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セフジトレンピボキシル錠１００ｍｇ「ＳＷ」

経口用セフェム系抗生物質製剤

1錠 37.7円

作成又は改訂年月

2022年2月作成
(第1版)

日本標準商品分類番号

876132

薬効分類名

経口用セフェム系抗生物質製剤

承認等

販売名

セフジトレンピボキシル錠100mg「SW」

販売名コード

6132015F1096

承認・許可番号

30300AMX00339000
CEFDITOREN PIVOXIL Tablets [SW]

薬価基準収載年月

2022年6月

販売開始年月

2022年9月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存(「取扱い上の注意」の項参照)
使用期限
外箱に表示

基準名

日本薬局方
セフジトレン ピボキシル錠

規制区分

処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成及び性状の表

・組成
有効成分
［1錠中］		添加剤
日局セフジトレン ピボキシル　100mg(力価)ヒプロメロース、ヒドロキシプロピルセルロース、部分アルファー化デンプン、クロスカルメロースNa、D-マンニトール、ステアリン酸Mg、酸化チタン、マクロゴール400、カルナウバロウ、その他1成分
・製剤の性状
外形剤形性状直径(mm)厚さ(mm)重量(mg)識別コード
フィルムコーティング錠白色8.14.5約197SW 574

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

原則禁忌

セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果に関連する使用上の注意

咽頭・喉頭炎、扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む)、急性気管支炎、中耳炎、副鼻腔炎への使用にあたっては、「抗微生物薬適正使用の手引き」1)を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

効能又は効果

＜適応菌種＞
セフジトレンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属、アクネ菌
＜適応症＞
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む)、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、胆嚢炎、胆管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、眼瞼膿瘍、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎

用法及び用量

通常、成人にはセフジトレン ピボキシルとして1回100mg(力価)を1日3回食後に経口投与する。
なお、年齢及び症状に応じて適宜増減するが、重症又は効果不十分と思われる場合は、1回200mg(力価)を1日3回食後に経口投与する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
高度の腎障害のある患者には、投与間隔をあけて使用すること。(「慎重投与」及び「薬物動態」の項参照)

使用上の注意

慎重投与

ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
高度の腎障害のある患者〔血中濃度が持続する。(「薬物動態」の項参照)〕
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者〔ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。〕

重要な基本的注意

ショックを起こすおそれがあるので、十分な問診を行うこと。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

（頻度不明）
ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗等の異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線像異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
黄疸、AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-Pの著しい上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症、溶血性貧血があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

頻度不明
過敏症注1)発疹、蕁麻疹、紅斑、そう痒、発熱、リンパ節腫脹、関節痛
血液注2)好酸球増多、顆粒球減少、血小板減少
肝臓注2)AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、黄疸、Al-P上昇
腎臓BUN上昇、血中クレアチニン上昇、蛋白尿
消化器下痢、軟便、嘔気、胃不快感、腹痛、腹部膨満感、悪心、嘔吐
菌交代症口内炎、カンジダ症
ビタミン欠乏症ビタミンK欠乏症状(低プロトロンビン血症、出血傾向等)、ビタミンB群欠乏症状(舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等)
その他頭痛、めまい、浮腫、しびれ、血清カルニチン低下
投与期間が長い患者では、臨床検査値異常(AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、好酸球増多等)の発現率が高くなる傾向がみられる注3)
注1)症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注2)観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注3)このような患者には、定期的に検査を行うなど注意すること。

高齢者への投与

高齢者とそれ以外の成人では副作用に差がみられなかったが、一般に高齢者では生理機能が低下しているので、次の点に注意して、投与間隔を変更するなどして投与すること。
本剤は腎機能低下患者で排泄に遅延が認められているので、高齢者では血中濃度が高く推移する可能性がある。
類薬で、高齢者ではビタミンK欠乏による出血傾向があらわれるとの報告がある。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、妊娠後期にピボキシル基を有する抗生物質を投与された妊婦と、その出生児において低カルニチン血症の発現が報告されている。〕

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
小児(特に乳幼児)においてピボキシル基を有する抗生物質(小児用製剤)の投与により、低カルニチン血症に伴う低血糖があらわれることがある。血清カルニチンが低下する先天性代謝異常であることが判明した場合には投与しないこと。(「その他の注意」の項参照)

臨床検査結果に及ぼす影響

テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬による尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。
直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。

適用上の注意

薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

本剤を含むピボキシル基を有する抗生物質(セフジトレン ピボキシル、セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物、セフテラム ピボキシル、テビペネム ピボキシル)の投与により、ピバリン酸(ピボキシル基を有する抗生物質の代謝物)の代謝・排泄に伴う血清カルニチン低下が報告されている。また、小児(特に乳幼児)においては、ピボキシル基を有する抗生物質(小児用製剤)の投与により、低カルニチン血症に伴う低血糖があらわれることがあるので、ピボキシル基を有する抗生物質の投与に際してはカルニチンの低下に注意すること。

