添付文書番号
2190404A1323_2_03
企業コード
530169
作成又は改訂年月
日本標準商品分類番号
87119
薬効分類名
意識障害治療剤
承認等
販売名
シチコリン注100mg/2mL「日医工」
販売名コード
販売名英字表記
Citicoline Injection
販売名ひらがな
しちこりんちゅう100mg/2mL「にちいこう」
承認番号等
販売開始年月
貯法、有効期間
規制区分
販売名
シチコリン注500mg/10mL「日医工」
販売名コード
販売名英字表記
Citicoline Injection
販売名ひらがな
しちこりんちゅう500mg/10mL「にちいこう」
承認番号等
販売開始年月
貯法、有効期間
規制区分
販売名
シチコリン注250mg/2mL「日医工」
販売名コード
販売名英字表記
Citicoline Injection
販売名ひらがな
しちこりんちゅう250mg/2mL「にちいこう」
承認番号等
販売開始年月
貯法、有効期間
規制区分
販売名
シチコリン注500mg/2mL「日医工」
販売名コード
販売名英字表記
Citicoline Injection
販売名ひらがな
しちこりんちゅう500mg/2mL「にちいこう」
承認番号等
販売開始年月
貯法、有効期間
規制区分
販売名
シチコリン注1000mg/4mL「日医工」
販売名コード
販売名英字表記
Citicoline Injection
販売名ひらがな
しちこりんちゅう1000mg/4mL「にちいこう」
承認番号等
販売開始年月
貯法、有効期間
規制区分
一般的名称
シチコリン注射液
禁忌（次の患者には投与しないこと）
組成・性状
組成
シチコリン注100mg/2mL「日医工」
有効成分 | 1管（2mL）中
シチコリン 100mg |
|---|
添加剤 | 1管中
pH調節剤 適量 |
|---|
シチコリン注500mg/10mL「日医工」
有効成分 | 1管（10mL）中
シチコリン 500mg |
|---|
添加剤 | 1管中
pH調節剤 適量 |
|---|
シチコリン注250mg/2mL「日医工」
有効成分 | 1管（2mL）中
シチコリン 250mg |
|---|
添加剤 | 1管中
pH調節剤 適量 |
|---|
シチコリン注500mg/2mL「日医工」
有効成分 | 1管（2mL）中
シチコリン 500mg |
|---|
添加剤 | 1管中
pH調節剤 適量 |
|---|
シチコリン注1000mg/4mL「日医工」
有効成分 | 1管（4mL）中
シチコリン 1000mg |
|---|
添加剤 | 1管中
pH調節剤 適量 |
|---|
製剤の性状
シチコリン注100mg/2mL「日医工」
| pH | 6.5～8.0 |
|---|
| 浸透圧比 | 0.6～0.8
（生理食塩液に対する比） |
|---|
| 剤形・性状 | 水性注射剤
無色澄明の液 |
|---|
シチコリン注500mg/10mL「日医工」
| pH | 6.5～8.0 |
|---|
| 浸透圧比 | 0.6～0.8
（生理食塩液に対する比） |
|---|
| 剤形・性状 | 水性注射剤
無色澄明の液 |
|---|
シチコリン注250mg/2mL「日医工」
| pH | 6.5～8.0 |
|---|
| 浸透圧比 | 1.5～1.8
（生理食塩液に対する比） |
|---|
| 剤形・性状 | 水性注射剤
無色澄明の液 |
|---|
シチコリン注500mg/2mL「日医工」
| pH | 6.5～8.0 |
|---|
| 浸透圧比 | 3.0～3.6
（生理食塩液に対する比） |
|---|
| 剤形・性状 | 水性注射剤
無色澄明の液 |
|---|
シチコリン注1000mg/4mL「日医工」
| pH | 6.5～8.0 |
|---|
| 浸透圧比 | 3.0～3.6
（生理食塩液に対する比） |
|---|
| 剤形・性状 | 水性注射剤
無色澄明の液 |
|---|
効能又は効果
用法及び用量
〈頭部外傷に伴う意識障害、脳手術に伴う意識障害〉
シチコリンとして、通常成人1回100～500mgを1日1～2回点滴静脈内注射、静脈内注射又は筋肉内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
