作成又は改訂年月
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2011年8月改訂
(第6版)
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2009年6月改訂(指定医薬品の規制区分廃止に伴う改訂)
(第5版)
日本標準商品分類番号
薬効分類名
承認等
販売名
**オキサトミド錠30mg「クニヒロ」
販売名コード
承認・許可番号
**22300AMX00459000
**Oxatomide Tablets30mg「KUNIHIRO」
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること
規制区分
組成
販売名
**オキサトミド錠30mg「クニヒロ」
成分・含量(1錠中)
オキサトミド30mg
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、ステアリン酸マグネシウム
性状
| 色調・性状 | 片面割線入りの白色の素錠である。 |
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| 外形(表) |  |
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| 外形(裏) |  |
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| 外形(断面) |  |
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| 外形(直径mm) | 7.0 |
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| 外形(重量mg) | 120 |
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| 外形(厚さmm) | 2.5 |
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| 識別コード | KSK105 |
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一般的名称
禁忌
1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2妊娠又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
効能又は効果
効能又は効果／用法及び用量
アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚そう痒症、湿疹・皮膚炎、痒疹
通常、成人には1回オキサトミドとして30mg(1錠)を朝及び就寝前の1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
慎重投与
1肝障害又はその既往歴のある患者[肝障害が悪化又は再燃するおそれがある。]
2幼児[「小児等への投与」の項参照]
重要な基本的注意
1眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
2本剤は気管支拡張剤並びに全身性ステロイド剤と異なり、既に起こっている喘息発作を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分注意しておく必要がある。
3長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイド減量を図る場合には十分な管理下で徐々に行うこと。
4本剤により、末梢血中好酸球が増加することがあるので、このような場合には経過観察を十分に行うこと。
5本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
相互作用
併用注意
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
アルコール性飲料
中枢神経抑制剤
麻薬性鎮痛剤、
鎮静剤、
催眠剤等 | 眠気、倦怠感等が強くあらわれるおそれがある。 | 相加的に作用する。 |
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用(頻度不明)
1肝炎、肝機能障害、黄疸:AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、ビリルビン、Al-P、LDHの著しい上昇等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸(初期症状:全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気・嘔吐等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
2ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、全身紅潮、咽頭・喉頭浮腫等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
その他の副作用
下記のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量・休薬等の適切な処置を行うこと。
| | 頻度不明 |
| 錐体外路症状注) | 硬直(口周囲、四肢)、眼球偏位、後屈頸、攣縮、振戦 |
| 過敏症注) | 発疹、浮腫(顔面、手足等) |
| 内分泌 | 月経障害、乳房痛、女性化乳房注) |
| 精神神経系 | 眠気、倦怠感、口渇、頭痛・頭重、めまい・ふらつき・立ちくらみ、しびれ感 |
| 泌尿器 | 膀胱炎様症状(頻尿、排尿痛、血尿、残尿感等)、排尿困難 |
| 消化器 | 嘔気・嘔吐、胃部不快感、下痢、便秘、胃痛、腹痛、食欲不振、食欲亢進、にがみ、腹部不快感、口内炎、舌のあれ |
| 循環器 | 動悸 |
| その他 | 好酸球増多、ほてり、鼻出血、発熱 |
高齢者への投与
本剤は、主として肝臓で代謝されるが、高齢者では肝機能が低下していることが多いので、慎重に投与すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[動物実験(ラット)で口蓋裂、合指症、指骨の形成不全等の催奇形作用が報告されている。]
2授乳婦に投与する場合には、授乳を中止させること。[動物実験(イヌ)で乳汁移行が認められている。]
小児等への投与
幼児(特に2歳以下)において錐体外路症状が発現するおそれがあるため、過量投与を避けること。
臨床検査結果に及ぼす影響
本剤の投与は、アレルゲン皮内反応を抑制し、アレルゲンの確認に支障を来すので、アレルゲン皮内反応検査を実施する前は本剤を投与しないこと。
過量投与
頸部硬直等の錐体外路症状、痙攣、意識障害、傾眠、血圧低下、洞性徐脈、縮瞳等が発現した例があるので、過量に服用した場合には、支持・対症療法等適切な処置を行うこと。
適用上の注意
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)
薬物動態
**1.生物学的同等性試験
オキサトミド錠30mg「クニヒロ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠(オキサトミドとして60mg)を健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.溶出挙動
本製剤は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたオキサトミド錠の溶出規格に適合していることが確認されている。2）
薬物動態の表
| | 判定パラメータ | 判定パラメータ | 参考パラメータ | 参考パラメータ |
| | AUC0→24hr(nｇ・hr/mL) | Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | ｔ1/2(hr) |
| オキサトミド錠30mg「クニヒロ」 | 143.8±69.3 | 20.6±9.5 | 2.7±1.0 | 8.2±1.3 |
| 標準製剤(錠剤、30mg製剤) | 160.3±84.9 | 22.9±12.5 | 2.9±2.3 | 7.4±1.2 |
有効成分に関する理化学的知見
一般名
オキサトミド(Oxatomide)
化学名
1-[3-{4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl}propyl]-2-benzimidazol-2(3H)-one
化学構造式
分子式
C27H30N4O
分子量
426.55
融点
155〜161℃
性状
白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。酢酸（100)又はクロロホルムに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
取扱い上の注意
**安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、6ヵ月)の結果、オキサトミド錠30mg「クニヒロ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。3)
包装
PTP:100錠(10錠×10)、1000錠(10錠×100)
主要文献及び文献請求先
主要文献
1皇漢堂製薬株式会社 社内資料
2皇漢堂製薬株式会社 社内資料
3皇漢堂製薬株式会社 社内資料
文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
皇漢堂製薬株式会社 学術担当
〒660-0803 兵庫県尼崎市長洲本通2丁目8番27号
TEL 0120-023706
FAX 06-6482-7492
受付時間 平日9時〜17時(土、日、祝日を除く)
製造業者又は輸入販売業者の氏名又は名称及び住所
製造販売元
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FAX 06-6482-7492
