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メサラジン錠２５０ｍｇ「サワイ」

潰瘍性大腸炎・クローン病治療剤

1錠 14.2円

作成又は改訂年月

**
2023年5月改訂
(第11版)
*
2018年5月改訂

日本標準商品分類番号

872399

薬効分類名

潰瘍性大腸炎・クローン病治療剤

承認等

販売名

メサラジン錠２５０ｍｇ「サワイ」

販売名コード

2399009F1106

承認・許可番号

22000AMX01701000
MESALAZINE

薬価基準収載年月

2008年11月

販売開始年月

2008年11月

貯法・使用期限等

貯法：
*遮光した密閉容器、室温保存
使用期限：
外箱に表示

基準名

*日本薬局方
メサラジン徐放錠

規制区分

処方箋医薬品※
※注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

1錠中の有効成分
日局メサラジン 250mg
添加物
エチルセルロース、カルメロースカルシウム、乾燥水酸化アルミニウムゲル、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ポビドン

性状

製剤の性状灰白色〜淡灰黄色の斑点入りの白色〜淡黄色の割線入り素錠
サイズ　直径(mm)9.5
サイズ　厚さ(mm)4.8
サイズ　重量(mg)375
表
裏
側面
識別コードSW MES 250

販売名

メサラジン錠５００ｍｇ「サワイ」

販売名コード

2399009F2072

承認・許可番号

22300AMX00212000
MESALAZINE

薬価基準収載年月

2011年6月

販売開始年月

2011年6月

貯法・使用期限等

貯法：
*遮光した密閉容器、室温保存
使用期限：
外箱に表示

基準名

*日本薬局方
メサラジン徐放錠

規制区分

処方箋医薬品※
※注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

1錠中の有効成分
日局メサラジン 500mg
添加物
エチルセルロース、カルメロースカルシウム、乾燥水酸化アルミニウムゲル、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ポビドン

性状

製剤の性状灰白色〜淡灰黄色の斑点入りの白色〜淡黄色の割線入り素錠
サイズ　直径(mm)長径：17.1、短径：7.3
サイズ　厚さ(mm)5.5
サイズ　重量(mg)750
表
裏
側面
識別コードSW MES 500

禁忌

重篤な腎障害のある患者［腎障害がさらに悪化するおそれがある。］
重篤な肝障害のある患者［肝障害がさらに悪化するおそれがある。］
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
サリチル酸エステル類又はサリチル酸塩類に対する過敏症の既往歴のある患者［交叉アレルギーを発現するおそれがある。］

効能又は効果

潰瘍性大腸炎(重症を除く)、クローン病

用法及び用量

潰瘍性大腸炎
通常、成人にはメサラジンとして1日1500mgを3回に分けて食後経口投与するが、寛解期には、必要に応じて1日1回の投与とすることができる。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日2250mgを上限とする。
ただし、活動期には、必要に応じて1日4000mgを2回に分けて投与することができる。
通常、小児にはメサラジンとして1日30〜60mg／kgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日2250mgを上限とする。
クローン病
通常、成人にはメサラジンとして1日1500〜3000mgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜減量する。
通常、小児にはメサラジンとして1日40〜60mg／kgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

1日4000mgへの増量は、再燃寛解型で中等症の潰瘍性大腸炎患者(直腸炎型を除く)に対して行うよう考慮すること。
1日4000mgを、8週間を超えて投与した際の有効性は確立していないため、患者の病態を十分観察し、漫然と1日4000mgの投与を継続しないこと。

使用上の注意

慎重投与

腎機能の低下している患者［排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある。］
肝機能の低下している患者［代謝が遅延し副作用があらわれるおそれがある。］
サラゾスルファピリジンに対する過敏症のある患者(「重要な基本的注意」2の項参照)

重要な基本的注意

メサラジンにより過敏症状(発熱、腹痛、下痢、好酸球増多等)が発現することがあり、また、潰瘍性大腸炎・クローン病が悪化することがあるため、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
サラゾスルファピリジンでアレルギー症状がみられた患者に本剤を投与したところ、同様のアレルギー症状が認められた。そのため、サラゾスルファピリジンでアレルギー症状がみられた患者に本剤を投与する場合は注意すること。
間質性腎炎が報告されているため、投与中はクレアチニン等の腎機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には減量又は投与を中止する等の適切な処置を行うこと。
肝炎、肝機能障害、黄疸が報告されているため、投与中はAST(GOT)、ALT(GPT)等の肝機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には減量又は投与を中止する等の適切な処置を行うこと。
本剤をメサラジン注腸剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝又は腎機能の低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては適宜減量するなど、十分に注意すること。併用時に異常が認められた場合には、減量又は中止する等の適切な処置を行うこと。

相互作用

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
文献による報告があるため、併用に注意すること。
利尿剤
ステロイド剤		臨床検査値(尿量、尿中ナトリウム、カリウム及び塩素イオン)の変動に注意する。動物実験(ラット)で、メサラジンの大量投与(300mg／kg)により、尿量及びこれらイオンの排泄増加がみられる。
アザチオプリン
　 メルカプトプリン		骨髄抑制があらわれるおそれがある。本剤は、チオプリンメチルトランスフェラーゼ活性を抑制するなど、これらの薬剤の代謝を阻害するとの報告がある。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

