1
Niemi M.Pharmacogenomics.2007;8:787-802.
2
Niemi M.Clin Pharmacol Ther.2010;87:130-133.
3
保田 国伸ほか:医学と薬学.2003;49(5):771-774.
4
社内資料:生物学的同等性試験(錠10mg)
HMG-CoA還元酵素阻害剤-高脂血症治療剤-
1錠 45.9円
有効成分 | 1錠中 |
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有効成分 | 日局 シンバスタチン 5mg |
添加剤 | 乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ブチルヒドロキシアニソール、クエン酸水和物、ステアリン酸マグネシウム |
有効成分 | 1錠中 |
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有効成分 | 日局 シンバスタチン 10mg |
添加剤 | 乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ブチルヒドロキシアニソール、クエン酸水和物、ステアリン酸マグネシウム |
有効成分 | 1錠中 |
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有効成分 | 日局 シンバスタチン 20mg |
添加剤 | 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、クエン酸水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ブチルヒドロキシアニソール |
剤形 | 割線入りの素錠 |
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色調 | 白色 |
外形 | 表面 裏面 側面 |
大きさ | 大きさ(直径) 6.4mm 大きさ(厚さ) 2.4mm |
質量 | 100mg |
識別コード | Tw133 |
剤形 | 素錠 |
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色調 | 白色 |
外形 | 表面 裏面 側面 |
大きさ | 大きさ(直径) 8.0mm 大きさ(厚さ) 3.0mm |
質量 | 200mm |
識別コード | Tw143 |
剤形 | 楕円形の素錠 |
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色調 | 白色 |
外形 | 表面 裏面 側面 |
大きさ | 大きさ(長径) 15mm 大きさ(短径) 6.8mm 大きさ(厚さ) 4.6mm |
質量 | 400mg |
識別コード | Tw505 |
薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
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イトラコナゾール: イトリゾール ミコナゾール: フロリード ポサコナゾール: ノクサフィル | 急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。 | これらの薬剤はCYP3A4を阻害し、本剤の代謝が抑制される。 |
アタザナビル: レイアタッツ サキナビルメシル酸塩: インビラーゼ コビシスタットを含有する製剤: スタリビルド ゲンボイヤ プレジコビックス シムツーザ | 横紋筋融解症を含むミオパチー等の重篤な副作用が起きるおそれがある。 | これらの薬剤はCYP3A4を阻害し、本剤の代謝が抑制される。 |
薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
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クマリン系抗凝固剤: ワルファリンカリウム | 抗凝血作用がわずかに増強する。 クマリン系抗凝固剤を併用する場合はプロトロンビン時間をモニターし抗凝固剤の量を調節すること。 | 機序不明 |
フィブラート系薬剤: ベザフィブラート等 | 急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。併用を必要とする場合には、本剤の投与量は10mg/日を超えないこと。自覚症状(筋肉痛、脱力感)の発現、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止すること。 | これらの薬剤も横紋筋融解症が知られている。 危険因子:腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる患者 |
ダナゾール | 急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。併用を必要とする場合には、本剤の投与量は10mg/日を超えないこと。自覚症状(筋肉痛、脱力感)の発現、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止すること。 | 腎障害のある患者には特に注意すること。 |
シクロスポリン | 急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。併用を必要とする場合には、本剤の投与量は10mg/日を超えないこと。自覚症状(筋肉痛、脱力感)の発現、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止すること。 | シクロスポリンはCYP3A4を阻害し、併用により本剤の代謝が抑制されるおそれがある。シクロスポリンのOATP1B1阻害作用により、本剤のオープンアシド体の肝取り込みが抑制され、血漿中濃度が上昇するおそれがある。腎障害のある患者には特に注意すること。 |
エリスロマイシン クラリスロマイシン HIVプロテアーゼ阻害剤: リトナビル等 | 急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。自覚症状(筋肉痛、脱力感)の発現、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止すること。 | これらの薬剤はCYP3A4を阻害し、併用により本剤の代謝が抑制されるおそれがある。腎障害のある患者には特に注意すること。 |
ニコチン酸 | 急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。自覚症状(筋肉痛、脱力感)の発現、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止すること。 | 腎障害のある患者には特に注意すること。 |
エファビレンツ | 併用により本剤の血漿中濃度が低下したとの報告がある。 | エファビレンツのCYP3A4誘導作用により本剤の代謝が促進されるおそれがある。 |
アミオダロン アムロジピン ベラパミル | 併用により本剤のAUCが上昇し、横紋筋融解症又はミオパチーが起きるおそれがある。 | 機序不明 |
ジルチアゼム | 併用により本剤のAUCが上昇し、横紋筋融解症又はミオパチーが起きるおそれがある。 | ジルチアゼムによりCYP3A4を介する本剤の代謝が抑制されるおそれがある。 |
グレープフルーツジュース | 併用により本剤のAUCが上昇したとの報告がある。本剤の投与中はグレープフルーツジュースの摂取は避けること。 | グレープフルーツジュースはCYP3A4を阻害し、本剤の代謝が抑制されるおそれがある。 |
グラゾプレビル | 併用により本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがある。 | グラゾプレビルが腸管のCYP3A及びBCRPを阻害する。 |
バダデュスタット | 併用により本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがある。 | バダデュスタットがBCRPを阻害する。 |
ダプトマイシン | 併用した場合CKが上昇する可能性があることから、ダプトマイシン投与中は本剤の休薬を考慮すること。 | 機序不明 |
1%以上 | 1%未満 | 頻度不明 | |
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消化器 | 腹痛、嘔気、嘔吐、下痢、消化不良、食欲不振、便秘、腹部膨満感、口内炎 | 膵炎、鼓腸放屁、舌炎 | |
肝臓 | AST上昇、ALT上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇 | Al-P上昇、総ビリルビン値上昇 | |
皮膚 | そう痒、発疹、蕁麻疹、脱毛、紅斑 | 光線過敏、扁平苔癬 | |
筋肉 | CK上昇、ミオグロビン上昇 | 筋肉痛、筋痙攣 | |
血液 | 白血球減少 | 貧血 | |
精神神経系 | 頭痛、めまい、しびれ | 不眠、認知機能障害(記憶障害、混乱等)、抑うつ | |
その他 | 倦怠感、BUN上昇、浮腫、関節痛、ほてり、胸痛、味覚異常、勃起不全、HbA1c上昇、血糖値上昇、テストステロン低下 | 心悸亢進、頻尿、口渇、耳鳴、発熱 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC0-24 (ng・hr/mL) | Cmax (ng/mL) | Tmax (hr) | T1/2 (hr) | |
シンバスタチン錠 5mg「トーワ」 | 1.816±0.998 | 0.853±0.283 | 0.86±0.26 | 4.16±10.26 |
リポバス錠5 | 1.839±1.220 | 0.870±0.404 | 0.86±0.17 | 3.00±2.56 |