作成又は改訂年月
日本標準商品分類番号
薬効分類名
承認等
販売名
レボセチリジン塩酸塩錠5mg「サワイ」
販売名コード
承認・許可番号
30200AMX00108000
LEVOCETIRIZINE HYDROCHLORIDE Tablets [SAWAI]
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
規制区分
処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること
組成及び性状の表
有効成分
［1錠中］ | 添加剤 |
| レボセチリジン塩酸塩 5mg | カルナウバロウ、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース |
| 外形 | 剤形 | 性状 | 直径(mm) | 厚さ(mm) | 重量(mg) | 本体表示 |
 | 割線入りフィルムコーティング錠 | 白色 | 8.1×4.6 | 3.3 | 約103 | レボセチリジン 5 サワイ |
販売名
レボセチリジン塩酸塩OD錠5mg「サワイ」
販売名コード
承認・許可番号
30200AMX00159000
LEVOCETIRIZINE HYDROCHLORIDE OD Tablets [SAWAI]
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
「取扱い上の注意」の項参照
使用期限
外箱に表示
規制区分
処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること
組成及び性状の表
有効成分
［1錠中］ | 添加剤 |
| レボセチリジン塩酸塩 5mg | クロスポビドン、結晶セルロース、β-シクロデキストリン、スクラロース、炭酸Mg、フマル酸ステアリルNa、D-マンニトール、メタケイ酸アルミン酸Mg |
| 外形 | 剤形 | 性状 | 直径(mm) | 厚さ(mm) | 重量(mg) | 本体表示 |
 | 割線入り素錠(口腔内崩壊錠) | 白色〜微黄色 | 7.5 | 3.8 | 約160 | レボセチリジン OD 5 サワイ |
一般的名称
禁忌
本剤の成分又はピペラジン誘導体(セチリジン、ヒドロキシジンを含む)に対し過敏症の既往歴のある患者
重度の腎障害(クレアチニンクリアランス10mL/min未満)のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。〕
効能又は効果
〔成人〕
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症
〔小児〕
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒
用法及び用量
〔成人〕
通常、成人にはレボセチリジン塩酸塩として1回5mgを1日1回、就寝前に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日10mgとする。
〔小児〕
通常、7歳以上15歳未満の小児にはレボセチリジン塩酸塩として1回2.5mgを1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。
用法及び用量に関連する使用上の注意
腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下記のとおり投与量の調節が必要である。
なお、クレアチニンクリアランスが10mL/min未満の患者への投与は禁忌である。
成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安(外国人データ)
クレアチニンクリアランス(mL/min)：≧80
推奨用量：5mgを1日に1回
クレアチニンクリアランス(mL/min)：50〜79
推奨用量：2.5mgを1日に1回
クレアチニンクリアランス(mL/min)：30〜49
推奨用量：2.5mgを2日に1回
クレアチニンクリアランス(mL/min)：10〜29
推奨用量：2.5mgを週に2回(3〜4日に1回)
腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。
OD錠は口腔内で崩壊するが、口腔の粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。(「適用上の注意」の項参照)
使用上の注意
慎重投与
腎障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)〕
肝障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。〕
高齢者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。(「高齢者への投与」の項参照)〕
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣を発現するおそれがある。〕
重要な基本的注意
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
相互作用
併用注意
注)ラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーがレボセチリジンである。
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| テオフィリン | セチリジン注)塩酸塩との併用により、テオフィリンの薬物動態に変化はないが、セチリジン注)塩酸塩の曝露量の増加が報告されている。 | 機序は明らかではないが、セチリジン注)塩酸塩のクリアランスが16％減少する。 |
| リトナビル | セチリジン注)塩酸塩との併用により、セチリジン注)塩酸塩の曝露量の増加(40％)及びリトナビルの曝露量のわずかな変化(−11％)が報告されている。 | リトナビルによりセチリジン注)塩酸塩の腎排泄が阻害される可能性が考えられる。 |
中枢神経抑制剤
アルコール | 中枢神経系に影響を与える可能性があるため、中枢神経抑制剤あるいはアルコールと併用する際は注意すること。 | 中枢神経抑制作用が増強される可能性がある。 |
| ピルシカイニド塩酸塩水和物 | セチリジン注)塩酸塩との併用により、両剤の血中濃度が上昇し、ピルシカイニド塩酸塩水和物の副作用が発現したとの報告がある。 | 機序は明らかではない。 |
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
（頻度不明）
ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシー(呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
痙攣：異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸：AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等の肝機能障害(初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等)、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少：血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
| 頻度不明 |
| 精神神経系 | 眠気、倦怠感、頭痛、頭重感、ふらふら感、しびれ感、めまい、浮遊感、不眠、振戦、抑うつ、激越、攻撃性、傾眠、疲労、無力症、睡眠障害、錯感覚、幻覚、自殺念慮、失神、健忘注)、不随意運動注)、意識消失注)、悪夢 |
| 消化器 | 口渇、嘔気、食欲不振、胃不快感、下痢、消化不良、腹痛、腹部不快感、胃痛、口唇炎、便秘、口唇乾燥感、嘔吐、味覚異常、口内炎、腹部膨満感、食欲亢進 |
| 循環器 | 動悸、血圧上昇、不整脈(房室ブロック注)、期外収縮、頻脈、発作性上室性頻拍注)、心房細動) |
| 血液 | 好酸球増多注)、好中球減少、リンパ球増多注)、白血球増多、白血球減少、単球増多注)、血小板増加注)、血小板減少注) |
