HMG-CoA還元酵素阻害剤
1錠 10.7円
有効成分 | 1錠中 日本薬局方ロスバスタチンカルシウムとして 2.6mgロスバスタチン 2.5mg |
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添加剤 | 乳糖水和物、セルロース、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、トリアセチン、三二酸化鉄、カルナウバロウ、その他2成分 |
有効成分 | 1錠中 日本薬局方ロスバスタチンカルシウムとして 5.2mgロスバスタチン 5mg |
|---|---|
添加剤 | 乳糖水和物、セルロース、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、トリアセチン、三二酸化鉄、カルナウバロウ、その他2成分 |
| 外形 |  |
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| 大きさ | 錠径 6.1mm 錠厚 2.7mm 重量 80mg |
| 性状 | うすい赤みの黄色からくすんだ赤みの黄色のフィルムコーティング錠 |
| 本体表示 | ロスバスタチン 2.5 日新 |
| 外形 |  |
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| 大きさ | 錠径 7.1mm 錠厚 3.7mm 重量 150mg |
| 性状 | うすい赤みの黄色からくすんだ赤みの黄色のフィルムコーティング錠 |
| 本体表示 | ロスバスタチン 5 日新 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
シクロスポリン （サンディミュン、 ネオーラル等） | シクロスポリンを投与されている心臓移植患者に併用したとき、シクロスポリンの血中濃度に影響はなかったが、本剤のAUC0-24hが健康成人に単独で反復投与したときに比べて約7倍上昇したとの報告がある。 | シクロスポリンがOATP1B1及びBCRP等の機能を阻害する可能性がある。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
フィブラート系薬剤 ベザフィブラート等 | フェノフィブラートとの併用においては、いずれの薬剤の血中濃度にも影響はみられていない。しかし一般に、HMG-CoA還元酵素阻害剤との併用で、筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。 | 両剤共に横紋筋融解症の報告がある。 危険因子：腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる患者 |
ニコチン酸 | 一般に、HMG-CoA還元酵素阻害剤との併用で、筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。 | 危険因子：腎機能障害のある患者 |
アゾール系抗真菌薬 イトラコナゾール等 | 一般に、HMG-CoA還元酵素阻害剤との併用で、筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。 | 危険因子：腎機能障害のある患者 |
マクロライド系抗生物質 エリスロマイシン等 | 一般に、HMG-CoA還元酵素阻害剤との併用で、筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。 | 危険因子：腎機能障害のある患者 |
クマリン系抗凝固剤 ワルファリン | 抗凝血作用が増強することがある。本剤を併用する場合は、本剤の投与開始時及び用量変更時にも頻回にプロトロンビン時間国際標準比（INR）値等を確認し、必要に応じてワルファリンの用量を調節する等、注意深く投与すること。 | 機序は不明 |
制酸剤 水酸化マグネシウム・ 水酸化アルミニウム | 本剤の血中濃度が約50%に低下することが報告されている。本剤投与後2時間経過後に制酸剤を投与した場合には、本剤の血中濃度は非併用時の約80%であった。 | 機序は不明 |
ロピナビル・リトナビル アタザナビル/リトナビル ダルナビル/リトナビル グレカプレビル・ピブレンタスビル | 本剤とロピナビル・リトナビルを併用したとき本剤のAUCが約2倍、Cmaxが約5倍、アタザナビル及びリトナビル両剤と本剤を併用したとき本剤のAUCが約3倍、Cmaxが7倍、ダルナビル及びリトナビル両剤と本剤を併用したとき本剤のAUCが約1.5倍、Cmaxが約2.4倍上昇したとの報告がある。また本剤とグレカプレビル・ピブレンタスビル注) を併用したとき、本剤のAUCが約2.2倍、Cmaxが約5.6倍上昇したとの報告がある。 | 左記薬剤がOATP1B1及びBCRPの機能を阻害する可能性がある。 |
