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ベタヒスチンメシル酸塩錠６ｍｇ「ＴＳＵ」

めまい・平衡障害治療剤

1錠 6.1円

添付文書番号

1339005F1440_1_08

企業コード

460028

作成又は改訂年月

2023年10月改訂
(第1版)

日本標準商品分類番号

871339

薬効分類名

めまい・平衡障害治療剤

承認等

販売名

ベタヒスチンメシル酸塩錠6mg「TSU」

販売名コード

1339005F1440

販売名英字表記

Betahistine Mesilate Tablets 6mg「TSU」

販売名ひらがな

べたひすちんめしるさんえんじょう

承認番号等

承認番号
22500AMX00736000

販売開始年月

1978年4月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

基準名

日本薬局方
ベタヒスチンメシル酸塩錠

規制区分

処方箋医薬品 注1)
注1)注意―医師等の処方箋により使用すること

販売名

ベタヒスチンメシル酸塩錠12mg「TSU」

販売名コード

1339005F2179

販売名英字表記

Betahistine Mesilate Tablets 12mg「TSU」

販売名ひらがな

べたひすちんめしるさんえんじょう

承認番号等

承認番号
22400AMX00176000

販売開始年月

2012年6月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

基準名

日本薬局方
ベタヒスチンメシル酸塩錠

規制区分

処方箋医薬品 注2)
注2)注意―医師等の処方箋により使用すること

一般的名称

ベタヒスチンメシル酸塩

組成・性状

組成

ベタヒスチンメシル酸塩錠6mg「TSU」
有効成分
1錠中ベタヒスチンメシル酸塩  6mg
添加剤
乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、タルク、酸化チタン、カルナウバロウ
ベタヒスチンメシル酸塩錠12mg「TSU」
有効成分
1錠中ベタヒスチンメシル酸塩  12mg
添加剤
タルク、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、含水二酸化ケイ素、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸カルシウム

製剤の性状

ベタヒスチンメシル酸塩錠6mg「TSU」
剤形フィルムコート錠
色調白色
外形
表面
裏面
側面
大きさ
大きさ（直径）
約7.1mm
大きさ（厚さ）
約4.1mm
質量約145mg
識別コードTSU562
ベタヒスチンメシル酸塩錠12mg「TSU」
剤形片面割線入り素錠
色調白色
外形
表面
裏面
側面
大きさ
大きさ（直径）
約8.0mm
大きさ（厚さ）
約3.0mm
質量約200mg
識別コードTSU571

効能又は効果

下記の疾患に伴うめまい、めまい感メニエール病、メニエール症候群、眩暈症

用法及び用量

〈ベタヒスチンメシル酸塩錠 6mg「TSU」〉
通常、成人は1回1～2錠　1日3回食後経口投与する。
〈ベタヒスチンメシル酸塩錠12mg「TSU」〉
通常、成人は1回1錠を1日3回食後経口投与する。（なお、ベタヒスチンメシル酸塩としての1回の用量は6～12mgである。）ただし、年齢、症状により適宜増減する。

特定の背景を有する患者に関する注意

合併症・既往歴等のある患者

  1. 消化性潰瘍の既往歴のある患者及び活動性の消化性潰瘍のある患者
    本剤はヒスタミン類似作用を有するため、H2受容体を介して胃酸分泌亢進を引きおこすおそれがある。
  2. 気管支喘息の患者
    本剤はヒスタミン類似作用を有するため、H1受容体を介して気道の収縮を引きおこすおそれがある。
  3. 褐色細胞腫又はパラガングリオーマのある患者
    本剤はヒスタミン類似作用を有するため、アドレナリンの過剰分泌により血圧上昇を引きおこすおそれがある。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみ投与すること。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

