1
Furuie H, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2018; 62(4): e02169-17
2
Kishii R, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2017; 61(6): e00120-17
3
Yamagishi Y, et al. Anaerobe 2018; 54: 61-64
4
申請適応菌種(2020年11月27日承認、CTD2.5.4.4)
ニューキノロン系注射用抗菌剤
1キット 3999円
有効成分 | ラスクフロキサシン塩酸塩 162.5mg (ラスクフロキサシンとして150mg) |
---|---|
添加剤 | pH調整剤 |
添加剤 | 塩化マグネシウム 34.7mg トロメタモール 60mg 塩化ナトリウム 860mg pH調整剤 |
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剤形 | 注射剤 |
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色調 | 微黄色澄明~淡黄色澄明の液 |
pH | 2.9~3.2 |
浸透圧比 | 0.1以下(生理食塩液に対する比) |
剤形 | 注射剤 |
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色調 | 無色澄明の液 |
pH | 8.5~9.1 |
浸透圧比 | 1.2~1.4(生理食塩液に対する比) |
剤形 | 注射剤 |
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色調 | 微黄色澄明~淡黄色澄明の液 |
pH | 6.5~7.4 |
浸透圧比 | 0.8~1.2(生理食塩液に対する比) |
薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
---|---|---|
クラスⅠA抗不整脈薬 キニジン プロカインアミド(アミサリン)等 クラスⅢ抗不整脈薬 アミオダロン(アンカロン) ソタロール(ソタコール)等 | 本剤を併用した場合、相加的なQT延長がみられるおそれがあり、心室頻拍(Torsades de pointesを含む)、QT延長を起こすことがある。 | これらの抗不整脈薬は単独投与でもQT延長作用がみられている。 |
薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
---|---|---|
チアジド系利尿剤 ループ系利尿剤 糖質副腎皮質ホルモン剤 ACTH グリチルリチン製剤 | 低カリウム血症のある患者に本剤を投与した場合、心室頻拍(Torsades de pointesを含む)、QT延長を起こすことがある。 | これらの薬剤が有するカリウム排泄作用により、低カリウム血症を発現することがある。 |
フェニル酢酸系、プロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤 フルルビプロフェン等 | 痙攣を起こすおそれがある。症状が認められた場合、両剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 | 中枢神経におけるGABAA受容体への結合阻害が増強されると考えられている。 |
リファンピシン フェニトイン カルバマゼピン | 本剤の作用が減弱する可能性がある。 | CYP3A4を誘導する薬物と併用することにより本剤の血中濃度が低下する可能性がある。 |
テオフィリン アミノフィリン水和物 | テオフィリンの作用を増強させるおそれがあるので、併用する場合にはテオフィリンを減量するなど適切な処置を行うこと。 | 機序は不明であるが、本剤との併用によりテオフィリンの血中濃度が上昇する。 |
レパグリニド | レパグリニドの血中濃度が上昇し、レパグリニドの副作用が発現するおそれがある。 | CYP2C8を阻害することにより、レパグリニドの血中濃度を上昇させる。 |
副腎皮質ホルモン剤 (経口剤及び注射剤) プレドニゾロン ヒドロコルチゾン等 | 腱障害のリスクが増大するとの報告がある。これらの薬剤との併用は、治療上の有益性が危険性を上回る場合のみとすること。 | 機序不明 |
5~10%未満 | 1~5%未満 | 1%未満 | |
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精神神経系 | めまい | ||
消化器 | 下痢 | 便秘、悪心、嘔吐 | |
循環器 | 不整脈 | ||
血液 | 好酸球数増加、白血球数減少 | ||
皮膚 | 発疹 | ||
肝臓 | ALT上昇 | ||
腎臓 | 腎機能障害 | ||
血管障害 | 静脈炎 | ||
投与部位 | 注射部位紅斑 | 注射部位静脈炎、注射部位疼痛、注射部位反応 | 注射部位硬結、注射部位腫脹 |
投与量 (mg) | Cmax (μg/mL) | Tmax (hr) | t1/2 (hr) | AUCinf (μg・hr/mL) |
150 | 2.10±0.594 | 1.00±0.00 | 15.4±1.55 | 23.3±4.87 |
300 | 2.99±0.273 | 2.00±0.00 | 15.9±0.948 | 51.7±6.74 |