| 過敏症 | 発疹、蕁麻疹、浮腫、かぶれ、そう痒感、血管浮腫、多形紅斑、薬疹 |
| 眼 | 結膜充血、霧視、視覚障害、眼球回転発作 |
| 肝臓 | ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、総ビリルビン上昇、Al-P上昇 |
| 腎臓・泌尿器 | 尿蛋白注)、BUN上昇、尿糖注)、ウロビリノーゲンの異常注)、頻尿、血尿注)、排尿困難、尿閉、遺尿注) |
| その他 | 耳鳴、月経異常、胸痛、ほてり、息苦しさ、関節痛、手足のこわばり、嗅覚異常、鼻出血、脱毛、咳嗽、体重増加、筋肉痛、呼吸困難 |
上記のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。
注)セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用(ラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーがレボセチリジンである。)
高齢者への投与
本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、低用量(例えば2.5mg)から投与を開始するなど慎重に投与すること。異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔動物実験(ラット)で胎盤を通過することが報告されている。〕
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。〔セチリジン注)塩酸塩において、ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。〕
注)ラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーがレボセチリジンである。
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児又は7歳未満の小児に対する安全性は確立していない(国内における使用経験はない)。
臨床検査結果に及ぼす影響
本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3〜5日前より本剤の投与を中止することが望ましい。
過量投与
徴候、症状：本剤の過量投与により傾眠傾向があらわれることがある。特に小児では激越、落ち着きのなさがあらわれることがある。
処置：必要に応じ対症療法を行うこと。本剤の特異的な解毒剤はなく、また本剤は透析で除去されない。
適用上の注意
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
服用時(OD錠のみ)：
OD錠は舌の上にのせ唾液を浸潤させ舌で軽くつぶし、崩壊後唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。
OD錠は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。
薬物動態
生物学的同等性試験
○レボセチリジン塩酸塩錠5mg「サワイ」
レボセチリジン塩酸塩錠5mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1錠(レボセチリジン塩酸塩として5mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中レボセチリジン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
○レボセチリジン塩酸塩OD錠5mg「サワイ」
レボセチリジン塩酸塩OD錠5mg「サワイ」(水なし又は水で服用)と標準製剤［普通錠］(水で服用)を健康成人男子にそれぞれ1錠(レボセチリジン塩酸塩として5mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中レボセチリジン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。2)
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
| | Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) | AUC0-48hr(ng・hr/mL) |
| レボセチリジン塩酸塩錠5mg「サワイ」 | 227±48 | 1.0±0.5 | 8.4±1.3 | 1830±270 |
| 標準製剤(普通錠、5mg) | 240±38 | 0.7±0.2 | 8.5±1.5 | 1759±339 |
| | | Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) | AUC0-48hr(ng・hr/mL) |
水なし
(n=18) | レボセチリジン塩酸塩OD錠5mg「サワイ」 | 232±36 | 1.1±0.6 | 9.3±1.5 | 2045±400 |
水なし※
(n=18) | 標準製剤(普通錠、5mg) | 234±45 | 1.0±0.6 | 9.2±1.4 | 1954±303 |
水あり
(n=20) | レボセチリジン塩酸塩OD錠5mg「サワイ」 | 225±29 | 0.9±0.6 | 7.5±1.1 | 1834±311 |
水あり
(n=20) | 標準製剤(普通錠、5mg) | 220±46 | 1.1±0.8 | 7.5±1.0 | 1943±355 |
薬効薬理
レボセチリジンは血液脳関門を通過しにくい非鎮静性H1受容体拮抗薬である。ヒスタミンと受容体を競合しその作用を遮断することでアレルギー反応を抑制する。3)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
レボセチリジン塩酸塩(Levocetirizine Hydrochloride)
化学名
2-(2-{4-[(R)-(4-Chlorophenyl)phenylmethyl]piperazin-1-yl}ethoxy)acetic acid dihydrochloride
分子式
C21H25ClN2O3・2HCl
分子量
461.81
構造式
性状
白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
取扱い上の注意
取扱い上の注意
OD錠5mg：アルミピロー包装開封後は、湿気を避けて保存すること。
安定性試験
錠5mg：PTP包装(PTPシートをアルミピロー包装(乾燥剤入り))したものを用いた加速試験(40℃75％RH、6ヶ月)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。4)
OD錠5mg：PTP包装(PTPシートをアルミピロー包装(乾燥剤入り))したものを用いた長期保存試験(25℃60％RH、30ヶ月)の結果、通常の市場流通下において30ヶ月間安定であることが確認された。5)
包装
レボセチリジン塩酸塩錠5mg「サワイ」：
PTP：100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)
レボセチリジン塩酸塩OD錠5mg「サワイ」：
PTP：100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)
主要文献及び文献請求先
主要文献
1
沢井製薬(株)社内資料［生物学的同等性試験］
2
沢井製薬(株)社内資料［生物学的同等性試験］
3
田中千賀子他編，NEW薬理学，改訂第7版，南江堂，2017，p.157.
4
沢井製薬(株)社内資料［安定性試験］
5
沢井製薬(株)社内資料［安定性試験］
文献請求先
〔主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい〕
沢井製薬株式会社 医薬品情報センター
〒532-0003 大阪市淀川区宮原5丁目2-30
TEL：0120-381-999
FAX：06-6394-7355
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売元
沢井製薬株式会社
大阪市淀川区宮原5丁目2-30