薬物動態

1．吸収・分布
血中濃度2)、3)
健康成人に1回100mg、200mgをそれぞれ食後経口投与した場合、セフジトレンの血清中濃度・薬物動態パラメータは、図1・表1のとおりであり、用量依存性を示した。また、空腹時より食後投与の方が、吸収は良好であった。
図1　健康成人におけるセフジトレンの血清中濃度
体液、組織内濃度4)-12)
患者の喀痰、扁桃組織、上顎洞粘膜、皮膚組織、乳腺組織、胆嚢組織、子宮腟部、子宮頸部、瞼板腺組織、抜歯創内等への移行が認められた。また、乳汁中への移行は認められなかった。
蛋白結合13)
限外濾過法により測定したヒト血清蛋白との結合率は25μg/mLの濃度で91.5％であった(in vitro)。
2．代謝・排泄2)、10)、14)
セフジトレン ピボキシルは、吸収時に代謝を受け、抗菌活性を有するセフジトレンとピバリン酸になる。ピバリン酸は、カルニチン抱合をうけ、尿中にピバロイルカルニチンとして排泄される。セフジトレンは、ほとんど代謝を受けることなく、主として尿、及び胆汁中に排泄される。健康成人に1回100mg、200mgをそれぞれ食後経口投与した場合、セフジトレンとしての尿中排泄率(0〜24時間)は約20％であった。
なお、本剤の連続投与(200mg×3回/日、8日間)では、蓄積性は認められなかった。
3．腎機能障害時の血清中濃度及び尿中排泄15)
腎機能障害患者及び人工透析導入患者(いずれも成人)に200mgを食後経口投与した場合、セフジトレンの血清中濃度・薬物動態パラメータは、図2・表2のとおりであり、いずれの場合も高値で推移し、腎機能の障害の程度に応じたT1/2の遅延が認められた。
図2　腎機能障害患者におけるセフジトレンの血清中濃度
また、尿中排泄率は腎機能の障害の程度が大きくなるにつれて低下し、排泄の遅延が認められた。
表1　健康成人の薬物動態パラメータ
投与量(mg)Tmax(hr)Cmax(μg/mL)T1/2(hr)AUC0-∞(μg・hr/mL)
1001.41.660.803.67
2002.03.441.0610.02
表2　腎機能障害患者の薬物動態パラメータ
患者条件〔Ccr(mL/min)〕例数Tmax(hr)Cmax(μg/mL)T1/2(hr)AUC0-∞(μg・hr/mL)
軽度〔51〜70〕322.321.1310.2
中等度〔30〜50〕442.172.0616.4
高度〔＜30〕283.705.6853.5
透析患者※164.605.3750.2
※：非透析日

臨床成績

国内の医療機関で実施された臨床試験で、効果が検討された2,456例(一般臨床試験：1,965例、比較試験：491例)の概要は、次のとおりであった5)、10)、16)-26)。
皮膚科領域感染症
表在性皮膚感染症(伝染性膿痂疹、毛嚢炎)、深在性皮膚感染症(せつ、せつ腫症、よう、丹毒、蜂巣炎、化膿性爪囲(廓)炎、ひょう疽)、リンパ管・リンパ節炎(リンパ管(節)炎)、慢性膿皮症(皮下膿瘍、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性膿皮症)に対する有効率は87.8％(288/328)であった。
外科領域感染症
乳腺炎、肛門周囲膿瘍、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染に対する有効率は78.9％(105/133)であった。
呼吸器感染症
咽頭・喉頭炎(咽喉頭炎(咽喉膿瘍))、急性気管支炎、扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む)、慢性呼吸器病変の二次感染(慢性気管支炎、気管支拡張症(感染時)、慢性呼吸器疾患の二次感染)、肺炎、肺化膿症に対する有効率は84.9％(666/784)であった。
尿路感染症
腎盂腎炎、膀胱炎に対する有効率は77.7％(453/583)であった。
胆道感染症
胆嚢炎、胆管炎に対する有効率は85.7％(30/35)であった。
産婦人科領域感染症
子宮付属器炎、子宮内感染、バルトリン腺炎に対する有効率は92.9％(143/154)であった。
耳鼻科領域感染症
中耳炎、副鼻腔炎に対する有効率は72.3％(141/195)であった。
眼科領域感染症
麦粒腫、眼瞼膿瘍、涙嚢炎、瞼板腺炎に対する有効率は89.7％(78/87)であった。
歯科・口腔外科領域感染症
歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎に対する有効率は85.4％(134/157)であった。

