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ジアゼパム錠10mg「ツルハラ」

抗不安剤

1錠 5.6円

作成又は改訂年月

※※
2019年7月改訂
(第14版)
 ※
2017年3月

日本標準商品分類番号

871124

日本標準商品分類番号等

1997年6月

薬効分類名

抗不安剤

承認等

販売名

ジアゼパム錠2mg「ツルハラ」

販売名コード

1124017F2216

承認・許可番号

22500AMX00765000
Diazepam Tablets「TSURUHARA」

薬価基準収載年月

2013年6月

販売開始年月

1978年4月

貯法・使用期限等

貯法
遮光保存
使用期限
外箱、容器に表示

基準名

日本薬局方
ジアゼパム錠

規制区分

向精神薬
処方箋医薬品
(注意−医師等の処方箋により使用すること)
組 成
ジアゼパム錠2mg「ツルハラ」は1錠中ジアゼパム2mgおよび添加物として乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウムを含有する。
製剤の性状 ジアゼパム錠2mg「ツルハラ」は片面割線を有する白色の錠剤で、識別記号はTSU301である。
直径:約6.0mm、厚さ:約2.5mm、質量:約90mg

販売名

ジアゼパム錠5mg「ツルハラ」

販売名コード

1124017F4219

承認・許可番号

22500AMX00730000
Diazepam Tablets「TSURUHARA」

薬価基準収載年月

2013年6月

販売開始年月

1978年4月

貯法・使用期限等

貯法
遮光保存
使用期限
外箱、容器に表示

基準名

日本薬局方
ジアゼパム錠

規制区分

向精神薬
処方箋医薬品
(注意−医師等の処方箋により使用すること)
組 成
ジアゼパム錠5mg「ツルハラ」は1錠中ジアゼパム5mgおよび添加物として黄色4号(タートラジン)、乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウムを含有する。
製剤の性状 ジアゼパム錠5mg「ツルハラ」は片面割線を有する黄色の錠剤で、識別記号はTSU302である。
直径:約7.5mm、厚さ:約3.5mm、質量:約170mg

販売名

ジアゼパム錠10mg「ツルハラ」

販売名コード

1124017F5096

承認・許可番号

22500AMX00737000
Diazepam Tablets「TSURUHARA」

薬価基準収載年月

2013年6月

販売開始年月

1978年4月

貯法・使用期限等

貯法
遮光保存
使用期限
外箱、容器に表示

基準名

日本薬局方
ジアゼパム錠

規制区分

向精神薬
処方箋医薬品
(注意−医師等の処方箋により使用すること)
組 成
ジアゼパム錠10mg「ツルハラ」は1錠中ジアゼパム10mgおよび添加物として青色1号、乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム含有する。
製剤の性状 ジアゼパム錠10mg「ツルハラ」は片面割線を有する青色の錠剤で、識別記号はTSU303である。
直径:約8.0mm、厚さ:約2.7mm、質量:約170mg

禁忌

※※ (1)急性閉塞隅角緑内障の患者
〔抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させるとこがある。〕
(2)重症筋無力症の患者
〔本剤の筋弛緩作用により症状が悪化するおそれがある。〕
(3)リトナビル(HIVプロテアーゼ阻害剤)を投与中の患者
(「相互作用」の項参照)

効能又は効果

・神経症における不安・緊張・抑うつ
・うつ病における不安・緊張
・心身症(消化器疾患、循環器疾患、自律神経失調症、更年期障害、腰痛症、頸肩腕症候群)における身体症候並びに不安・緊張・抑うつ
・下記疾患における筋緊張の軽減
脳脊髄疾患に伴う筋痙攣・疼痛
・麻酔前投薬

用法及び用量

通常、成人には1回ジアゼパムとして2〜5mgを1日2〜4回経口投与する。ただし、外来患者は原則として1日量ジアゼパムとして15mg以内とする。
また、小児に用いる場合には、3歳以下は1日量ジアゼパムとして1〜5mgを、4〜12歳は1日量ジアゼパムとして2〜10mgを、それぞれ1〜3回に分割経口投与する。
筋痙攣患者に用いる場合は、通常成人には1回ジアゼパムとして2〜10mgを1日3〜4回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
麻酔前投薬の場合は、通常成人には1回ジアゼパムとして5〜10mgを就寝前または手術前に経口投与する。
なお、年齢、症状、疾患により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

1)心障害、肝障害、腎障害のある患者
〔心障害では症状が悪化、肝・腎障害では排泄が遅延するおそれがある。〕
2)脳に器質的障害のある患者
〔作用が強くあらわれる。〕
3)乳児、幼児
〔作用が強くあらわれる。〕
4)高齢者
(「高齢者への投与」の項参照)
5)衰弱患者
〔作用が強くあらわれる。〕
6)中等度又は重篤な呼吸不全のある患者
〔症状が悪化するおそれがある。〕

重要な基本的注意

1)眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
※ 2)連用により薬物依存を生じることがあるので、漫然とした継続投与による長期使用を避けること。本剤の投与を継続する場合には、治療上の必要性を十分に検討すること。
(「重大な副作用」の項参照)

相互作用

併用禁忌

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
HIVプロテアーゼ阻害剤
 リトナビル
  ノービア
過度の鎮静や呼吸抑制等が起こる可能性がある。 チトクロームP450に対する競合的阻害により、本剤の血中濃度が大幅に上昇することが予測されている。

