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ロコイド軟膏0.1%

外用副腎皮質ホルモン剤

1g 13.8円

作成又は改訂年月

**
2016年10月改訂
(第5版)
*
2012年7月改訂

日本標準商品分類番号

872646

日本標準商品分類番号等

1988年1月注:ロコイド軟膏、ロコイドクリームとして1988年1月再評価結果公示

薬効分類名

外用副腎皮質ホルモン剤

承認等

販売名

ロコイド軟膏0.1%

販売名コード

2646717M1096

承認・許可番号

22000AMX02256000
LOCOID OINTMENT 0.1%

薬価基準収載年月

2008年12月

販売開始年月

2008年12月
注:ロコイド軟膏として1975年10月販売開始

貯法・使用期限等

貯法:
気密容器、室温保存
使用期限
直接の容器、外箱に表示(4年)

組成

有効成分(1g中)
(日局)ヒドロコルチゾン酪酸エステル1mg(0.1%)
添加物
ステアリルアルコール、パラフィン、白色ワセリン

性状

性状白色〜微黄色の全質均等の(白色ワセリンを主体とする)軟膏で、においはない。
本品は水と混和しない。
識別コードTO-102V

販売名

ロコイドクリーム0.1%

販売名コード

2646717N1083

承認・許可番号

22000AMX02255000
LOCOID CREAM 0.1%

薬価基準収載年月

2008年12月

販売開始年月

2008年12月
注:ロコイド軟膏として1975年10月販売開始

貯法・使用期限等

貯法:
気密容器、室温保存
使用期限:
直接の容器、外箱に表示(3年)

組成

有効成分(1g中)
(日局)ヒドロコルチゾン酪酸エステル1mg(0.1%)
添加物
無水クエン酸、クエン酸ナトリウム水和物、パラオキシ安息香酸メチル、セタノール、ポリオキシエチレンセチルエーテル、白色ワセリン、流動パラフィン

性状

性状*白色のクリームで、においはない。
本品1gに水4mLを加えて振り混ぜるとき均等に白濁する。
pH:3.5〜4.0(1→4)
識別コードTO-102K

一般的名称

ヒドロコルチゾン酪酸エステル

禁忌

次の患者には使用しないこと
細菌・真菌・スピロヘータ・ウイルス皮膚感染症、及び動物性皮膚疾患(疥癬、けじらみ等)
〔感染症及び動物性皮膚疾患症状を悪化させることがある。〕
次の患者には使用しないこと
本剤に対して過敏症の既往歴のある患者
次の患者には使用しないこと
鼓膜に穿孔のある湿疹性外耳道炎
〔穿孔部位の治癒が遅れるおそれがある。また、感染のおそれがある。〕
次の患者には使用しないこと
潰瘍(ベーチェット病は除く)、第2度深在性以上の熱傷・凍傷
〔皮膚の再生が抑制され、治癒が著しく遅れるおそれがある。また、感染のおそれがある。〕

効能又は効果

効能又は効果/用法及び用量

湿疹・皮膚炎群(進行性指掌角皮症、ビダール苔癬、脂漏性皮膚炎を含む)、痒疹群(蕁麻疹様苔癬、ストロフルス、固定蕁麻疹を含む)、乾癬、掌蹠膿疱症

用法及び用量

通常1日1〜数回適量を塗布する。
なお、症状により適宜増減する。

使用上の注意

重要な基本的注意

皮膚感染を伴う湿疹・皮膚炎には使用しないことを原則とするが、やむを得ず使用する必要がある場合には、あらかじめ適切な抗菌剤(全身適用)、抗真菌剤による治療を行うか、又はこれらとの併用を考慮すること。
大量又は長期にわたる広範囲の使用〔とくに密封法(ODT)〕により、副腎皮質ステロイド剤を全身的投与した場合と同様な症状があらわれることがある。
本剤の使用により症状の改善がみられない場合又は症状の悪化を見る場合は使用を中止すること。
症状改善後は、できるだけ速やかに使用を中止すること。

