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ジフルプレドナート軟膏0.05%「イワキ」

副腎皮質ホルモン外用剤

1g 9.5円

添付文書番号

2646725M1236_1_03

企業コード

130202

作成又は改訂年月

2024年1月改訂
(第1版)

日本標準商品分類番号

872646

薬効分類名

副腎皮質ホルモン外用剤

承認等

販売名

ジフルプレドナート軟膏0.05%「イワキ」

販売名コード

2646725M1236

販売名英字表記

Difluprednate Ointment 0.05% “IWAKI”

販売名ひらがな

じふるぷれどなーとなんこう0.05%「いわき」

承認番号等

承認番号
30100AMX00341

販売開始年月

1994年7月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

販売名

ジフルプレドナートクリーム0.05%「イワキ」

販売名コード

2646725N1169

販売名英字表記

Difluprednate Cream 0.05% “IWAKI”

販売名ひらがな

じふるぷれどなーとくりーむ0.05%「いわき」

承認番号等

承認番号
30100AMX00339

販売開始年月

1994年7月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

販売名

ジフルプレドナートローション0.05%「イワキ」

販売名コード

2646725Q1084

販売名英字表記

Difluprednate Lotion 0.05% “IWAKI”

販売名ひらがな

じふるぷれどなーとろーしょん0.05%「いわき」

承認番号等

承認番号
30100AMX00340

販売開始年月

1996年7月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

一般的名称

ジフルプレドナート製剤

禁忌(次の患者には投与しないこと)

  1. 細菌、真菌、ウイルス皮膚感染症[感染症を悪化させるおそれがある。]
  2. 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
  3. 鼓膜に穿孔のある湿疹性外耳道炎[穿孔部位の治癒の遅延及び感染のおそれがある。]
  4. 潰瘍(ベーチェット病は除く)、第2度深在性以上の熱傷・凍傷[皮膚の再生が抑制され、治癒が遅延するおそれがある。]

組成・性状

組成

ジフルプレドナート軟膏0.05%「イワキ」
有効成分
1g中
ジフルプレドナート  0.5mg(0.05%)
添加剤
プロピレングリコール、サラシミツロウ、流動パラフィン、白色ワセリン、モノステアリン酸グリセリン、pH調節剤
ジフルプレドナートクリーム0.05%「イワキ」
有効成分
1g中
ジフルプレドナート  0.5mg(0.05%)
添加剤
ポリオキシエチレンセチルエーテル、ポリオキシエチレンステアリルエーテル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸ブチル、エデト酸ナトリウム水和物、プロピレングリコール、セタノール、中鎖脂肪酸トリグリセリド、セトマクロゴール1000、pH調節剤2成分、その他1成分
ジフルプレドナートローション0.05%「イワキ」
有効成分
1g中
ジフルプレドナート  0.5mg(0.05%)
添加剤
ポリオキシエチレンセチルエーテル、ポリオキシエチレンステアリルエーテル、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸ブチル、エデト酸ナトリウム水和物、プロピレングリコール、セタノール、流動パラフィン、中鎖脂肪酸トリグリセリド、pH調節剤2成分、その他1成分

製剤の性状

ジフルプレドナート軟膏0.05%「イワキ」
性状・剤形
白色~微黄色、半透明の油性の軟膏剤で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
ジフルプレドナートクリーム0.05%「イワキ」
性状・剤形
白色のクリーム剤で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
ジフルプレドナートローション0.05%「イワキ」
性状・剤形
白色のローション剤で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。

効能又は効果

湿疹・皮膚炎群(進行性指掌角皮症、ビダール苔癬、脂漏性皮膚炎、放射線皮膚炎、日光皮膚炎を含む)、痒疹群(じん麻疹様苔癬、ストロフルス、固定じん麻疹、結節性痒疹を含む)、虫さされ、乾癬、掌蹠膿疱症、扁平紅色苔癬、ジベルばら色粃糠疹、薬疹・中毒疹、慢性円板状エリテマトーデス、紅斑症(多形滲出性紅斑、ダリエ遠心性環状紅斑、遠心性丘疹性紅斑)、特発性色素性紫斑(マヨッキー紫斑、シャンバーク病、紫斑性色素性苔癬様皮膚炎)、紅皮症、肉芽腫症(サルコイドーシス、環状肉芽腫)、円形脱毛症、アミロイド苔癬(斑状アミロイドーシスを含む)、肥厚性瘢痕・ケロイド