薬効薬理

抗菌作用27)-33)
セフジトレン ピボキシルは、吸収時に腸管壁で代謝を受けてセフジトレンとなり、抗菌力を示す。
セフジトレンは、試験管内でグラム陽性・陰性菌に対し幅広い抗菌スペクトルを有し、特に、グラム陽性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、グラム陰性の大腸菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、クレブシエラ属、プロテウス属、インフルエンザ菌及び嫌気性菌のペプトストレプトコッカス属、アクネ菌、バクテロイデス属、プレボテラ属等に対して強い抗菌力を示した。また、β-ラクタマーゼ非産生アンピシリン耐性インフルエンザ菌(BLNAR)に対しても強い抗菌力を示した。
セフジトレンは、試験管内で各種細菌の産生するβ-ラクタマーゼに対して安定で、β-ラクタマーゼ産生株に対しても強い抗菌力を示した。
作用機序27)、29)、31)
セフジトレンの作用機序は細菌細胞壁の合成阻害である。各種細菌のペニシリン結合蛋白(PBP)への親和性が高く、殺菌的に作用する。
実験的感染症に対する治療効果28)、29)、31)
セフジトレン ピボキシルは、黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、大腸菌、肺炎桿菌、プロテウス属等によるマウス実験的感染症に対して、優れた治療効果を示し、また、β-ラクタマーゼ産生株感染に対する治療効果も、類薬と同等もしくは優れていた。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
セフジトレン ピボキシル(Cefditoren Pivoxil)
略号
CDTR-PI
化学名
2,2-Dimethylpropanoyloxymethyl (6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetylamino]-3-[(1Z)-2-(4-methylthiazol-5-yl)ethenyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
分子式
C25H28N6O7S3
分子量
620.72
融点
196〜201℃(分解)
構造式
性状
淡黄白色〜淡黄色の結晶性の粉末である。メタノールにやや溶けにくく、アセトニトリル又はエタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。
分配係数
(log10 1-オクタノール層／水層、25±2℃)
pH2.0pH4.0〜6.0
0.92＞3.0

取扱い上の注意

取扱い上の注意
開封後は、湿気を避けて保存すること。
安定性試験34)
包装品を用いた長期保存試験(25℃60％RH、3年間)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

包装

PTP：100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
厚生労働省健康局結核感染症課編：抗微生物薬適正使用の手引き
2
島田　馨ほか：Chemotherapy，40(S-2)：105，1992
3
斎藤　玲ほか：Chemotherapy，40(S-2)：308，1992
4
高橋　淳ほか：Chemotherapy，40(S-2)：434，1992
5
馬場駿吉ほか：耳鼻と臨床，38(5)：663，1992
6
西園浩文ほか：Chemotherapy，40(S-2)：643，1992
7
秋山尚範ほか：Chemotherapy，40(S-2)：619，1992
8
谷村　弘ほか：Chemotherapy，40(S-2)：573，1992
9
保田仁介ほか：Chemotherapy，40(S-2)：610，1992
10
由良二郎ほか：Chemotherapy，41(1)：24，1993
11
大石正夫ほか：Chemotherapy，40(S-2)：651，1992
12
佐々木次郎ほか：Chemotherapy，40(S-2)：664，1992
13
松元　隆ほか：Chemotherapy，40(S-2)：120，1992
14
柴　孝也ほか：Chemotherapy，40(11)：1310，1992
15
青木信樹ほか：Chemotherapy，40(S-2)：371，1992
16
柴　孝也ほか：Chemotherapy，40(12)：1472，1992
17
柴　孝也ほか：Chemotherapy，40(12)：1499，1992
18
荒川創一ほか：西日本泌尿器科，54(8)：1418，1992
19
荒田次郎ほか：Chemotherapy，41(1)：57，1993
20
後藤　元ほか：Chemotherapy，40(S-2)：333，1992
21
鈴木恵三ほか：Chemotherapy，40(S-2)：488，1992
22
岡田弘二ほか：産婦人科の世界，45(2)：149，1993
23
荒田次郎ほか：Chemotherapy，41(2)：211，1993
24
河村正三ほか：耳鼻と臨床，38(5)：644，1992
25
大石正夫ほか：基礎と臨床，26(9)：4059，1992
26
佐々木次郎ほか：歯科薬物療法，11(2)：112，1992
27
横田　健ほか：Chemotherapy，40(S-2)：7，1992
28
五島嵯智子ほか：Chemotherapy，40(S-2)：16，1992
29
西野武志ほか：Chemotherapy，40(S-2)：37，1992
30
渡辺邦友ほか：Chemotherapy，40(S-2)：30，1992
31
河原條勝己ほか：Chemotherapy，40(S-2)：51，1992
32
田村　淳ほか：Chemotherapy，40(S-2)：1，1992
33
生方公子ほか：日本化学療法学会雑誌，50(11)：794，2002
34
沢井製薬(株)社内資料［安定性試験］

文献請求先

〔主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい〕

沢井製薬株式会社　医薬品情報センター
〒532-0003　大阪市淀川区宮原5丁目2-30
TEL：0120-381-999
FAX：06-6394-7355

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
沢井製薬株式会社
大阪市淀川区宮原5丁目2-30

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