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トラピジル錠５０ｍｇ「日医工」

循環機能改善剤

1錠 5.7円

添付文書番号

2171012F1220_2_02

企業コード

580825

作成又は改訂年月

2023年8月改訂
(第1版)

日本標準商品分類番号

872171

薬効分類名

循環機能改善剤

承認等

販売名

トラピジル錠50mg「日医工」

販売名コード

2171012F1220

販売名英字表記

Trapidil Tablets

販売名ひらがな

とらぴじるじょう50mg「にちいこう」

承認番号等

承認番号
22500AMX01245000

販売開始年月

1987年10月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

規制区分

処方箋医薬品 注1)
注1)注意―医師等の処方箋により使用すること

販売名

トラピジル錠100mg「日医工」

販売名コード

2171012F2390

販売名英字表記

Trapidil Tablets

販売名ひらがな

とらぴじるじょう100mg「にちいこう」

承認番号等

承認番号
22500AMX01243000

販売開始年月

1987年10月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

規制区分

処方箋医薬品 注2)
注2)注意―医師等の処方箋により使用すること

一般的名称

トラピジル錠

禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 頭蓋内出血発作後、止血が完成していないと考えられる患者［本剤は血小板凝集抑制作用を有する。］
  2. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

組成・性状

組成

トラピジル錠50mg「日医工」
有効成分
1錠中
トラピジル  50mg
添加剤
乳糖水和物、軽質無水ケイ酸、カルメロース、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、カルナウバロウ
トラピジル錠100mg「日医工」
有効成分
1錠中
トラピジル  100mg
添加剤
乳糖水和物、軽質無水ケイ酸、カルメロース、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、カルナウバロウ

製剤の性状

トラピジル錠50mg「日医工」
剤形フィルムコーティング錠
色調白色
外形
表面
裏面
側面
大きさ
大きさ（直径）
6.1mm
大きさ（厚さ）
3.1mm
質量82mg
本体コード
21X
包装コード
21X
トラピジル錠100mg「日医工」
剤形フィルムコーティング錠
色調白色
外形
表面
裏面
側面
大きさ
大きさ（直径）
7.2mm
大きさ（厚さ）
4.1mm
質量147mg
本体コード
21Y
包装コード
21Y

効能又は効果

狭心症

用法及び用量

通常、成人1回100mgを1日3回経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。

特定の背景を有する患者に関する注意

肝機能障害患者

副作用が発現しやすくなる。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。動物実験（マウス）で、高用量において胎児の発育遅延が認められている。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で、乳汁中への移行が認められている。

小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

  1. 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）
  2. 肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）
    AST・ALT・γ-GTP上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

その他の副作用

1%以上
1%未満
頻度不明
過敏症
発疹・発赤、そう痒感等
肝臓
AST・ALTの上昇、総ビリルビンの上昇等
消化器
嘔気、食欲不振
胃重感、胃部不快感、便秘
胃部膨満感、嘔吐、腹痛、下痢、口渇、口内炎等
精神神経系
頭痛、めまい、頭部不快感
眠気、しびれ感、不眠、筋肉・関節痛等
循環器
胸部圧迫感、心悸亢進、頻脈、徐脈、血圧低下、胸部不快感、不整脈等
血液
白血球減少、赤血球減少、血小板減少、好酸球増多、出血傾向等
その他
味覚異常、顔面潮紅、発熱、悪寒・戦慄、倦怠感、気分不良、発汗、女性化乳房、呼吸困難、リンパ節腫脹、疼痛、浮腫

過量投与

  1. 症状
    本剤の大量服用（トラピジルとして15g）で、重症ショック（昏睡状態、頻回の嘔吐、全身痙攣、血圧低下、呼吸困難、四肢冷感等）があらわれたとの報告がある。
  2. 処置
    直ちに胃腸洗浄、強制利尿等の医薬品中毒に対する一般処置を行った後、吸着型血液浄化法（DHP）と血液透析を併用して行ったところ、臨床所見の急速な改善が認められたとの報告がある。また、本剤では、循環虚脱に対する処置が重要と考えられている。

適用上の注意

薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

その他の注意

臨床使用に基づく情報
膠原病及び類似の疾患の患者に本剤を投与したところ、副作用の発現頻度が高かったので、これらの患者には投与しないことが望ましいとの報告がある。

薬物動態

血中濃度

  1. 生物学的同等性試験
    1. トラピジル錠50mg「日医工」
      トラピジル錠50mg「日医工」及びロコルナール錠50mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（トラピジルとして100mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
      薬物動態パラメータ
      判定パラメータ
      参考パラメータ
      AUC0→8
      （μg・hr/mL）
      Cmax
      （μg/mL）
      Tmax
      （hr）
      t1/2
      （hr）
      トラピジル錠50mg「日医工」
      11.370±2.892
      2.855±0.460
      1.3±0.7
      2.30±0.58
      ロコルナール錠50mg
      11.676±3.081
      2.849±0.516
      1.5±0.5
      2.19±0.91
      （2錠投与，Mean±S.D., n＝8）
      血清中薬物濃度推移
      血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
    2. トラピジル錠100mg「日医工」
      トラピジル錠100mg「日医工」及びロコルナール錠100mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（トラピジルとして100mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
      薬物動態パラメータ
      判定パラメータ
      参考パラメータ
      AUC0→8
      （μg・hr/mL）
      Cmax
      （μg/mL）
      Tmax
      （hr）
      t1/2
      （hr）
      トラピジル錠100mg「日医工」
      11.503±2.967
      2.946±0.503
      1.5±0.7
      2.24±0.67
      ロコルナール錠100mg
      11.946±3.367
      2.935±0.499
      1.3±0.5
      2.55±0.99
      （1錠投与，Mean±S.D., n＝8）
      血清中薬物濃度推移
      血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

作用機序
冠血管拡張薬と呼ばれ、作用機序は複雑であるが、アデノシン増強作用が重視されている。即ち、虚血心筋から遊離されるアデノシンの細胞内への再取り込みを阻害することにより、アデノシンの血管拡張作用を増強して冠拡張作用を現す。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
トラピジル（Trapidil）
化学名
7-Diethylamino-5-methyl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidine
分子式
C10H15N5
分子量
205.26
性状
白色～微黄白色の結晶性の粉末である。
水又はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール（95）、無水酢酸又は酢酸（100）に溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けにくい。
1.0gを水100mLに溶かした液のpHは6.5～7.5である。
化学構造式
融点
101～105℃

包装

〈トラピジル錠50mg「日医工」〉
100錠［10錠×10；PTP］
〈トラピジル錠100mg「日医工」〉
100錠［10錠×10；PTP］
1000錠［10錠×100；PTP］

主要文献

1
斎藤徹　他：日本救急医学会関東地方会雑誌. 1984；5（2）：674-678
2
社内資料：生物学的同等性試験（錠50mg）
3
社内資料：生物学的同等性試験（錠100mg）
4
第十八改正日本薬局方解説書 廣川書店 2021；C3609-C3612

文献請求先及び問い合わせ先

日医工株式会社　お客様サポートセンター
〒930-8583　富山市総曲輪1丁目6番21
TEL（0120）517-215
FAX（076）442-8948

製造販売業者等

製造販売元
日医工ファーマ株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21
販売元
日医工株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21

先発薬

後発薬

　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　

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