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ジラゼプ塩酸塩錠100mg「サワイ」

心・腎疾患治療剤

1錠 5.9円

添付文書番号

2171005F1335_1_02

企業コード

300119

作成又は改訂年月

2023年12月改訂
(第1版)

日本標準商品分類番号

872171

薬効分類名

心・腎疾患治療剤

承認等

販売名

ジラゼプ塩酸塩錠50mg「サワイ」

販売名コード

2171005F1335

販売名英字表記

DILAZEP HYDROCHLORIDE Tablets [SAWAI]

販売名ひらがな

じらぜぷえんさんえんじょう

承認番号等

承認番号
22600AMX00731000

販売開始年月

1987年10月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

規制区分

処方箋医薬品 注1)
注1)注意―医師等の処方箋により使用すること

販売名

ジラゼプ塩酸塩錠100mg「サワイ」

販売名コード

2171005F2153

販売名英字表記

DILAZEP HYDROCHLORIDE Tablets [SAWAI]

販売名ひらがな

じらぜぷえんさんえんじょう

承認番号等

承認番号
22600AMX00684000

販売開始年月

2008年11月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

規制区分

処方箋医薬品 注2)
注2)注意―医師等の処方箋により使用すること

一般的名称

ジラゼプ塩酸塩水和物

組成・性状

組成

ジラゼプ塩酸塩錠50mg「サワイ」
有効成分
日局ジラゼプ塩酸塩水和物  50mg
添加剤
酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、トウモロコシデンプン、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000、カルナウバロウ
ジラゼプ塩酸塩錠100mg「サワイ」
有効成分
日局ジラゼプ塩酸塩水和物  100mg
添加剤
酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、トウモロコシデンプン、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000、結晶セルロース、デンプングリコール酸Na

製剤の性状

ジラゼプ塩酸塩錠50mg「サワイ」
剤形フィルムコーティング錠
外形


大きさ
大きさ(直径)
7.1mm
大きさ(厚さ)
3.8mm
質量約124mg
識別コードSW 082
性状
白色
ジラゼプ塩酸塩錠100mg「サワイ」
剤形割線入りフィルムコーティング錠
外形


大きさ
大きさ(直径)
8.1mm
大きさ(厚さ)
3.7mm
質量約188mg
識別コードSW 053
性状
白色

効能又は効果

  • 狭心症、その他の虚血性心疾患(心筋梗塞を除く)
  • 下記疾患における尿蛋白減少
    腎機能障害軽度~中等度のIgA腎症

効能又は効果に関連する注意

〈腎機能障害軽度~中等度のIgA腎症における尿蛋白減少〉
  1. 腎機能障害が軽度~中等度(クレアチニン・クリアランスとして50mL/min以上)のIgA腎症における尿蛋白減少の目的にのみ使用すること。
  2. 適切な病型診断(腎生検、あるいは血尿、尿蛋白、腎機能等多面的な検査に基づく臨床診断)のもとで使用を開始し、経過を見ながら投与開始後6ヵ月を目標として、尿蛋白・腎機能等を定期的に検査し以後の投薬継続の可否を検討する。病態の急速な進展がみられる場合には中止又は他の療法を考慮するなど適切な処置をとること。尿蛋白減少が認められ、投薬継続が必要な場合は、以後定期的に尿蛋白・腎機能等を測定しながら投薬すること。

用法及び用量

〈狭心症、その他の虚血性心疾患(心筋梗塞を除く)〉
1回ジラゼプ塩酸塩水和物として50mgを1日3回経口投与する。年齢及び症状により適宜増減する。
〈腎機能障害軽度~中等度のIgA腎症における尿蛋白減少〉
1回ジラゼプ塩酸塩水和物として100mgを1日3回経口投与する。年齢及び症状により適宜増減する。

特定の背景を有する患者に関する注意

肝機能障害患者

  1. 重篤な肝機能障害のある患者
    副作用として一過性のALT上昇が報告されているため、肝機能障害を悪化させるおそれがある。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験(ラット:静脈内投与)で乳汁中へ移行することが報告されている。