副作用

副作用等発現状況の概要

安全性評価対象、軟膏19,018例中58例(0.3%)、クリーム14,720例中89例(0.6%)に副作用が発現した。副作用の種類は、軟膏では皮膚炎20件(0.11%)、乾皮様皮膚9件(0.05%)、瘡様疹9件(0.05%)等であり、クリームでは乾皮様皮膚19件(0.13%)、そう痒感16件(0.11%)、毛疱炎14件(0.10%)等でいずれも皮膚症状だった。(ロコイド軟膏、ロコイドクリーム承認時及び1978年10月までの副作用調査)

重大な副作用

頻度不明
眼瞼皮膚への使用に際しては、眼圧亢進、緑内障、白内障を起こすおそれがあるので注意すること。大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法(ODT)により、緑内障、後のう下白内障等の症状があらわれるおそれがある。

その他の副作用

まれに:0.1%未満、ときに:0.1〜5%未満、副詞なし:5%以上又は頻度不明
皮膚の感染症
皮膚の真菌症(カンジダ症、まれに白癬等)、細菌感染症(伝染性膿痂疹、まれに毛のう炎・せつ、汗疹等)があらわれることがある。また、ウイルス感染症があらわれるおそれがある。〔密封法(ODT)の場合に起こり易い〕
このような症状があらわれた場合には、適切な抗真菌剤、抗菌剤等を併用し、症状が速やかに改善しない場合には、本剤の使用を中止すること。
その他の皮膚症状
長期連用により、酒様皮膚炎・口囲皮膚炎(ほほ、口囲等に潮紅、膿疱、丘疹、毛細血管拡張)、ステロイド皮膚(皮膚萎縮、毛細血管拡張、紫斑)、まれに瘡様疹が、また多毛及び色素脱失等があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には徐々にその使用を差し控え、副腎皮質ステロイドを含有しない薬剤に切り換えること。また接触皮膚炎、魚鱗癬様皮膚変化、まれに乾皮症様皮膚等があらわれることがある。
過敏症
ときに過敏症(発赤、そう痒感、刺激感、皮膚炎等)があらわれることがあるので、これらの症状があらわれた場合には使用を中止すること。
下垂体・副腎皮質系機能
大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法(ODT)により、下垂体・副腎皮質系機能の抑制をきたすことがあるので注意すること。

高齢者への投与

高齢者への使用
一般に高齢者では副作用があらわれやすいので、大量又は長期にわたる広範囲の密封法(ODT)等の使用に際しては特に注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への使用
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人に対しては大量又は長期にわたる広範囲の使用を避けること。〔動物実験で催奇形作用が報告されている。〕1)