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
中枢神経抑制剤
 フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等
モノアミン酸化酵素阻害剤
アルコール(飲酒)
眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が増強することがある。 相互に中枢神経抑制作用を増強することが考えられている。
シメチジン
オメプラゾール
眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が増強することがある。 本剤のクリアランスがシメチジンとの併用により27〜51%、オメプラゾールとの併用により27〜55%減少することが報告されている。
シプロフロキサシン眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が増強することがある。 本剤のクリアランスが37%減少することが報告されている。
フルボキサミンマレイン酸塩眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が増強することがある。 本剤のクリアランスが65%減少することが報告されている。
マプロチリン塩酸塩眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が増強することがある。 相互に中枢神経抑制作用を増強することが考えられている。
マプロチリン塩酸塩併用中の本剤を急速に減量又は中止すると痙攣発作が起こる可能性がある。 本剤の抗痙攣作用により抑制されていたマプロチリン塩酸塩の痙攣誘発作用が本剤の減量・中止によりあらわれることが考えられている。
ダントロレンナトリウム水和物筋弛緩作用が増強する可能性がある。 相互に筋弛緩作用を増強することが考えられている。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

※ 1.依存性(頻度不明):
連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
※ 2.刺激興奮、錯乱(頻度不明):
刺激興奮、錯乱等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
3.呼吸抑制(頻度不明):
慢性気管支炎等の呼吸器疾患に用いた場合、呼吸抑制があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

その他の副作用

精神神経系
頻度不明
眠気、ふらつき、眩暈、歩行失調、頭痛、失禁、言語障害、振せん、霧視、複視、多幸症
肝臓*)
頻度不明
黄疸
血液*)
頻度不明
顆粒球減少、白血球減少
循環器
頻度不明
頻脈、血圧低下
消化器
頻度不明
悪心、嘔吐、食欲不振、便秘、口渇
過敏症**)
頻度不明
発疹
その他
頻度不明
けん怠感、脱力感、浮腫
*)観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
**)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者へ投与する場合には、少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。
〔運動失調等の副作用が発現しやすい。〕

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1)妊婦(3カ月以内)又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
〔妊娠中に本剤の投与を受けた患者の中に奇形を有する児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある。〕
2)妊娠後期の婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
〔ベンゾジアゼピン系化合物で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されている。なお、これらの症状は離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある。また、ベンゾジアゼピン系化合物で新生児に黄疸の増強を起こすことが報告されている。〕
3)分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状があらわれることが、ベンゾジアゼピン系化合物で報告されている。
4)授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。
〔ヒト母乳中へ移行し、新生児に嗜眠、体重減少等を起こすことがあり、また、黄疸を増強する可能性がある。〕

過量投与

本剤の過量投与が明白又は疑われた場合の処置としてフルマゼニル(ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤)を投与する場合には、使用前にフルマゼニルの使用上の注意(禁忌、慎重投与、相互作用等)を必ず読むこと。

適用上の注意

薬剤交付時;PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

その他の注意

投与した薬剤が特定されないままにフルマゼニル(ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤)を投与された患者で、新たに本剤を投与する場合、本剤の鎮静・抗痙攣作用が変化、遅延するおそれがある。

薬物動態

溶出挙動
ジアゼパム錠2mg「ツルハラ」1)ジアゼパム錠5mg「ツルハラ」2)ジアゼパム錠10mg「ツルハラ」3)は日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたジアゼパム錠2mg、ジアゼパム錠5mg、ジアゼパム錠10mgの溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

・ベンゾジアゼピン系化合物の抗不安作用は大脳辺縁系や視床下部においてGABA機構を亢進し、その結果セロトニンニューロンを抑制することにあると考えられている。4)5)
・ラットの条件回避反射を抑制する。また、サルで馴化作用が認められている。6)
・マウスで電気刺激や各種薬物による痙攣を抑制し、ネコで除脳硬直に対し弛緩作用を示す。また、ネコ脛骨筋あるいはラット摘出横隔膜に対し弛緩作用が認められている。7)

有効成分に関する理化学的知見

構造式:
一般名:
ジアゼパム(Diazepam)
化学名:
7-Chloro-1-methyl-5-phenyl-1,3-dihydro-2H -1,4-benzodiazepin-2- one
分子式:
C16H13ClN2O
分子量:
284.74
融 点:
130〜134℃
性状:
ジアゼパムは白色〜淡黄色の結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。アセトンに溶けやすく、無水酢酸又はエタノール(95)にやや溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。

取扱い上の注意

安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6か月)の結果、ジアゼパム錠2mg「ツルハラ」8)ジアゼパム錠5mg「ツルハラ」9)ジアゼパム錠10mg「ツルハラ」10)は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

2mg:(PTP) 100錠、1000錠、6000錠
   (バラ) 1200錠、6000錠
5mg:(PTP) 100錠、1000錠
   (バラ) 1200錠
10mg:(PTP) 100錠、1000錠
   (バラ) 6000錠

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)鶴原製薬株式会社 社内資料
2)鶴原製薬株式会社 社内資料
3)鶴原製薬株式会社 社内資料
4)Squires, R. F.:Nature, 266, 732(1977)
5)Guidotti, A. et al.:Nature, 275, 553(1978)
6)Randall, L. O. et al.:Curr. Ther. Res., 3, 405(1961)
7)Hamilton, J. T.:Can. J. physiol. Pharmacpol., 45, 191(1967)
8)鶴原製薬株式会社 社内資料
9)鶴原製薬株式会社 社内資料
10)鶴原製薬株式会社 社内資料

文献請求先

主要文献に記載の社内資料についても下記へご請求ください。
鶴原製薬株式会社 医薬情報部
〒563-0036 大阪府池田市豊島北1丁目16番1号
TEL0:72-761-1456(代表)
FAX:072-760-5252
本剤は1回90日分を超える投薬は認められていません。

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
鶴原製薬株式会社
大阪府池田市豊島北1丁目16番1号

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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