小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

その他の副作用

0.1~5%未満
0.1%未満
精神神経系
頭痛、頭重感
めまい、ふらつき、不眠、いらいら感、眠気
循環器
動悸、頻脈、熱感、顔面潮紅感、胸部圧迫感、胸部違和感、起立性低血圧
消化器
悪心・嘔吐、便秘、腹痛、下痢、軟便、食欲不振、口渇
過敏症
発疹、そう痒感、紅斑
肝臓
一過性のALT上昇
血液
白血球増多
感覚器
苦味感
その他
易疲労感、喉頭部息づまり感、発汗、手指の張る感じ、肩こり

副作用の共通の注釈

発現頻度は、申請時~1994年7月までの集計に基づく。

適用上の注意

薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

薬物動態

血中濃度

  1. 生物学的同等性試験
    〈ジラゼプ塩酸塩錠50mg「サワイ」〉
    ジラゼプ塩酸塩錠50mg「サワイ」とコメリアンコーワ錠50を健康成人男子にそれぞれ1錠(ジラゼプ塩酸塩水和物として50mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血中ジラゼプ濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
    各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ
    Cmax
    (ng/mL)
    Tmax
    (hr)
    T1/2
    (hr)
    AUC0-8hr
    (ng・hr/mL)
    ジラゼプ塩酸塩錠50mg「サワイ」
    29.02±10.77
    0.8±0.2
    3.4±0.7
    84.95±31.30
    コメリアンコーワ錠50
    29.15±8.02
    0.7±0.2
    3.5±0.7
    80.09±22.65
    (Mean±S.D.)
    〈ジラゼプ塩酸塩錠100mg「サワイ」〉
    ジラゼプ塩酸塩錠100mg「サワイ」とコメリアンコーワ錠50を健康成人男子にそれぞれジラゼプ塩酸塩水和物として100mg空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血中ジラゼプ濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
    各製剤投与時の薬物動態パラメータ
    製剤投与量(ジラゼプ塩酸塩水和物として)
    Cmax
    (ng/mL)
    Tmax
    (hr)
    T1/2
    (hr)
    AUC0-12hr
    (ng・hr/mL)
    ジラゼプ塩酸塩錠100mg「サワイ」
    1錠
    (100mg)
    46.96±13.38
    0.8±0.2
    4.0±0.4
    141.52±65.93
    コメリアンコーワ錠50
    2錠
    (100mg)
    48.20±15.14
    0.9±0.3
    4.0±0.5
    142.23±72.08
    (Mean±S.D.)
    血中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

作用機序
アデノシン増強による血管拡張作用及び血小板凝集能抑制作用を有する。また、糸球体基底膜の陰性荷電の減少抑制等による尿蛋白の減少作用を有する,,,,,,

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
ジラゼプ塩酸塩水和物(Dilazep Hydrochloride Hydrate)
化学名
3,3′-(1,4-Diazepane-1,4-diyl)dipropyl bis(3,4,5-trimethoxybenzoate)dihydrochloride monohydrate
分子式
C31H44N2O10・2HCl・H2O
分子量
695.63
性状
白色の結晶性の粉末で、においはない。酢酸(100)又はクロロホルムに溶けやすく、水にやや溶けやすく、エタノール(95)又は無水酢酸に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
化学構造式
融点
200~204℃

包装

〈ジラゼプ塩酸塩錠50mg「サワイ」〉
PTP:100錠(10錠×10)
〈ジラゼプ塩酸塩錠100mg「サワイ」〉
PTP:100錠(10錠×10)

主要文献

1
社内資料:生物学的同等性試験(錠50mg)
2
社内資料:生物学的同等性試験(錠100mg)
3
鈴木ひとみ他:薬理と治療, 1982;10:2175-2179
4
Sumiyoshi, A. et al.:Thromb. Res., 1981;23:381-386
5
竹田晴生他:動脈硬化, 1984;12:1007-1012
6
武永美津子他:動脈硬化, 1984;12:363-370
7
Inage, H. et al.:日本腎臓学会誌, 1985;27:1253-1260
8
Inage, H. et al.:日本腎臓学会誌, 1985;27:1261-1270
9
Nagase, M. et al.:日本腎臓学会誌, 1985;27:385-391

文献請求先及び問い合わせ先

沢井製薬株式会社 医薬品情報センター
〒532-0003 大阪市淀川区宮原5丁目2-30
TEL:0120-381-999 FAX:06-7708-8966

製造販売業者等

製造販売元
沢井製薬株式会社
大阪市淀川区宮原5丁目2-30

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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