小児等への投与

小児等への使用
長期・大量使用又は密封法(ODT)により発育障害をきたすおそれがある。また、おむつは密封法と同様の作用があるので注意すること。

適用上の注意

使用部位
眼科用として角膜、結膜には使用しないこと。
使用方法
患者に化粧下、ひげそり後などに使用することのないよう注意すること。

薬物動態

ヒトにおける薬物動態2)
14C-Hydrocortisone 17-butyrateクリームを正常人及び腋臭症患者の腋窩皮膚に密封塗布し、オートラジオグラフィーにより検索した結果、短時間で角質層に沈着がみられ、時間とともにしだいに増強した。本剤除去後24時間においても皮膚貯留現象を示した。有棘層及び皮膚付属器への沈着は軽度であった。
(参考)動物における薬物動態
ラットに14C-Hydrocortisone 17-butyrate(14C-H-17B)を皮下注射したとき、14C-H-17Bの放射能はほぼ全身に分布し、投与30分後では肝臓、次いで腎臓、膵臓、小腸、心臓、肺、顎下腺、大腿筋の順であった。投与1時間後には、小腸、肝臓で高い放射能を示し、心臓、顎下腺 を除いて最高値を示した。その後時間経過とともに減少し、特定臓器への蓄積傾向は認められなかった。
ラットに14C-H-17Bを皮下注射したとき、投与後24時間以内に投与量の約70%に相当する放射能が胆汁から排泄され、投与後24時間以内に投与量の38%が、48時間以内に62%が糞中に排泄された。
また尿中には48時間以内に投与量の9.5%が排泄された。
ラットに14C-H-17Bクリームを健常皮膚に塗布後、ラジオオートグラムを作成したところ、投与部位以外にはフィルムを感光させるほどの放射能は認められなかった。
Hydrocortisone 17-butyrateの分解をBritton緩衝液、牛血清、ラット肝臓ホモジネートを用いて検討した結果、Britton緩衝液、牛血清では、Hydrocortisone 21-butyrateと、Hydrocortisoneを認め、ラット肝臓ホモジネートではHydrocortisoneは認めたが、Hydrocortisone 21-butyrateはほとんど認められなかった。(in vitro

臨床成績

臨床成績の表

有効率(%)(有効以上/評価症例数)
疾患名    軟  膏 クリーム
湿疹・皮膚炎群接触皮膚炎 90.8(59/65) 81.1(30/37) 87.3(89/102)
湿疹・皮膚炎群アトピー性皮膚炎(乳児湿疹を含む) 87.1(330/379) 79.2(76/96) 85.5(406/475)
湿疹・皮膚炎群神経皮膚炎(ビダール苔癬を含む) 86.7(13/15) 90.0(18/20) 88.6(31/35)
湿疹・皮膚炎群脂漏性湿疹 81.8(27/33) 87.1(81/93) 85.7(108/126)
湿疹・皮膚炎群貨幣状湿疹 77.3(17/22) 100(4/4) 80.8(21/26)
湿疹・皮膚炎群急性湿疹 84.4(54/64) 87.7(71/81) 86.2(125/145)
湿疹・皮膚炎群慢性湿疹 78.9(30/38) 71.1(32/45) 74.7(62/83)
湿疹・皮膚炎群手の皮膚炎 41.7(25/60) 67.9(38/56) 54.3(63/116)
痒疹群  84.6(11/13) 83.3(20/24) 83.8(31/37)
尋常性乾癬  83.6(107/128) 80.1(133/166) 81.6(240/294)
掌蹠膿疱症  27.3(3/11) 69.2(9/13) 50.0(12/24)

薬効薬理

血管収縮作用3)
健康成人男子20名を対象とし、本剤と市販のベタメタゾン吉草酸エステル、トリアムシノロンアセトニド、フルオシノロンアセトニド、デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン酢酸エステルの製剤をクローズドパッチして比較検討した結果、本剤は優れた血管収縮作用を示した。

有効成分に関する理化学的知見

構造式
分子式
C25H36O6(432.55)
一般名
ヒドロコルチゾン酪酸エステル Hydrocortisone Butyrate(JAN)
化学名
11β,17,21-Trihydroxypregn-4-ene-3,20-dione 17-butanoate
性状
本品は白色の粉末で、においはない。本品はテトラヒドロフラン、クロロホルム又は1,2-ジクロロエタンに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
約200℃(分解)

包装

軟膏・クリーム:アルミチューブ;5g×10、5g×50、10g×10、10g×50
軟膏・クリーム:プラスチック容器;100g、500g

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
青山卓夫ほか:応用薬理,8(7),1035,1974
2
竹田勇士ほか:西日本皮膚科,36(1),24,1974
3
石原 勝:薬理と治療,3(6),1037,1975

文献請求先

鳥居薬品株式会社 お客様相談室
〒103-8439 東京都中央区日本橋本町3-4-1
TEL 0120-316-834
FAX 03-3231-6890

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

提携
**LEO Pharma A/S
製造販売元
鳥居薬品株式会社
東京都中央区日本橋本町3-4-1

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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