〈脳卒中後の片麻痺〉
通常、シチコリンとして1日1回1,000mgを4週間連日静注する。又は、シチコリンとして1日1回250mgを4週間連日静注し、改善傾向が認められる場合には更に4週間継続投与する。
〈膵炎〉
通常、蛋白分解酵素阻害剤と併用して、1日1回シチコリンとして1,000mgを2週間連日静脈内投与する。
〈脳梗塞急性期意識障害〉
通常、1日1回シチコリンとして1,000mgを2週間連日静脈内投与する。
用法及び用量に関連する注意
〈急性重症かつ進行性の頭部外傷並びに脳手術に伴う意識障害〉
止血剤、脳圧下降剤や低体温等の処置とともに用いること。
〈脳梗塞急性期意識障害〉
卒中発作後2週間以内に投与を開始することが望ましい。
特定の背景を有する患者に関する注意
合併症・既往歴等のある患者
妊婦
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
小児等
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
重大な副作用
ショック（0.1%未満）
血圧降下、胸内苦悶、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
| 0.1～5%未満 | 0.1%未満 |
|---|
過敏症 | 発疹 | |
|---|
精神神経系 | 不眠、麻痺肢のしびれ感の発現又は増強（脳卒中片麻痺に用いた場合） | 頭痛、めまい、興奮、痙攣 |
|---|
消化器 | 悪心 | 食欲不振 |
|---|
肝臓 | 肝機能検査値の異常 | |
|---|
眼 | | 一過性の複視 |
|---|
その他 | 熱感 | 一過性の血圧変動、倦怠感 |
|---|
注）発現頻度は承認時までの臨床試験又は製造販売後調査の結果に基づく
適用上の注意
薬剤投与時の注意
筋肉内注射時
組織・神経等への影響を避けるため、以下の点に注意すること。
静脈内注射時
できるだけゆっくり投与すること。
薬物動態
血中濃度
生物学的同等性試験
シチコリン注500mg/2mL「日医工」とニコリンH注射液0.5gを、クロスオーバー法によりそれぞれ1アンプル（シチコリンとして500mg）健康成人男子に絶食単回筋肉内投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態パラメータ
| 判定パラメータ | 参考パラメータ |
AUC0-6
（μg・h/mL） | Cmax
（μg/mL） | Tmax
（h） | t1/2
（h） |
シチコリン注500mg/2mL「日医工」 | 39.30±8.19 | 29.31±7.33 | 0.31±0.11 | 1.32±0.43 |
ニコリンH注射液0.5g | 37.91±9.75 | 28.32±8.01 | 0.31±0.11 | 1.29±0.37 |
血清中薬物濃度推移
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
薬効薬理
作用機序
上行性網様体賦活系促進（意識水準上昇）、錐体路系促進（運動機能亢進）、脳血流改善、脳内ドパミン増加などの関与が示唆されている。
有効成分に関する理化学的知見
一般的名称
シチコリン（Citicoline）
化学名
P'-[2-(Trimethylammonio)ethyl]cytidine 5'-(monohydrogen diphosphate)
分子式
C14H26N4O11P2
分子量
488.32
性状
白色の結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）にほとんど溶けない。
0.01mol/L塩酸試液に溶ける。
化学構造式
包装
〈シチコリン注100mg/2mL「日医工」〉
2mL×50管
〈シチコリン注500mg/10mL「日医工」〉
10mL×50管
〈シチコリン注250mg/2mL「日医工」〉
2mL×50管
〈シチコリン注500mg/2mL「日医工」〉
2mL×50管
〈シチコリン注1000mg/4mL「日医工」〉
4mL×50管
主要文献
1
社内資料：生物学的同等性試験
2
第十八改正日本薬局方解説書 廣川書店 2021；C2259-C2264
文献請求先及び問い合わせ先
製造販売業者等
