口腔粘膜吸収癌性疼痛治療剤
1錠 683.5円
剤形・性状 | 発泡性を有するバッカル錠である。 白色の円形平板錠である。 |
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外形 | |
直径(mm) | 6.4 |
質量(mg) | 100 |
1錠当たりのNa含有量(添加物由来):50μg錠中、10mg |
剤形・性状 | 発泡性を有するバッカル錠である。 白色の円形平板錠である。 |
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外形 | |
直径(mm) | 6.4 |
質量(mg) | 100 |
1錠当たりのNa含有量(添加物由来):100μg錠中、10mg |
剤形・性状 | 発泡性を有するバッカル錠である。 白色の円形平板錠である。 |
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外形 | |
直径(mm) | 8.0 |
質量(mg) | 200 |
1錠当たりのNa含有量(添加物由来):200μg錠中、20mg |
剤形・性状 | 発泡性を有するバッカル錠である。 白色の円形平板錠である。 |
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外形 | |
直径(mm) | 8.0 |
質量(mg) | 200 |
1錠当たりのNa含有量(添加物由来):400μg錠中、20mg |
剤形・性状 | 発泡性を有するバッカル錠である。 白色の円形平板錠である。 |
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外形 | |
直径(mm) | 8.0 |
質量(mg) | 200 |
1錠当たりのNa含有量(添加物由来):600μg錠中、20mg |
剤形・性状 | 発泡性を有するバッカル錠である。 白色の円形平板錠である。 |
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外形 | |
直径(mm) | 8.0 |
質量(mg) | 200 |
1錠当たりのNa含有量(添加物由来):800μg錠中、20mg |
薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
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ナルメフェン(セリンクロ) | ナルメフェンにより本剤の鎮痛作用を減弱させるため、効果を得るために必要な用量が通常用量より多くなるおそれがある。また、退薬症候を起こすおそれがある。(【禁忌】の項参照) | ナルメフェンはμ受容体のアンタゴニストであり、μ受容体のアゴニストである本剤に対して、競合的に阻害する。 |
薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
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中枢神経抑制剤 (フェノチアジン系薬剤、ベンゾジアゼピン系薬剤、バルビツール酸系薬剤等) 全身麻酔剤 モノアミン酸化酵素阻害剤 三環系抗うつ剤 骨格筋弛緩剤 鎮静性抗ヒスタミン剤 アルコール オピオイド系薬剤 | 呼吸抑制、低血圧及び顕著な鎮静又は昏睡が起こることがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 | 相加的に作用(中枢神経抑制作用)を増強させる。 |
セロトニン作用薬 [選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤(SNRI)、モノアミン酸化酵素阻害剤等] | セロトニン症候群(不安、焦燥、興奮、錯乱、発熱、発汗、頻脈、振戦、ミオクローヌス等)があらわれるおそれがある。 | 相加的にセロトニン作用が増強するおそれがある。 |
CYP3A4を阻害する薬剤 (リトナビル、イトラコナゾール、アミオダロン、クラリスロマイシン、ジルチアゼム塩酸塩、フルボキサミン等) | 本剤の血中濃度を上昇させるおそれがある。 | 肝代謝酵素CYP3A4に対する阻害作用により、本剤の代謝が阻害される。 |
グレープフルーツジュース | 本剤の血中濃度を上昇させるおそれがある。 | グレープフルーツジュースに含まれる成分によって代謝酵素CYP3A4による本剤の代謝が阻害される。 |
CYP3A4を誘導する薬剤 (リファンピシン、フェニトイン等) | 本剤の血中濃度を低下させるおそれがある。また、CYP3A4誘導剤を中止又は減量する場合は、本剤の効果が増強する可能性があるため、本剤の用量を適宜調節すること。 | 肝代謝酵素CYP3A4が誘導されることにより、本剤の代謝が促進される。 |
キニジン | 本剤の血中濃度を上昇させるおそれがある。 | 小腸のトランスポーターに対する阻害作用により、本剤の吸収に影響する。 |
薬物動態 パラメータ | 50μg×2 (N=22) | 200μg (N=22) | 600μg (N=22) | 800μg (N=22) |
Cmax(ng/mL) | 0.357±0.160 | 0.627±0.292 | 1.885±0.723 | 2.336±1.058 |
AUC0-∞ (ng・hr/mL) | 1.252±0.369a) | 2.037±0.671 | 7.999±2.737 | 10.441±4.452 |
tmax(hr)b) | 0.585 (0.330, 2.000) | 0.670 (0.330, 2.000) | 0.670 (0.330, 2.000) | 0.670 (0.330, 3.000) |
t1/2(hr) | 3.369±2.705a) | 3.035±1.636 | 10.174±5.419 | 10.487±5.193 |
薬物動態 パラメータ | 100μg (N=21) | 200μg (N=21) | 400μg (N=22) | 800μg (N=21) |
Cmax(ng/mL) | 0.45±0.17 | 0.91±0.22 | 1.62±0.43 | 2.99±0.80 |
AUC0-∞ (ng・hr/mL) | 1.86±0.47 (N=16) | 4.21±0.95 (N=19) | 9.18±2.24 (N=18) | 17.44±3.88 (N=20) |
tmax(hr)a) | 1.5 (0.50, 3.00) | 1.5 (0.50, 3.00) | 1.5 (0.50, 2.00) | 1.5 (0.50, 3.00) |
t1/2(hr) | 2.60±0.940 (N=16) | 5.56±3.236 (N=19) | 10.44±3.576 (N=18) | 10.06±2.954 (N=20) |
薬物動態 パラメータ | 100μg (N=6) | 200μg (N=6) | 400μg (N=6) |
Cmax(ng/mL) | 0.464±0.363 | 0.939±0.596 | 1.553±0.665 |
AUC0-∞ (ng・hr/mL) | 2.461±1.136 | 3.429±1.100a) | 7.264±1.758 |
tmax(hr)b) | 0.75(0.5, 1) | 1.25(0.5, 1.5) | 1.50(0.5, 2) |
t1/2(hr) | 7.69±5.67 | 5.03±1.00a) | 5.25±1.87 |
投与群 | 例数 | 平均値 ±標準偏差 | 最小二乗平均値 ±標準誤差 | 薬剤間の差 (95%信頼区間)a) | p値b) |
本剤 | 72 | 2.4±1.0 | 2.440±0.117 | 0.401 (0.165-0.637) | 0.001 |
プラセボ | 72 | 2.0±1.1 | 2.039±0.144 | 0.401 (0.165-0.637) | 0.001 |