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エピナスチン塩酸塩点眼液０．０５％「センジュ」

抗アレルギー点眼剤

1ｍＬ 108.6円

添付文書番号

1319762Q1087_1_02

企業コード

380086

作成又は改訂年月

2023年12月作成
(第1版)

日本標準商品分類番号

871319

薬効分類名

抗アレルギー点眼剤

承認等

販売名

エピナスチン塩酸塩点眼液0.05%「センジュ」

販売名コード

1319762Q1087

販売名英字表記

EPINASTINE HYDROCHLORIDE OPHTHALMIC SOLUTION 0.05%

販売名ひらがな

えぴなすちんえんさんえんてんがんえき0.05%「せんじゅ」

承認番号等

承認番号
30300AMX00108

販売開始年月

2021年6月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

一般的名称

エピナスチン塩酸塩

禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

組成・性状

組成

エピナスチン塩酸塩点眼液0.05%「センジュ」
有効成分
1mL中　エピナスチン塩酸塩  0.5mg
添加剤
リン酸二水素ナトリウム水和物、リン酸水素ナトリウム水和物、ホウ酸、エデト酸ナトリウム水和物、等張化剤、pH調節剤

製剤の性状

エピナスチン塩酸塩点眼液0.05%「センジュ」
pH6.7～7.3
浸透圧比生理食塩液に対する比：0.9～1.1
性状
無色澄明の無菌水性点眼剤

効能又は効果

アレルギー性結膜炎

用法及び用量

通常、1回1滴、1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。

重要な基本的注意

  1. 本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよう注意すること。

特定の背景を有する患者に関する注意

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠前及び妊娠初期試験（ラット：経口）では受胎率の低下が、器官形成期試験（ウサギ：経口）では胎児致死作用が、いずれも高用量で認められている 。

小児等

12歳未満の小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

その他の副作用

1～5%未満
0.1～1%未満
頻度不明
眼
眼刺激
眼の異物感、羞明
眼瞼炎、眼痛、流涙、点状角膜炎、眼のそう痒感、結膜充血、眼脂

適用上の注意

薬剤交付時の注意
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。
・点眼したときに液が眼瞼皮膚等についた場合には、すぐにふき取ること。
・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

薬物動態

血中濃度

健康成人男性6例に0.3%エピナスチン塩酸塩点眼液注) を片眼に1回2滴、1日4回7日間反復点眼したときの血漿中エピナスチン濃度は、最終点眼後10分において、すべての被験者で定量下限（1ng/mL）未満であった 。
注)本剤の承認された用法及び用量は濃度0.05%で「1回1滴、1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。」である。

分布

サルの両眼に0.05%14C-エピナスチン塩酸塩点眼液を単回点眼したとき、主に外眼部組織に高濃度で分布し、その濃度は眼瞼、虹彩、結膜、角膜、強膜、毛様体の順であった。また、メラニン含有組織である虹彩、毛様体及び網脈絡膜中濃度の経時的な減少は、点眼後24時間以内において認められなかった 。

代謝

  • 健康成人男性に経口投与した場合の尿及び糞抽出物中の代謝物量を検討したところ、ほとんど未変化体であった （外国人データ）。
  • エピナスチンの代謝にCYP3A4、CYP2D6及びCYP2B6の関与が示唆された （in vitro）。

排泄

健康成人男性に経口投与したとき、主に尿中及び糞中に排泄され、排泄率はそれぞれ25.4%及び70.4%であった （外国人データ）。

PharmacokineticsEtc

  1. 生物学的同等性試験
    本剤は、アレジオン点眼液0.05%の分析結果に基づき添加剤の種類及び含量（濃度）がアレジオン点眼液0.05%と同一となるよう処方設計を行ったものであり、pH、粘度、浸透圧などの物理化学的性質が近似することから、生物学的に同等とみなされた。