投与量 (mg) | 投与日 | 例 数 | Cmax (μg/mL) | Tmax (hr) | t1/2 (hr) | AUCt (μg・hr/mL) |
300 | 1日目 | 6 | 3.00± 0.496 | 2.00± 0.00 | ― | 32.5± 5.35 |
150 | 7日目 | 5 | 2.9± 0.383 | 1.00± 0.00 | 22.0± 2.63 | 35.4± 8.28 |
疾患名 | 例数 | 投与日 | Cmax (μg/mL) | AUC0-24 (μg・hr/mL) | Ctrougha) (μg/mL) |
呼吸器 感染症 | 251 | 1日目 | 4.185± 1.107 | 65.00± 18.55 | 0.970± 0.414 |
最終 投与日 | 3.192± 0.929 | 46.67± 15.21 |
腎機能障害の程度 (Ccr:mL/min) | 例数 | Cmax (μg/mL) | Tmax (hr) | t1/2 (hr) | AUCinf (μg・hr/mL) |
正常 (90≦Ccr) | 6 | 0.868± 0.209 | 1.17± 0.408 | 16.8± 2.54 | 14.7± 2.65 |
軽度 (60≦Ccr<90) | 6 | 0.918± 0.178 | 1.17± 0.408 | 16.0± 2.26 | 16.8± 2.22 |
中等度 (30≦Ccr<60) | 4 | 0.615± 0.117 | 2.25± 1.26 | 17.2± 1.84 | 12.3± 2.03 |
高度 (15≦Ccr<30) | 6 | 0.615± 0.0681 | 1.00± 0 | 17.9± 2.64 | 11.8± 1.61 |
肝機能障害の程度 (Child-Pugh分類スコア) | 例数 | Cmax (μg/mL) | Tmax (hr) | t1/2 (hr) | AUCinf (μg・hr/mL) |
軽度 (5~6) | 11 | 0.862± 0.190 | 1.31± 0.522 | 15.5± 3.43 | 14.4± 5.23 |
中等度 (7~9) | 2 | 0.734, 1.32 | 0.967, 1.03 | 19.6, 23.4 | 12.4, 25.3 |
例数 | Cmax (μg/mL) | Tmax (hr) | t1/2 (hr) | AUCinf (μg・hr/mL) | |
高齢者 | 6 | 2.16± 0.438 | 1.75± 0.758 | 16.6± 2.67 | 33.8± 5.11 |
非高齢者 | 6 | 1.50± 0.247 | 2.50± 1.05 | 15.6± 2.39 | 30.2± 4.23 |
疾患名 | 臨床効果a) | |
本剤群 | LVFX群 | |
市中肺炎 | 95.2[119/125] | 90.0[108/120] |
疾患名 | 臨床効果a) |
慢性呼吸器病変の二次感染 | 93.3[42/45] |
疾患名 | 臨床効果a) |
誤嚥性肺炎注) | 100[12/12] |
肺化膿症・肺膿瘍 | 90.9[10/11] |
菌属・菌種 | 市中肺炎 | 慢性呼吸器病変の二次感染 | 誤嚥性 肺炎b) | 肺化膿症・ 肺膿瘍 |
ブドウ球菌属 | 2/2 | 100 (7/7) | 1/1 | --- |
レンサ球菌属 | 2/2 | 1/1 | 92.3 (12/13) | 100 (10/10) |
肺炎球菌 | 95.5 (21/22) | 66.7 (2/3) | 2/2 | --- |
ペニシリン中等度耐性肺炎球菌c) | 80.0 (4/5) | --- | --- | --- |
ペニシリン耐性肺炎球菌d) | 100 (3/3) | 1/1 | 1/1 | --- |
マクロライド耐性肺炎球菌e) | 100 (18/18) | 1/2 | 2/2 | --- |
腸球菌属 | 1/1 | --- | --- | --- |
モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス | 1/2 | 100 (8/8) | --- | --- |
大腸菌 | 1/1 | 1/1 | 2/2 | 1/1 |
クレブシエラ属 | 1/1 | 2/2 | 75.0 (3/4) | --- |
エンテロバクター属 | --- | --- | --- | --- |
インフルエンザ菌 | 87.5 (14/16) | 100 (4/4) | 100 (5/5) | --- |
BLNARf) | 66.7 (4/6) | 1/1 | 2/2 | --- |
BLPARg) | 1/1 | --- | 1/1 | --- |
レジオネラ・ニューモフィラ | --- | --- | --- | --- |
ペプトストレプトコッカス属 | --- | --- | 1/1 | 2/2 |
ベイヨネラ属 | --- | --- | 75.0 (6/8) | 2/2 |
バクテロイデス属 | --- | --- | 2/2 | 1/1 |
プレボテラ属 | --- | --- | 90.9 (10/11) | 75.0 (3/4) |
ポルフィロモナス属 | --- | --- | --- | 1/1 |
フソバクテリウム属 | --- | --- | --- | 100 (5/5) |
肺炎マイコプラズマ (マイコプラズマ・ニューモニエ) | 100 (3/3) | --- | --- | --- |