1
浦江明憲ら:薬理と治療.1996;24:S1805-S1815
2
Fukuzaki K,et al.:Pharmacol Biochem Behav.2000;67:121-129
3
Fukuzaki K,et al.:Pharmacol Biochem Behav.2000;65:503-508
ドパミンD2受容体系作動薬
1錠 97.1円
有効成分 | 1錠中 ロピニロール塩酸塩0.285mg (ロピニロールとして0.25mg) |
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添加剤 | クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物、結晶セルロース、ヒプロメロース、マクロゴール400、酸化チタン、ポリソルベート80 |
有効成分 | 1錠中 ロピニロール塩酸塩1.14mg (ロピニロールとして1.00mg) |
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添加剤 | クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物、結晶セルロース、ヒプロメロース、マクロゴール400、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、青色二号アルミニウムレーキ |
有効成分 | 1錠中 ロピニロール塩酸塩2.28mg (ロピニロールとして2.0mg) |
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添加剤 | クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物、結晶セルロース、ヒプロメロース、マクロゴール400、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄 |
剤形・性状 | 白色のフィルムコーティング錠 |
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識別コード | SB 4890 |
表 (長径) | 7.6mm |
裏 | |
側面 (厚さ) | 約4.3mm |
質量 | 155mg |
剤形・性状 | 淡黄緑色のフィルムコーティング錠 |
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識別コード | SB 4892 |
表 (長径) | 7.6mm |
裏 | |
側面 (厚さ) | 約4.3mm |
質量 | 156mg |
剤形・性状 | 淡紅白色のフィルムコーティング錠 |
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識別コード | SB 4893 |
表 (長径) | 7.6mm |
裏 | |
側面 (厚さ) | 約4.3mm |
質量 | 155mg |
薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
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ドパミン拮抗剤 抗精神病薬 メトクロプラミド スルピリド等 | 本剤の作用が減弱することがある。 | 本剤はドパミン作動薬であり、併用により両薬剤の作用が拮抗するおそれがある。 |
CYP1A2阻害作用を有する薬剤 シプロフロキサシン フルボキサミン等 | シプロフロキサシンとの併用によりCmax及びAUCがそれぞれ約60%及び84%増加したことが報告されている。 本剤投与中にこれらの薬剤を投与開始又は中止する場合は、必要に応じて本剤の用量を調整すること。 | これらの薬剤のCYP1A2阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。 |
エストロゲン含有製剤 | 高用量のエストロゲンを投与した患者で本剤の血中濃度上昇がみられたとの報告があるので、本剤投与中に高用量のエストロゲンを投与開始又は中止する場合は、必要に応じて本剤の用量を調整すること。 | 機序不明 |
他の抗パーキンソン剤 | ジスキネジア、幻覚、錯乱等の副作用が発現しやすくなる可能性があるため、これらの副作用があらわれた場合には減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。 | 機序不明 |
5%以上 | 5%未満 | 頻度不明 | |
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過敏症 | 発疹、血管性浮腫 | 瘙痒、蕁麻疹 | |
精神系 | リビドー亢進、病的賭博、強迫性購買、暴食、攻撃性、躁状態 | ||
神経系 | 傾眠(6.2%)、めまい(8.7%)、ジスキネジア(5.5%) | 失神 | |
血液障害 | 起立性低血圧、低血圧 | ||
胃腸障害 | 悪心(19.2%) | 嘔吐、腹痛、消化不良、便秘 | |
その他 | 末梢性浮腫 | 薬剤離脱症候群注)(無感情、不安、うつ、疲労感、発汗、疼痛等) |
投与条件 | Cmax (ng/mL) | Tmax (hr) | AUC0-8 (ng・hr/mL) |
空腹時投与 | 6.53±2.10 | 1.27±0.36 | 29.1±9.6 |
食後投与 | 5.01±2.09 | 3.75±1.42 | 25.9±10.7 |
投与量(mg) | ロピニロール | 主代謝物(脱プロピル体) | 合計 |
0.1 | 6.4±2.9 | 35.3±11.2 | 41.7±12.1 |
0.2 | 9.7±5.8 | 40.3±13.9 | 50.0±13.2 |
0.4 | 3.3±0.9 | 39.3±6.4 | 42.6±6.5 |
評価項目 | 投与群 | 例数 | 結果 | 優越性検定 |
UPDRS PartⅡ減少度 | ロピニロール | 120 | -2.7 | p<0.001 (ANOVA) |
プラセボ | 119 | -1.0 | ||
UPDRS PartⅢ減少度 | ロピニロール | 120 | -9.5 | p<0.001 (ANOVA) |
プラセボ | 119 | -4.5 | ||
改善率 | ロピニロール | 120 | 55.0% | p<0.001 (Fisher) |
プラセボ | 120 | 28.3% | ||
off時間の短縮注) | ロピニロール | 63 | 58.7% | p=0.03 (Fisher) |
プラセボ | 57 | 38.6% |
投与群 | 用量 | 例数 | 結果(平均値±SD) |
L-dopa製剤併用 | 10.5mg/日以上 | 31 | -5.8±8.76 |
10.5mg/日未満 | 30 | -5.7±8.01 | |
L-dopa製剤非併用 | 10.5mg/日以上 | 28 | -7.0±8.03 |
10.5mg/日未満 | 30 | -4.2±8.04 |