効能又は効果に関連する注意

  1. 皮膚感染を伴う湿疹・皮膚炎には使用しないことを原則とするが、やむを得ず使用する必要がある場合には、あらかじめ適切な抗菌剤(全身適用)、抗真菌剤による治療を行うか、又はこれらとの併用を考慮すること。

用法及び用量

通常1日1~数回適量を患部に塗布する。
なお、症状により適宜増減する。

重要な基本的注意

  1. 大量又は長期にわたる広範囲の密封法(ODT)等の使用により、副腎皮質ステロイド剤を全身的投与した場合と同様な症状があらわれることがある。
  2. 本剤の使用により症状の改善をみない場合又は症状の悪化をみる場合は使用を中止すること。
  3. 症状改善後は速やかに使用を中止すること。

特定の背景を有する患者に関する注意

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては、大量又は長期にわたる広範囲の使用を避けること。動物実験(ウサギ:連日皮下投与)で催奇形作用が報告されている。

小児等

長期・大量使用又は密封法(ODT)により発育障害を来すおそれがある。また、おむつは密封法(ODT)と同様の作用があるので注意すること。

高齢者

大量又は長期にわたる広範囲の密封法(ODT)等の使用に際しては特に注意すること。一般に副作用があらわれやすい。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

  1. 眼圧亢進、緑内障、後嚢白内障(いずれも頻度不明)
    眼瞼皮膚へ使用した際に眼圧亢進及び緑内障を起こすおそれがある。また、大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法(ODT)により後嚢白内障、緑内障があらわれるおそれがある。

その他の副作用

0.1~5%未満
0.1%未満
頻度不明
皮膚の感染症注1)
細菌感染症(毛嚢炎等)
細菌感染症(伝染性膿痂疹)
皮膚の真菌症(カンジダ症、白癬等)、ウイルス感染症
その他の皮膚症状
ステロイド皮膚(毛細血管拡張、皮膚萎縮、紫斑)注2) 、ざ瘡様発疹注2) 、刺激感、乾燥
軟毛の濃色化注2)
色素脱失注2)
過敏症
接触皮膚炎
紅斑
内分泌系
下垂体・副腎皮質系機能の抑制注3)
注1)密封法(ODT)の場合、起こりやすい。このような症状があらわれた場合には、適切な抗真菌剤、抗菌剤等を併用し、症状が速やかに改善しない場合には、使用を中止すること。
注2)長期連用により、あらわれることがある。このような症状があらわれた場合には徐々にその使用を差し控え、副腎皮質ステロイドを含有しない薬剤に切り換えること。
注3)大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法(ODT)により、来すことがある。

適用上の注意

薬剤交付時の注意
化粧下やひげそり後等に使用しないよう、患者に指導すること。
薬剤使用時の注意
眼科用として使用しないこと。

薬物動態

吸収

ラット又はウサギにジフルプレドナートを正常皮膚に塗布(ODT)した場合、表皮に速やかに浸透し、長時間角質層に貯留した。また、角質層を除去すると吸収が増強された,

分布

  1. 血清蛋白結合率
    動物種
    3H-ジフルプレドナート
    血清添加時の結合率
    3H-ジフルプレドナート
    皮下投与時の結合率
    ヒト
    73.0%
    (該当資料なし)
    ラット
    82.3%
    80.0%
    ウサギ
    92.4%
    79.9%
  2. 組織移行性
    ラットではジフルプレドナートは経皮吸収された後、塗布部皮膚内に最も多く分布し、そのほかの臓器としては小腸、肝臓、腎臓、大腸、副腎、肺、下垂体に分布が認められた,

