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癌疼痛治療剤
1個 320.1円
| 剤形 | 白色〜微黄色の紡すい形の坐剤 |
|---|---|
| 外形 |  |
| 全長(mm) | 26.5 |
| 尾部胴径(mm) | 7.5 |
| 頭部胴径(mm) | 9.0 |
| 重さ(g) | 1.20 |
| 識別コード | P187(コンテナーに印刷) |
| 剤形 | 白色〜微黄色の紡すい形の坐剤 |
|---|---|
| 外形 |  |
| 全長(mm) | 30.5 |
| 尾部胴径(mm) | 8.0 |
| 頭部胴径(mm) | 9.4 |
| 重さ(g) | 1.60 |
| 識別コード | P188(コンテナーに印刷) |
| 剤形 | 白色〜微黄色の紡すい形の坐剤 |
|---|---|
| 外形 | |
| 全長(mm) | 30.5 |
| 尾部胴径(mm) | 8.0 |
| 頭部胴径(mm) | 9.4 |
| 重さ(g) | 1.60 |
| 識別コード | P189(コンテナーに印刷) |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| ナルメフェン塩酸塩水和物 セリンクロ | 本剤の離脱症状（又はその悪化）が起こるおそれがある。また、本剤の効果が減弱するおそれがある。緊急の手術等によりやむを得ず本剤を投与する場合、患者毎に本剤の用量を漸増し、呼吸抑制等の中枢神経抑制症状を注意深く観察すること。手術等において本剤を投与することが事前にわかる場合には、少なくとも1週間前にはナルメフェン塩酸塩水和物の投与を中断すること。〔「禁忌」の項参照〕 | μ-受容体拮抗作用により、本剤の作用が競合的に阻害される。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| 中枢神経抑制剤 フェノチアジン系薬剤 バルビツール酸系薬剤等 吸入麻酔剤 モノアミン酸化酵素阻害剤 三環系抗うつ剤 β−遮断剤 アルコール | 呼吸抑制、低血圧及び顕著な鎮静又は昏睡が起こることがある。 | 相加的に中枢神経抑制作用が増強する。 |
| クマリン系抗凝血剤 ワルファリン | クマリン系抗凝血剤の作用を増強させることがある。 | 機序は不明である。 |
| 抗コリン作用を有する薬剤 | 麻痺性イレウスに至る重篤な便秘又は尿貯留が起こるおそれがある。 | 相加的に抗コリン作用が増強する。 |
| ジドブジン(アジドチミジン) | ジドブジンの副作用(骨髄抑制等)を増強させるおそれがある。 | 本剤はジドブジンのグルクロン酸抱合を競合的に阻害し、クリアランスを低下させる。 |
| ブプレノルフィン | ブプレノルフィンの高用量(8mg連続皮下投与)において、本剤の作用に拮抗するとの報告がある。 | ブプレノルフィンは解離の遅い部分的μ−受容体作動薬で、モルヒネの投与前にブプレノルフィンを投与すると、その治療効果を減弱させる。 |
| 水溶性基剤を用いた非ステロイド性消炎鎮痛剤の坐剤 インドメタシン等 | インドメタシン坐剤(水溶性基剤)との併用で、基剤の影響により本剤の吸収が低下するとの報告がある。 | 直腸内の水分が水溶性基剤の溶解に消費されるため、モルヒネの溶解が不十分になると考えられている。 |
| 油脂性基剤を用いた非ステロイド性消炎鎮痛剤の坐剤 ジクロフェナク等 | ジクロフェナク坐剤との併用で、主薬の影響により本剤の吸収が上昇するとの報告がある。 | 非ステロイド性消炎鎮痛剤が直腸粘膜の透過性を亢進することによると考えられている。 |
| 製剤 | 投与例数 | Tmax(h) | Cmax(ng/mL) | t1/2(h) |
| 10mg | 12 | 1.5±0.3 | 25.8±2.1 | 4.18±0.56 |
| 20mg | 8 | 1.3±0.4 | 35.4±5.7 | 4.47±0.78 |
| 30mg | 5 | 1.5±0.6 | 40.7±7.2 | 6.0±1.6 |
| 試験 | 改善率 |
| 単盲検交叉比較試験 | 88％(36/41) |
| 一般試験(10mg/20mg製剤開発時) | 88％(90/102) |
| 一般試験(30mg製剤開発時) | 85％(83/98) |
| 試験 | 疼痛のコントロール状態 (良好) | 疼痛のコントロール状態 (ほぼ良好以上) |
| 長期投与試験 | 50％(18/36) | 97％(35/36) |
| 試験法 | 直腸内投与 ED50(mg/kg) | 経口投与 ED50(mg/kg) |
| tail pressure法 | 約17 | 34.3 |
| 酢酸writhing法 | 0.69 | 1.23 |