間質性肺疾患
(頻度不明)
間質性肺疾患(好酸球性肺炎、肺胞炎、肺臓炎、間質性肺炎等)が報告されているので、発熱、咳、呼吸困難、胸部X線異常等があらわれた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
心筋炎、心膜炎、胸膜炎
(頻度不明)
心筋炎、心膜炎、胸膜炎があらわれることがあるので、胸水、胸部痛、心電図異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
**間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎機能低下、急性腎障害
(頻度不明)
間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎機能低下、急性腎障害があらわれることがあるので、投与期間中は腎機能検査値に注意するなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少症
(頻度不明)
再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少症があらわれることがあるので、投与期間中は血液検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝炎、肝機能障害、黄疸
(頻度不明)
肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、投与期間中は肝機能検査値に注意するなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
膵炎
(頻度不明)
膵炎があらわれることがあるので、投与期間中は血清アミラーゼの検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
**中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)
(頻度不明)
中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
**薬剤性過敏症症候群
(頻度不明)
初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペスウイルス6(HHV-6)等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。

その他の副作用

皮膚
(頻度不明)
発疹、そう痒感、丘疹、紅斑、蕁麻疹、脱毛
**消化器
(頻度不明)
下痢、腹痛、血便、下血、アミラーゼ上昇、嘔気、腹部膨満感、食欲不振、便秘、口内炎、粘液便、嘔吐、舌・口腔内・胃内容物・便等の変色(黒色等)
肝臓
(頻度不明)
AST(GOT)・ALT(GPT)・γ-GTP・Al-P・ビリルビンの上昇等の肝機能異常
腎臓
(頻度不明)
クレアチニン・尿中NAG・尿中ミクログロブリンの上昇・尿蛋白等の腎機能異常、尿着色
血液
(頻度不明)
白血球減少、好酸球増多、貧血
**その他
(頻度不明)
発熱、頭痛、関節痛、全身倦怠感、浮腫、筋肉痛、CK上昇、ループス様症候群、むくみ、末梢神経障害、めまい、胸部痛、頚部痛、CRP上昇
以上のような副作用があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能(腎機能、肝機能等)が低下しているので、低用量(例えば750mg／日)から投与を開始するなど慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［海外において新生児に血液疾患(白血球減少症、血小板減少症、貧血)が起きることが報告されており、妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。なお、メサラジンの動物実験では催奇形性は認められていない。］
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けること。［ヒト母乳中へ移行することが報告されている。また、国内及び海外において乳児に下痢が起きることが報告されている。］

小児等への投与

小児等における使用経験は限られている。小児等では、専門医の管理下で安全性と治療の有益性を考慮した上で本剤を使用すること。

適用上の注意

服用時：
本剤は二分割して服用可能であるが、放出調節製剤であることより、かまずに服用すること。
また、乳鉢による混合粉砕は避けること。
薬剤交付時：
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

その他の注意

本剤は保存中わずかに着色することがあるが効力に変化はない。
本剤のコーティング剤のエチルセルロースは水に不溶のため、糞便中に白いものがみられることがある。

薬物動態

生物学的同等性試験
○メサラジン錠250mg「サワイ」
メサラジン錠250mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ2錠(メサラジンとして500mg)絶食時及び食後単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中メサラジン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)

各製剤2錠投与時の薬物動態パラメータ


絶食時経口投与後の血中濃度曲線


食後経口投与後の血中濃度曲線


血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
○メサラジン錠500mg「サワイ」
メサラジン錠500mg「サワイ」はメサラジン錠250mg「サワイ」と成分組成比が等しく、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日付　薬食審査発第1124004号)」に基づく溶出挙動の比較により、500mg錠は250mg錠と生物学的に同等とみなされた。2)
溶出挙動
本製剤は、日本薬局方に定められた溶出規格に適合していることが確認されている。3)

薬効薬理

動物モデルに対する障害抑制効果4)
Wistar系雄性ラットを用いた、酢酸並びにトリニトロベンゼンスルホン酸誘発大腸炎モデルにおいて、有意な障害抑制効果が認められた。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：
メサラジン(Mesalazine)
化学名：
5-Amino-2-hydroxybenzoic acid
分子式：
C7H7NO3
分子量：
153.14
構造式：
性状：
メサラジンは白色、淡灰色又は帯赤白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に極めて溶けにくく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。

取扱い上の注意

・ 安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40℃75%RH、6ヶ月)の結果、メサラジン錠250mg「サワイ」及びメサラジン錠500mg「サワイ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。5)、6)

包装

メサラジン錠250mg「サワイ」：
　 PTP：100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)
メサラジン錠500mg「サワイ」：
　　PTP：100錠(10錠×10)

主要文献及び文献請求先

・ 主要文献

1
日本薬品工業株式会社：生物学的同等性に関する資料(社内資料)
2
日本薬品工業株式会社：生物学的同等性に関する資料(社内資料)
3
日本薬品工業株式会社：溶出に関する資料(社内資料)
4
日本薬品工業株式会社：薬効薬理に関する資料(社内資料)
5
日本薬品工業株式会社：安定性に関する資料(社内資料)
6
日本薬品工業株式会社：安定性に関する資料(社内資料)

** ・ 文献請求先

〔主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい〕

沢井製薬株式会社　医薬品情報センター
〒532-0003 大阪市淀川区宮原5丁目2-30
TEL：0120-381-999
FAX：06-7708-8966

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

発売元
沢井製薬株式会社
大阪市淀川区宮原5丁目2-30
製造販売元
日本薬品工業株式会社
東京都千代田区岩本町2丁目2-3

先発薬

後発薬

　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　

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