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社内資料：生物学的同等性試験（錠1mg）
2
社内資料：生物学的同等性試験（錠2mg）
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相沢一雅ほか：薬理と治療．1986；14(2)：535-548
4
森田 順ほか：分子精神医学．2004；4(1)：103-108
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持続性心身安定剤
1錠 5.9円
有効成分 | 1錠中 |
|---|---|
有効成分 | 日局 ロフラゼプ酸エチル… 1mg |
添加剤 | 乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム |
有効成分 | 1錠中 |
|---|---|
有効成分 | 日局 ロフラゼプ酸エチル… 2mg |
添加剤 | 乳糖水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、黄色5号 |
| 剤形 | 素錠 |
|---|---|
| 色調 | 白色 |
| 外形 | 表面  裏面  側面  |
| 大きさ | 大きさ（直径） 6.5mm 大きさ（厚さ） 2.3mm |
| 質量 | 100mg |
| 識別コード | Tw116 |
| 剤形 | 素錠 |
|---|---|
| 色調 | うすいだいだい色 |
| 外形 | 表面  裏面  側面  |
| 大きさ | 大きさ（直径） 6.0mm 大きさ（厚さ） 2.5mm |
| 質量 | 90mg |
| 識別コード | Tw148 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
中枢神経抑制剤 フェノチアジン誘導体 クロルプロマジン塩酸塩等 バルビツール酸誘導体 フェノバルビタール等 等 | 両剤の作用が増強されるおそれがある。 | 中枢神経抑制剤のベンゾジアゼピン系薬剤は抑制性神経伝達物質であるGABA受容体への結合を増大し、GABAニューロンの機能を亢進させる。中枢神経抑制剤との併用で相加的な作用の増強を示す可能性がある。 |
モノアミン酸化酵素阻害剤 | 両剤の作用が増強されるおそれがある。 | 不明 |
シメチジン | 本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 | シメチジンが肝での代謝（酸化）を抑制して排泄を遅延させ、半減期を延長、血中濃度を上昇させるためと考えられている。この作用は特に肝で酸化されるベンゾジアゼピン系薬剤で起こりやすい。 |
アルコール （飲酒） | 本剤の作用が増強されることがある。 | エタノールとの併用で相加的な中枢抑制作用を示す。アルコールの血中濃度が高い場合は代謝が阻害され、クリアランスが低下し、半減期は延長する。 |
四環系抗うつ剤 マプロチリン塩酸塩等 | 併用中の本剤を急速に減量又は中止すると痙攣発作が起こるおそれがある。 | 本剤の抗痙攣作用が、四環系抗うつ剤による痙攣発作の発現を抑えている可能性がある。 |
5%以上 | 0.1～5%未満 | 0.1%未満 | 頻度不明 | |
|---|---|---|---|---|
精神神経系 | 眠気 | ふらつき、めまい、頭がボーッとする、頭痛、舌のもつれ、しびれ感、霧視 | 言語障害（構音障害等）、味覚倒錯、いらいら感、複視、耳鳴、不眠 | 健忘 |
消化器 | 口渇、嘔気、便秘、食欲不振、腹痛 | 下痢、胃痛、口内炎、胸やけ、心窩部痛 | ||
肝臓 | ALT、AST上昇 | 肝機能障害、γ-GTP、LDH上昇 | ||
血液 | 好酸球増多、白血球減少 | 貧血 | ||
泌尿器 | 頻尿、残尿感 | |||
過敏症 | 発疹、皮膚瘙痒感 | |||
骨格筋 | 倦怠感、脱力感、易疲労感、筋弛緩 | |||
その他 | 発赤、性欲減退、ウロビリノーゲン陽性、冷感、いびき |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC0-120 （ng・hr/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） | |
ロフラゼプ酸エチル 錠1mg「トーワ」 | 1977±455 | 67.3±14.8 | 1.28±0.80 | 106.9±60.8 |
メイラックス錠1mg | 1980±425 | 73.8±15.6 | 1.25±0.99 | 97.3±29.5 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC0-336 （ng・hr/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） | |
ロフラゼプ酸エチル 錠2mg「トーワ」 | 5619±866 | 132.7±30.2 | 1.0±0.4 | 112.6±42.7 |
メイラックス錠2mg | 5418±1159 | 127.4±23.3 | 1.2±0.4 | 115.8±44.1 |
0120-108-932 FAX 06-7177-7379