ダクラタスビル アスナプレビル ダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビル | 本剤とダクラタスビル、アスナプレビル、またはダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビル注)を併用したとき、本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。 | ダクラタスビル、ベクラブビルがOATP1B1、1B3及びBCRPの機能を阻害する可能性がある。また、アスナプレビルがOATP1B1、1B3の機能を阻害する可能性がある。 |
グラゾプレビル/エルバスビル | 本剤とグラゾプレビル注)及びエルバスビルを併用したとき、本剤のAUCが約2.3倍、Cmaxが約5.5倍上昇したとの報告がある。 | 左記薬剤がBCRPの機能を阻害する可能性がある。 |
ソホスブビル・ベルパタスビル | 本剤とベルパタスビルを併用したとき、本剤のAUCが約2.7倍、Cmaxが約2.6倍上昇したとの報告がある。 | ベルパタスビルがOATP1B1、1B3及びBCRPの機能を阻害する可能性がある。 |
ダロルタミド | 本剤とダロルタミドを併用したとき、本剤のAUCが5.2倍 、Cmaxが5.0倍上昇したとの報告がある。 | ダロルタミドがOATP1B1、1B3及びBCRPの機能を阻害する可能性がある。 |
レゴラフェニブ | 本剤とレゴラフェニブを併用したとき、本剤のAUCが3.8倍、Cmaxが4.6倍上昇したとの報告がある。 | レゴラフェニブがBCRPの機能を阻害する可能性がある。 |
カプマチニブ塩酸塩水和物 | 本剤とカプマチニブ塩酸塩水和物を併用したとき、本剤のAUCが約2.1倍、Cmaxが約3.0倍上昇したとの報告がある。 | カプマチニブ塩酸塩がBCRPの機能を阻害することにより、本剤の血中濃度が増加する可能性がある。 |
バダデュスタット | 本剤とバダデュスタットを併用したとき、本剤のAUCが約2.5倍、Cmaxが約2.7倍上昇したとの報告がある。 | バダデュスタットがBCRPの機能を阻害することにより、本剤の血中濃度が増加する可能性がある。 |
フェブキソスタット | 本剤とフェブキソスタットを併用したとき、本剤のAUCが約1.9倍、Cmaxが約2.1倍上昇したとの報告がある。 | フェブキソスタットがBCRPの機能を阻害することにより、本剤の血中濃度が増加する可能性がある。 |
エルトロンボパグ | 本剤とエルトロンボパグを併用したとき、本剤のAUCが約1.6倍上昇したとの報告がある。 | エルトロンボパグがOATP1B1及びBCRPの機能を阻害する可能性がある。 |
ホスタマチニブナトリウム水和物 | 本剤とホスタマチニブナトリウム水和物を併用したとき、本剤のAUCが1.96倍、Cmaxが1.88倍上昇したとの報告がある。 | ホスタマチニブナトリウム水和物がBCRPの機能を阻害する可能性がある。 |
ロキサデュスタット | 本剤とロキサデュスタットを併用したとき、本剤のAUCが2.93倍、Cmaxが4.47倍上昇したとの報告がある。 | ロキサデュスタットがOATP1B1及びBCRPの機能を阻害する可能性がある。 |
タファミジス | 本剤とタファミジスを併用したとき、本剤のAUCが1.97倍、Cmaxが1.86倍上昇したとの報告がある。 | タファミジスがBCRPの機能を阻害する可能性がある。 |
2～5%未満 | 0.1～2%未満 | 0.1%未満 | 頻度不明 | |
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皮膚 | そう痒症、発疹、蕁麻疹 | 苔癬様皮疹 | ||
消化器 | 腹痛、便秘、嘔気、下痢 | 膵炎、口内炎 | ||
筋・骨格系 | CK上昇 | 無力症、筋肉痛、関節痛 | 筋痙攣 | |
精神神経系 | 頭痛、浮動性めまい | 健忘、睡眠障害（不眠、悪夢等）、抑うつ | ||
内分泌 | 女性化乳房 | |||
代謝異常 | HbA1c上昇、血糖値上昇 | |||
肝臓 | 肝機能異常（AST上昇、ALT上昇） | |||
腎臓 | 蛋白尿注)、腎機能異常（BUN上昇、血清クレアチニン上昇） |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC0-72 （ng・hr/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） | |
ロスバスタチン錠 2.5mg「日新」 | 39.57±13.74 | 3.73±1.42 | 4.3±0.6 | 15.0±5.0 |
クレストール錠2.5mg | 40.07±18.17 | 4.01±2.33 | 4.2±0.8 | 15.1±3.8 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC0-72 （ng・hr/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） | |
ロスバスタチン錠 5mg「日新」 | 86.02±28.73 | 7.89±3.25 | 4.1±1.1 | 16.2±5.6 |
クレストール錠5mg | 88.63±31.54 | 8.31±3.09 | 3.7±1.1 | 16.1±5.2 |
