作成又は改訂年月
日本標準商品分類番号
薬効分類名
承認等
販売名
レボセチリジン塩酸塩錠２．５ｍｇ「ＹＤ」
販売名コード
承認・許可番号
30200AMX00151
LEVOCETIRIZINE HYDROCHLORIDE TABLETS
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存、気密容器
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること。
規制区分
処方箋医薬品注）
注)注意−医師等の処方箋により使用すること
組成
１錠中、レボセチリジン塩酸塩2.5mgを含有する。
添加物として、乳糖水和物、クエン酸ナトリウム水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、無水ケイ酸、ステアリン酸Ｍｇ、酸化チタン、タルク、カルナウバロウを含有する。
性状
白色の円形のフィルムコーティング錠である。
外形
表
外形
裏
外形
側面
直径(mm)
約6.1
厚さ(mm)
約2.8
重量(mg)
90
識別コード(PTP)
ＹＤ540
販売名
レボセチリジン塩酸塩錠５ｍｇ「ＹＤ」
販売名コード
承認・許可番号
30200AMX00152
LEVOCETIRIZINE HYDROCHLORIDE TABLETS
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存、気密容器
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること。
規制区分
処方箋医薬品注）
注)注意−医師等の処方箋により使用すること
組成
１錠中、レボセチリジン塩酸塩５mgを含有する。
添加物として、乳糖水和物、クエン酸ナトリウム水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、無水ケイ酸、ステアリン酸Ｍｇ、酸化チタン、タルク、カルナウバロウを含有する。
性状
白色の楕円形のフィルムコーティング錠である。
外形
表
外形
裏
外形
側面
直径(mm)
長径：約8.1
短径：約4.6
厚さ(mm)
約3.2
重量(mg)
103
識別コード(PTP)
ＹＤ541
一般的名称
禁忌
本剤の成分又はピペラジン誘導体(セチリジン、ヒドロキシジンを含む)に対し過敏症の既往歴のある患者
重度の腎障害(クレアチニンクリアランス10mL/min未満)のある患者
［高い血中濃度が持続するおそれがある。］
効能・効果
効能又は効果／用法及び用量
〔成人〕
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症
〔小児〕
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒
〔成人〕
通常、成人にはレボセチリジン塩酸塩として１回５mgを１日１回、就寝前に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は１日10mgとする。
〔小児〕
通常、７歳以上15歳未満の小児にはレボセチリジン塩酸塩として１回2.5mgを１日２回、朝食後及び就寝前に経口投与する。
(用法・用量に関連する使用上の注意)
腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下記のとおり投与量の調節が必要である。
なお、クレアチニンクリアランスが10mL/min未満の患者への投与は禁忌である。
成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安（外国人データ）
クレアチニンクリアランス（mL/min）：≧80
推奨用量：5mgを1日に1回
クレアチニンクリアランス（mL/min）：50〜79
推奨用量：2.5mgを1日に1回
クレアチニンクリアランス（mL/min）：30〜49
推奨用量：2.5mgを2日に1回
クレアチニンクリアランス（mL/min）：10〜29
推奨用量：2.5mgを週に2回（3〜4日に1回）
腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。
使用上の注意
慎重投与
腎障害のある患者
［高い血中濃度が持続するおそれがある。(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)］
肝障害のある患者
［高い血中濃度が持続するおそれがある。］
高齢者
［高い血中濃度が持続するおそれがある。(「高齢者への投与」の項参照)］
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
［痙攣を発現するおそれがある。］
重要な基本的注意
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
相互作用
併用注意
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|
| テオフィリン | セチリジン注１)塩酸塩との併用により、テオフィリンの薬物動態に変化はないが、セチリジン注１)塩酸塩の曝露量の増加が報告されている。 | 機序は明らかではないが、セチリジン注１)塩酸塩のクリアランスが16%減少する。 |
|---|
| リトナビル | セチリジン注１)塩酸塩との併用により、セチリジン注１)塩酸塩の曝露量の増加(40%)及びリトナビルの曝露量のわずかな変化(-11%)が報告されている。 | リトナビルによりセチリジン注１)塩酸塩の腎排泄が阻害される可能性が考えられる。 |
|---|
中枢神経抑制剤
アルコール | 中枢神経系に影響を与える可能性があるため、中枢神経抑制剤あるいはアルコールと併用する際は注意すること。 | 中枢神経抑制作用が増強される可能性がある。 |
|---|
| ピルシカイニド塩酸塩水和物 | セチリジン注１)塩酸塩との併用により、両剤の血中濃度が上昇し、ピルシカイニド塩酸塩水和物の副作用が発現したとの報告がある。 | 機序は明らかではない。
注１)ラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーがレボセチリジンである。 |
|---|
副作用
副作用等発現状況の概要
レボセチリジンは、ラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーである。
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)
ショック、アナフィラキシー(呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
痙攣(頻度不明)
異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等の肝機能障害(初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等)、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少(頻度不明)
血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。
精神神経系
頻度不明