臨床成績

有効性及び安全性に関する試験

  1. 国内第Ⅲ相試験（抗原誘発試験）
    1. 無症状期のアレルギー性結膜炎患者（87例）を対象に、3群（両眼0.05%エピナスチン塩酸塩点眼液、片眼0.05%エピナスチン塩酸塩点眼液／他眼プラセボ、両眼プラセボ）に無作為に割付け、各眼に各点眼液を1回1滴点眼した。各点眼液点眼4時間後にスギ花粉抗原溶液を点眼し、症状について評価した。その結果、0.05%エピナスチン塩酸塩点眼液は、プラセボと比較して眼そう痒感スコア及び結膜充血スコアを有意に抑制した, 。
      表1　点眼4時間後に抗原誘発を行ったときの眼そう痒感スコア及び結膜充血スコア（眼単位比較、3時点平均スコア）
      0.05%エピナスチン塩酸塩点眼液
      プラセボ
      群間差
      ［95％信頼区間］
      P値
      眼そう痒感スコア
      0.4±0.7
      （87）
      1.7±0.7
      （87）
      -1.3
      ［-1.52,-1.11］
      P<0.001
      結膜充血スコア
      2.7±1.1
      （87）
      4.1±1.5
      （87）
      -1.3
      ［-1.71,-0.92］
      P<0.001
      平均±標準偏差（眼数）
    2. 無症状期のアレルギー性結膜炎患者（86例）を対象に、2群（片眼0.05%エピナスチン塩酸塩点眼液／他眼プラセボ、片眼0.1％オロパタジン点眼液／他眼プラセボ）に無作為に割付け、各眼に各点眼液を1回1滴点眼した。各点眼液点眼4時間後にスギ花粉抗原溶液を点眼し、症状について評価した。その結果、点眼4時間後に抗原誘発したときの眼そう痒感スコア及び結膜充血スコアは表2のとおりであり、0.05%エピナスチン点眼液群と0.1%オロパタジン点眼液群の差の95%信頼区間の上限が非劣性マージンである0.5を下回ったことから、0.05%エピナスチン塩酸塩点眼液の0.1％オロパタジン点眼液に対する非劣性が検証された, 。
      表2　点眼4時後に抗原誘発したときの眼そう痒感スコア及び結膜充血スコア（眼単位比較、3時点平均スコア）
      0.05%エピナスチン塩酸塩点眼液
      0.1%オロパタジン点眼液
      プラセボ
      0.05%エピナスチン－0.1%オロパタジン群間差
      ［95％信頼区間］
      眼そう痒感スコア
      0.2±0.3
      （43）
      0.2±0.3
      （43）
      1.5±0.8
      （86）
      -0.1
      ［-0.21, 0.08］
      結膜充血スコア
      2.4±1.2
      （43）
      2.7±1.3
      （43）
      3.7±1.1
      （86）
      -0.3
      ［-0.81, 0.22］
      平均±標準偏差（眼数）
      治験期間を通じて、副作用は認められなかった。
  2. 国内第Ⅲ相試験（環境試験）
    アレルギー性結膜炎患者（130例）を対象に、環境下で0.05%エピナスチン塩酸塩点眼液を1回1滴、1日4回（朝、昼、夕方、就寝前）8週間点眼する非遮蔽非対照試験（長期投与試験）を実施した結果、眼そう痒感スコア（平均値±標準偏差）はベースライン2.8±0.5（130例）、7日目2.2±0.9（130例）、14日目1.9±1.0（126例）、28日目1.5±0.9（125例）、42日目1.2±0.9（125例）、56日目0.6±0.7（124例）であった, 。
    副作用は130例中3例（2.3%）に認められ、眼刺激2例（1.5%）、眼の異物感1例（0.8%）及び羞明1例（0.8%）であった。

薬効薬理

作用機序
エピナスチン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、更に肥満細胞からのメディエーター遊離抑制作用を有する,,, 。
抗ヒスタミン作用
  • ラット脳－膜標本を用いた受容体結合実験でヒスタミンH1受容体に対する高い親和性を示した （in vitro）。
  • モルモットでのヒスタミン誘発による結膜の血管透過性亢進を抑制した 。
メディエーター遊離抑制作用
ラットのアレルギー性結膜炎モデルで肥満細胞の脱顆粒及びヒスタミンの遊離を抑制した, 。
実験的アレルギー性結膜炎モデルに対する効果
マウスのアレルギー性結膜炎モデルで結膜の血管透過性亢進を抑制した 。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
エピナスチン塩酸塩（Epinastine Hydrochloride）〔JAN〕
化学名
(RS)-3-Amino-9,13b-dihydro-1H-dibenz[c,f]imidazo[1,5-a]azepine hydrochloride
分子式
C16H15N3・HCl
分子量
285.77
性状
エピナスチン塩酸塩は白色～微黄色の結晶性の粉末である。
化学構造式

包装

プラスチック点眼容器 5mL×10

主要文献

1
Niggeschulze A, et al.：応用薬理, 1991；41：355-369
2
アレジオン点眼液0.05%：臨床第Ⅰ相試験－連続投与試験－（承認年月日：2013年9月20日、申請資料概要2.7.6.2）
3
アレジオン点眼液0.05%：薬物動態試験概要－サル単回投与試験－（承認年月日：2013年9月20日、申請資料概要2.6.4.4）
4
アレジオンドライシロップ1%：代謝（承認年月日：2005年1月19日、申請資料概要ヘ.3.1.3）
5
Kishimoto W, et al.：Res Commun Mol Pathol Pharmacol, 1997；98：273-292
6
アレジオンドライシロップ1%：排泄　単回投与（承認年月日：2005年1月19日、申請資料概要ヘ.3.1.4）
7
アレジオン点眼液0.05%：国内第Ⅲ相比較試験（承認年月日：2013年9月20日、申請資料概要2.7.6.7）
8
アレジオン点眼液0.05%：国内第Ⅲ相比較試験（承認年月日：2013年9月20日、審査報告書）
9
アレジオン点眼液0.05%：国内第Ⅲ相長期投与試験（承認年月日：2013年9月20日、申請資料概要2.7.6.11）
10
Fügner A, et al.：Arzneimittelforschung,1988；38：1446-1453
11
アレジオン点眼液0.05%：モルモットのヒスタミン誘発による結膜炎モデルの血管透過性亢進に対する作用（承認年月日：2013年9月20日、申請資料概要2.6.2.2）
12
アレジオン点眼液0.05%：正常又は受動感作アレルギー性結膜炎モデルラットの結膜肥満細胞の脱顆粒に対する作用（承認年月日：2013年9月20日、申請資料概要2.6.2.2）
13
アレジオン点眼液0.05%：ラット受動感作アレルギー性結膜炎モデルの摘出結膜からのヒスタミン遊離に対する作用（承認年月日：2013年9月20日、申請資料概要2.6.2.2）
14
アレジオン点眼液0.05%：マウス能動感作アレルギー性結膜炎モデルの血管透過性亢進に対する作用（承認年月日：2013年9月20日、申請資料概要2.6.2.2）

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千寿製薬株式会社 カスタマーサポート室
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先発薬

後発薬

　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　

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