その他の副作用

0.1～5%未満
消化器
悪心・嘔吐
過敏症
発疹

適用上の注意

薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

薬物動態

血中濃度

  1. 生物学的同等性試験
〈ベタヒスチンメシル酸塩錠12mg「TSU」〉
ベタヒスチンメシル酸塩錠12mg「TSU」とメリスロン錠12mgをクロスオーバー法により、それぞれ1錠（ベタヒスチンメシル酸塩として12mg）を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中2-ピリジル酢酸（ベタヒスチンメシル酸塩の主代謝物）濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 。
判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0-24hr(ng・hr/mL)
Cmax(ng/mL)
Tmax(hr)
t1/2(hr)
ベタヒスチンメシル酸塩錠12mg「TSU」
805.13± 276.72
169.88± 61.78
0.80± 0.55
4.64± 2.72
メリスロン錠12mg
849.78± 226.14
161.96± 47.46
1.29± 0.83
4.14± 1.22
（Mean±S.D.,n＝17）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

臨床成績

有効性及び安全性に関する試験

  1. 国内臨床成績
    総計298例について実施された二重盲検試験を含む臨床試験で、ベタヒスチンメシル酸塩はメニエール病、メニエール症候群、眩暈症等に伴うめまい、めまい感に対して有用性が認められている,,,, 。

薬効薬理

作用機序
本剤の有効成分であるベタヒスチンの作用機序は不明である。
内耳循環障害の改善作用
モルモットの実験的内耳微小循環障害に、ベタヒスチンメシル酸塩を腹腔内投与し、30分後に、対照群に比較して148%の血流増加が認められている。また、この現象は、病的状態において特異的にみられる 。
蝸牛管血流量の増加作用
内リンパ水腫モルモットにベタヒスチンメシル酸塩を経口投与すると、蝸牛管血流量は5.5mL/min/100gから8.1mL/min/100gとなり、有意に増加した。これは、蝸牛放射状動脈の血管平滑筋弛緩作用により、血流量増加を生じたものと推察される 。
脳内血流量の改善作用
アカゲザルの実験によるとベタヒスチンメシル酸塩の静脈内投与により、大脳組織及び小脳組織の血流をそれぞれ70.4から81.4mL/100g/min.、73.2から84.0mL/100g/min.に増加させることが認められている 。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
ベタヒスチンメシル酸塩（Betahistine Mesilate）
化学名
N-Methyl-2-pyridin-2-ylethylamine dimethanesulfonate
分子式
C8H12N2・2CH4O3S
分子量
328.41
性状
ベタヒスチンメシル酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくい。希塩酸に溶ける。吸湿性である。
化学構造式
融点
110〜114℃（乾燥後）

取扱い上の注意

  1. 包装開封後は湿気を避けて保存すること。

包装

〈ベタヒスチンメシル酸塩錠 6mg「TSU」〉
PTP：100錠（10 錠×10）、1,000錠（10錠×100、乾燥剤入り）
バラ［缶］：1,200錠
〈ベタヒスチンメシル酸塩錠12mg「TSU」〉
PTP：100錠（10 錠×10）

主要文献

1
社内資料：生物学的同等性試験（錠12mg）
2
渡辺　勈ら：耳鼻咽喉科，1967；39（11）：1237-1250
3
岡本　健ら：医療，1968；22（5）：650-665
4
石川　馨ら：新薬と臨牀，1983；32（4）：631-635
5
佐藤護人ら：薬物療法，1980；13（4-5）：257-260
6
野末道彦ら：薬理と治療，1978；6（1）：139-151
7
斉藤　等ら：耳鼻咽喉科臨床，1967；60（12）：1112-1115
8
北野　仁：耳鼻咽喉科臨床，1985；78（8）：1615-1626
9
Tomita, M. et al.：Stroke，1978；9（4）：382-387

文献請求先及び問い合わせ先

鶴原製薬株式会社　医薬情報部
〒563-0036　大阪府池田市豊島北1丁目16番1号
TEL：072-761-1456（代表） FAX：072-760-5252

製造販売業者等

製造販売元
鶴原製薬株式会社
大阪府池田市豊島北1丁目16番1号

先発薬

後発薬

　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　

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