眠気、倦怠感、頭痛、頭重感、ふらふら感、しびれ感、めまい、浮遊感、不眠、振戦、抑うつ、激越、攻撃性、傾眠、疲労、無力症、睡眠障害、錯感覚、幻覚、自殺念慮、失神、健忘注２)、不随意運動注２)、意識消失注２)、悪夢
消化器
頻度不明
口渇、嘔気、食欲不振、胃不快感、下痢、消化不良、腹痛、腹部不快感、胃痛、口唇炎、便秘、口唇乾燥感、嘔吐、味覚異常、口内炎、腹部膨満感、食欲亢進
循環器
頻度不明
動悸、血圧上昇、不整脈(房室ブロック注２)、期外収縮、頻脈、発作性上室性頻拍注２)、心房細動)
血液
頻度不明
好酸球増多注２)、好中球減少、リンパ球増多注２)、白血球増多、白血球減少、単球増多注２)、血小板増加注２)、血小板減少注２)
過敏症
頻度不明
発疹、蕁麻疹、浮腫、かぶれ、そう痒感、血管浮腫、多形紅斑、薬疹
眼
頻度不明
結膜充血、霧視、視覚障害、眼球回転発作
肝臓
頻度不明
ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、総ビリルビン上昇、Al-P上昇
腎臓・泌尿器
頻度不明
尿蛋白注２)、BUN上昇、尿糖注２)、ウロビリノーゲンの異常注２)、頻尿、血尿注２)、排尿困難、尿閉、遺尿注２)
その他
頻度不明
耳鳴、月経異常、胸痛、ほてり、息苦しさ、関節痛、手足のこわばり、嗅覚異常、鼻出血、脱毛、咳嗽、体重増加、筋肉痛、呼吸困難
注２)セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用。
高齢者への投与
本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、低用量(例えば2.5mg)から投与を開始するなど慎重に投与すること。異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
［動物実験(ラット)で胎盤を通過することが報告されている。］
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。
［セチリジン注１)塩酸塩において、ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。］
注１)ラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーがレボセチリジンである。
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児又は７歳未満の小児に対する安全性は確立していない(国内における使用経験はない)。
臨床検査結果に及ぼす影響
本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する３〜５日前より本剤の投与を中止することが望ましい。
過量投与
徴候、症状
本剤の過量投与により傾眠傾向があらわれることがある。特に小児では激越、落ち着きのなさがあらわれることがある。
処置
必要に応じ対症療法を行うこと。本剤の特異的な解毒剤はなく、また本剤は透析で除去されない。
適用上の注意
薬剤交付時
ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること。(ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
薬物動態
レボセチリジン塩酸塩錠2.5mg「YD」
生物学的同等性試験
レボセチリジン塩酸塩錠2.5mg「YD」は「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号)」に基づき、レボセチリジン塩酸塩錠５mg「YD」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。１）
レボセチリジン塩酸塩錠５mg「YD」
生物学的同等性試験
レボセチリジン塩酸塩錠５mg「YD」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ１錠(レボセチリジン塩酸塩として５mg)、健康成人男子17名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。２)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
薬物動態の表
| | 判定パラメータ | 判定パラメータ | 参考パラメータ | 参考パラメータ |
| | AUC0-48
(ng・hr/mL) | Cmax
(ng/mL) | Tmax
(hr) | t1/2
(hr) |
| レボセチリジン塩酸塩錠５mg「YD」 | 1904.3±395.8 | 225.6±41.0 | 0.9±0.8 | 8.9±1.4 |
| 標準製剤(錠剤、５mg) | 1895.6±516.1 | 218.8±44.6 | 0.9±0.4 | 8.9±1.5 |
薬効薬理
レボセチリジンは第二世代ピペラジン類のH1受容体拮抗薬である。セチリジンの活性鏡像体であり、レボセチリジン2.5mgはセチリジン5mgに相当する抗ヒスタミン活性を有する。３)、４)
有効成分に関する理化学的知見
一般名：レボセチリジン塩酸塩 (Levocetirizine hydrochloride)
化学名：2-(2-｛4-［(R)-(4-Chlorophenyl)phenylmethyl］piperazin-1-yl｝ethoxy)acetic acid dihydrochloride
分子式：Ｃ２１Ｈ２５ＣｌＮ２Ｏ３・２ＨＣｌ
分子量：４６１．８１
構造式：
性状：白色の粉末である。
取扱い上の注意
レボセチリジン塩酸塩錠2.5mg「YD」
安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75％、６ヶ月)及び長期保存試験の結果、レボセチリジン塩酸塩錠2.5mg「YD」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。５)
レボセチリジン塩酸塩錠５mg「YD」
安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75％、６ヶ月)の結果、レボセチリジン塩酸塩錠５mg「YD」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。６)
包装
レボセチリジン塩酸塩錠2.5mg「YD」
ＰＴＰ：１００錠、５００錠
レボセチリジン塩酸塩錠５mg「YD」
ＰＴＰ：１００錠、５００錠
主要文献及び文献請求先
主要文献
1
(株)陽進堂社内資料：生物学的同等性試験
2
(株)陽進堂社内資料：生物学的同等性試験
3
高折修二監修：グッドマン・ギルマン薬理書第12版,p.1179、廣川書店
4
Devalia JL, et al.：Allergy,56,50-57（2001）
5
(株)陽進堂社内資料：安定性試験
6
(株)陽進堂社内資料：安定性試験
文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
株式会社 陽進堂 お客様相談室
富山県富山市婦中町萩島3697番地８号
0120-647-734
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売元
株式会社 陽進堂
富山県富山市婦中町萩島3697番地８号
