作成又は改訂年月
**
2021年2月改訂
（第１０版）
*
2014年3月改訂
日本標準商品分類番号
薬効分類名
承認等
販売名
**ソファルコン錠50ｍｇ「ＴＣＫ」
販売名コード
承認・許可番号
**23000ＡＭＸ00108000
**ＳＯＦＡＬＣＯＮＥ Ｔａｂｌｅｔｓ 50ｍｇ 「ＴＣＫ」
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
組成
有効成分の名称
ソファルコン
含量
1錠中ソファルコン50ｍｇ
添加物
Ｄ-マンニトール、トウモロコシデンプン、リン酸水素Ｃａ、ヒプロメロース、ポリソルベート80、クロスカルメロースＮａ、二酸化ケイ素、ステアリン酸Ｍｇ
性状
| 色・剤形 | 淡黄色〜黄色・素錠 |
|---|
| 外形 |  |
|---|
| 直径（mm） | 9.0 |
|---|
| 厚さ（mm） | 4.2 |
|---|
| 重量（mg） | 300 |
|---|
| 識別コード | Ｔｕ-ＬＡ 50 |
|---|
販売名
**ソファルコンカプセル100ｍｇ「ＴＣＫ」
販売名コード
承認・許可番号
**23000ＡＭＸ00106000
**ＳＯＦＡＬＣＯＮＥ Ｃａｐｓｕｌｅｓ 100ｍｇ 「ＴＣＫ」
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
組成
有効成分の名称
ソファルコン
含量
1カプセル中ソファルコン100ｍｇ
添加物
リン酸水素Ｃａ、セルロース、トウモロコシデンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、ポリソルベート80、ステアリン酸Ｍｇ、二酸化ケイ素、カプセル本体にゼラチン、酸化チタン、ラウリル硫酸Ｎａ
性状
| 剤形（色） | 硬カプセル（蓋部：白色不透明、胴部：白色不透明） |
|---|
| 外形 |  |
|---|
| 号数 | 1号 |
|---|
| 識別コード | Ｔｕ ＬＡ・100 |
|---|
販売名
ラビン細粒20％
販売名コード
承認・許可番号
22100ＡＭＸ00177000
ＬＡＶＩＮ Ｆｉｎｅ Ｇｒａｎｕｌｅｓ 20％
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
組成
有効成分の名称
ソファルコン
含量
1ｇ中ソファルコン200ｍｇ
添加物
Ｄ-マンニトール、部分アルファー化デンプン、リン酸水素Ｃａ、ヒドロキシプロピルセルロース、無水ケイ酸、香料
性状
| 色・剤形 | 微黄色〜淡黄色・細粒 |
|---|
| 識別コード（包装材料） | Ｔｕ ＬＡ |
|---|
一般的名称
効能又は効果
効能又は効果／用法及び用量
下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
胃潰瘍
用法及び用量
通常、成人にはソファルコンとして1回100ｍｇを1日3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
ＡＳＴ（ＧＯＴ）、ＡＬＴ（ＧＰＴ）、γ-ＧＴＰ、Ａｌ-Ｐの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症注）
（頻度不明）
発疹
消化器
（頻度不明）
便秘、口渇、胸やけ
その他の副作用の注意
注）このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。［動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。］
小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していない。（使用経験が少ない）
適用上の注意
薬剤交付時
ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること。（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）
薬物動態
**、*生物学的同等性試験
ソファルコン錠50ｍｇ「ＴＣＫ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ソファルコン50ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について95％信頼区間法にて統計解析を行った結果、±20％の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1）
ソファルコンカプセル100ｍｇ「ＴＣＫ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1カプセル（ソファルコン100ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（0.80）〜ｌｏｇ（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1）
ラビン細粒20％と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ0.5ｇ（ソファルコン100ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（0.80）〜ｌｏｇ（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1）
血清中及び血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
**、*溶出挙動
ソファルコン錠50ｍｇ「ＴＣＫ」及びソファルコンカプセル100ｍｇ「ＴＣＫ」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた溶出規格に適合していることが確認されている。2）
薬物動態の表
| 判定パラメータ | 判定パラメータ | 参考パラメータ | 参考パラメータ |
| ＡＵＣ０→５ｈｒ（ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ） | Ｃｍａｘ（ｎｇ／ｍＬ） | Ｔｍａｘ（ｈｒ） | Ｔ１／２（ｈｒ） |
| ソファルコン錠50ｍｇ「ＴＣＫ」 | ４３４.１７±１５４.４０ | ２４２.６７±８６.７０ | １.０８±０.２４ | ０.９６±０.５１ |
| 標準製剤（錠剤、50ｍｇ） | ４３３.６１±１４９.１８ | ２４３.２１±８８.１１ | １.０５±０.２２ | ０.７９±０.４０ |
| 判定パラメータ | 判定パラメータ |
| ＡＵＣ０→６ｈｒ（ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ） | Ｃｍａｘ（ｎｇ／ｍＬ） |
| ソファルコンカプセル100ｍｇ「ＴＣＫ」 | ９８１.７±３７０.２ | ４８５.５±１６９.３ |
| 標準製剤（カプセル剤、100ｍｇ） | ９３８.５±３０９.５ | ５０４.９±１９５.０ |
| 判定パラメータ | 判定パラメータ | 参考パラメータ | 参考パラメータ |
| ＡＵＣ０→８ｈｒ（μｇ・ｈｒ／ｍＬ） | Ｃｍａｘ（μｇ／ｍＬ） | Ｔｍａｘ（ｈｒ） | Ｔ１／２（ｈｒ） |
| ラビン細粒20％ | ０.９１±０.３８ | ０.５４±０.１９ | ０.９９±０.２１ | １.０９±０.２１ |
| 標準製剤（細粒剤、20％） | ０.９３±０.４３ | ０.５８±０.２０ | ０.９７±０.２２ | １.００±０.３６ |
有効成分に関する理化学的知見
一般名
ソファルコン（Sofalcone）
化学名
2'-Carboxymethoxy-4,4'-bis（3-methyl-2-butenyloxy）chalcone
分子式
Ｃ２７Ｈ３０Ｏ６
分子量
450.52
融点
142〜146℃
構造式
性状
淡黄色〜黄色の結晶又は結晶性の粉末で、におい及び味はない。
N ,N -ジメチルホルムアミド及びジクロロメタンにやや溶けやすく、メタノール、エタノール（95）又はエタノール（99.5）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
光によって徐々に変化する。
取扱い上の注意
**、*安定性試験
加速試験（40℃、相対湿度75％、6ヵ月）の結果、ソファルコン錠50ｍｇ「ＴＣＫ」、ソファルコンカプセル100ｍｇ「ＴＣＫ」及びラビン細粒20％は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。3）
包装
**ソファルコン錠50ｍｇ「ＴＣＫ」：100錠（ＰＴＰ）
**ソファルコン錠50ｍｇ「ＴＣＫ」：1,200錠（ＰＴＰ）
**ソファルコンカプセル100ｍｇ「ＴＣＫ」：100カプセル（ＰＴＰ）
ラビン細粒20％：1ｋｇ
ラビン細粒20％：0.5ｇ×1,200包
主要文献及び文献請求先
主要文献
1
辰巳化学株式会社：生物学的同等性試験
2
辰巳化学株式会社：溶出試験
3
辰巳化学株式会社：安定性試験
文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましては下記にご請求下さい。
辰巳化学株式会社 薬事・学術課
〒921-8164 金沢市久安３丁目４０６番地
TEL 076-247-2132
FAX 076-247-5740
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売元
辰巳化学株式会社
金沢市久安３丁目４０６番地
