遊感、不眠、振戦、抑うつ、激越、攻撃性、無力症、錯感覚、幻覚、不随意運動、意識消失、健忘、自殺念慮、悪夢 |
| 消化器 | 口渇、嘔気、食欲不振、胃不快感、下痢、消化不良、腹痛、腹部不快感、胃痛、口唇炎、便秘、口唇乾燥感、嘔吐、味覚異常、口内炎、腹部膨満感、食欲亢進 |
| 循環器 | 動悸、血圧上昇、不整脈(房室ブロック、期外収縮、頻脈、発作性上室性頻拍、心房細動) |
| 血液 | 好酸球増多、好中球減少、リンパ球増多、白血球増多、白血球減少、単球増多、血小板増加、血小板減少 |
| 過敏症 | 発疹、蕁麻疹、浮腫、かぶれ、そう痒感、血管浮腫、多形紅斑 |
| 眼 | 結膜充血、霧視、眼球回転発作 |
| 肝臓 | ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、総ビリルビン上昇、Al-P上昇 |
| 腎臓・泌尿器 | 尿蛋白、BUN上昇、尿糖、ウロビリノーゲンの異常、頻尿、血尿、排尿困難、遺尿、尿閉 |
| その他 | 耳鳴、月経異常、胸痛、ほてり、息苦しさ、関節痛、手足のこわばり、嗅覚異常、鼻出血、脱毛、咳嗽、体重増加、筋肉痛 |
上記のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。
高齢者への投与
本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、低用量(例えば５mg)から投与を開始するなど慎重に投与し、異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔動物実験(ラット)で胎盤を通過することが報告されている。〕
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。〔ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。〕
小児等への投与
*２歳以上７歳未満の小児に対してはセチリジン塩酸塩ドライシロップ1.25％を投与すること。
低出生体重児、新生児、乳児又は２歳未満の幼児に対する安全性は確立していない(国内における使用経験が少ない)。
臨床検査結果に及ぼす影響
本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する３〜５日前より本剤の投与を中止することが望ましい。
過量投与
徴候、症状：本剤の過量投与により錯乱、散瞳、落ち着きのなさ、鎮静、傾眠、昏迷、尿閉があらわれることがある。
処置：必要に応じ対症療法を行うこと。本剤の特異的な解毒剤はなく、また本剤は透析で除去されない。
適用上の注意
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
服用時：
本剤は舌の上にのせ唾液を浸潤させ舌で軽くつぶし、崩壊後唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。
本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。
薬物動態
生物学的同等性試験
○セチリジン塩酸塩OD錠５mg「サワイ」
セチリジン塩酸塩OD錠５mg「サワイ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日付 薬食審査発第1124004号)」に基づき、セチリジン塩酸塩OD錠10mg「サワイ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。1)
○セチリジン塩酸塩OD錠10mg「サワイ」
セチリジン塩酸塩OD錠10mg「サワイ」(水なし又は水で服用)と標準製剤[普通錠](水で服用)を健康成人男子にそれぞれ１錠(セチリジン塩酸塩として10mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中セチリジン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。2)
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
| | | Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) | AUC0-24hr(ng・hr/mL) |
| 水なし | セチリジン塩酸塩OD錠10mg「サワイ」 | 405±75 | 1.0±0.4 | 7.5±1.1 | 3384±639 |
| 水なし※ | 標準製剤(普通錠、10mg) | 426±84 | 1.0±0.4 | 7.4±1.0 | 3280±701 |
| 水あり | セチリジン塩酸塩OD錠10mg「サワイ」 | 412±78 | 0.9±0.4 | 7.9±1.4 | 3152±574 |
| 水あり | 標準製剤(普通錠、10mg) | 422±61 | 0.9±0.3 | 7.8±1.3 | 3304±581 |
薬効薬理
セチリジンはヒスタミンH1受容体拮抗剤であり、末梢H1受容体に選択的に結合しアレルギー反応を抑制する。また、好酸球遊走抑制及びロイコトリエン産生抑制の作用も有する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
セチリジン塩酸塩(Cetirizine Hydrochloride)
化学名
2-(2-{4-[(RS)-(4-Chlorophenyl)(phenyl)methyl]piperazin-1-yl}ethoxy)acetic acid dihydrochloride
分子式
C21H25ClN2O3・2HCl
分子量
461.81
構造式
性状
セチリジン塩酸塩は白色の結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。水に極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。水溶液(１→10)は旋光性を示さない。
取扱い上の注意
・安定性試験
PTP包装(PTPシートをアルミピロー包装(乾燥剤入り))したものを用いた長期保存試験(25℃60％RH、３年間)の結果、通常の市場流通下において３年間安定であることが確認された。3)、4)
**包装
セチリジン塩酸塩OD錠５mg「サワイ」：
PTP：100錠(10錠×10)
セチリジン塩酸塩OD錠10mg「サワイ」：
PTP：100錠(10錠×10)
主要文献及び文献請求先
*主要文献
1
沢井製薬(株)社内資料［生物学的同等性試験］
2
竹内譲他，診療と新薬，47(3)，286(2010).
3
沢井製薬(株)社内資料［安定性試験］
4
沢井製薬(株)社内資料［安定性試験］
文献請求先
〔主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい〕
沢井製薬株式会社 医薬品情報センター
〒532-0003 大阪市淀川区宮原５丁目２-30
TEL：0120-381-999
FAX：06-6394-7355
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売元
沢井製薬株式会社
大阪市淀川区宮原５丁目２-30