排泄

ラット又はウサギではジフルプレドナートは代謝された後、主として胆汁を経て糞中に排泄された,,

薬効薬理

作用機序
コルチコステロイドは、標的細胞の細胞質内に入り、そこに存在するレセプターと結合後、核内に移行して遺伝子を活性化し、合成されたメッセンジャーRNAが細胞質内に特異的蛋白リポコルチン合成する。
細胞膜を形成するリン脂質に含まれるアラキドン酸は、ホスホリパーゼA2(PLA2)により遊離後、代謝を受けて各種のプロスタグランジン、トロンボキサン、ロイコトリエンとなり炎症に関与するが、リポコルチンはこのPLA2を阻害することにより、抗炎症作用を発現するものと考えられている 。
血管収縮作用(健康成人)
ジフルプレドナート軟膏0.05%は密封法(ODT)においてベタメタゾン吉草酸エステル軟膏に比し強く、ジフルプレドナートクリーム0.05%は単純塗布法においてベタメタゾンジプロピオン酸エステルクリームと同等の血管収縮能を示した,
肉芽増殖抑制作用(ラット)
ジフルプレドナートは局所投与により、クロトン油及びコットンペレット肉芽増殖を有意に抑制し、その際の局所抗炎症作用と全身作用の分離度はヒドロコルチゾン酪酸エステル、ベタメタゾン吉草酸エステル及びフルオシノニドよりも大きかった,
生物学的同等性試験
ラットを用いたクロトン油耳浮腫抑制試験及びペーパーディスク肉芽形成抑制試験において、ジフルプレドナート軟膏0.05%「イワキ」、ジフルプレドナートクリーム0.05%「イワキ」及びジフルプレドナートローション0.05%「イワキ」並びにマイザー軟膏0.05%及びマイザークリーム0.05%を塗布し、浮腫抑制率及び肉芽形成抑制率を指標に統計解析した結果、いずれの製剤もマイザー軟膏0.05%又はマイザークリーム0.05%との生物学的同等性が確認された 。
浮腫抑制率(%)
肉芽形成抑制率(%)
ジフルプレドナート軟膏0.05%「イワキ」
77.5
42.4
マイザー軟膏0.05%
73.2
44.9
ジフルプレドナートクリーム0.05%「イワキ」
68.3
42.2
マイザークリーム0.05%
64.0
40.2
(平均値、n=10)
浮腫抑制率(%)
肉芽形成抑制率(%)
ジフルプレドナートローション0.05%「イワキ」
59.9
55.0
マイザークリーム0.05%
62.8
50.0
(平均値、n=12)
浮腫抑制率、肉芽形成抑制率等の測定値は、試験条件によって異なる可能性がある。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
ジフルプレドナート(Difluprednate)
化学名
6α, 9-Difluoro-11β, 17, 21-trihydroxy-1, 4-pregnadiene-3, 20-dione 21-acetate 17-butyrate
分子式
C27H34F2O7
性状
白色~微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
アセトニトリルに溶けやすく、エタノール(95)又は1, 4-ジオキサンにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
化学構造式

包装

〈ジフルプレドナート軟膏0.05%「イワキ」〉
10本[5g(チューブ)×10]
50本[5g(チューブ)×50]
50本[10g(チューブ)×50]
500g[ボトル]
〈ジフルプレドナートクリーム0.05%「イワキ」〉
10本[5g(チューブ)×10]
50本[5g(チューブ)×50]
50本[10g(チューブ)×50]
600g[ボトル]
〈ジフルプレドナートローション0.05%「イワキ」〉
10本[10g(ボトル)×10]
50本[10g(ボトル)×50]

主要文献

1
藤野明治, 他: 応用薬理. 1985; 29(5): 687-699
2
藤野明治, 他: 応用薬理. 1985; 29(5): 701-712
3
藤野明治, 他: 応用薬理. 1985; 29(5): 713-723
4
鹿取 信: 炎症とプロスタグランジン. 1986; 74-93
5
石原 勝: 皮膚科紀要. 1985; 80(4): 359-366
6
渡辺 靖: 西日本皮膚科. 1985; 47(6): 1105-1111
7
高橋和雄, 他: 応用薬理. 1985; 29(3): 343-353
8
高橋和雄, 他: 応用薬理. 1985; 29(3): 355-362
9
岩城製薬株式会社 社内資料(生物学的同等性試験)

文献請求先及び問い合わせ先

岩城製薬株式会社 マーケティング部 学術グループ
〒103-8434 東京都中央区日本橋本町4-8-2
TEL 03-6626-6251 FAX 03-6626-6261

製造販売業者等

製造販売元
岩城製薬株式会社
東京都中央区日本橋本町4-8-2

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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