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ロラタジン錠１０ｍｇ「ＴＣＫ」

持続性選択Ｈ1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤

1錠 16.8円

作成又は改訂年月

**
2017年10月改訂
（第６版）
　*
2017年5月改訂

日本標準商品分類番号

87449

薬効分類名

持続性選択Ｈ1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤

承認等

販売名

ロラタジン錠10ｍｇ「ＴＣＫ」

販売名コード

4490027F1090

承認・許可番号

22300ＡＭＸ01139000
ＬＯＲＡＴＡＤＩＮＥ Ｔａｂｌｅｔｓ 10ｍｇ 「ＴＣＫ」

薬価基準収載年月

2011年11月

販売開始年月

2014年4月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外装に表示

組成

有効成分の名称
ロラタジン
含量
1錠中ロラタジン10ｍｇ
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ステアリン酸Ｍｇ

性状

色・剤形白色・素錠（割線入り）
外形
直径（mm）6.5
厚さ（mm）2.9
重量（mg）100
識別コードＴＵ 521

一般的名称

ロラタジン錠

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

効能又は効果／用法及び用量

アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

用法及び用量

成人
通常、ロラタジンとして1回10ｍｇを1日1回、食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
小児
通常、7歳以上の小児にはロラタジンとして1回10ｍｇを1日1回、食後に経口投与する。

使用上の注意

慎重投与

肝障害のある患者［ロラタジンの血漿中濃度が上昇するおそれがある。］
腎障害のある患者［ロラタジン及び活性代謝物descarboethoxyloratadine（ＤＣＬ）の血漿中濃度が上昇するおそれがある。］
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重要な基本的注意

本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

相互作用

相互作用の概略

ロラタジンから活性代謝物（ＤＣＬ）への代謝にはＣＹＰ3Ａ4及びＣＹＰ2Ｄ6の関与が確認されている。

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
エリスロマイシン、シメチジンロラタジン及び活性代謝物（ＤＣＬ）の血漿中濃度の上昇が認められるので、患者の状態を十分に観察するなど注意すること。薬物代謝酵素（ＣＹＰ3Ａ4、ＣＹＰ2Ｄ6）阻害作用を有する医薬品との併用により、ロラタジンから活性代謝物（ＤＣＬ）への代謝が阻害され、ロラタジンの血漿中濃度が上昇する。［活性代謝物（ＤＣＬ）の血漿中濃度が上昇する機序は不明］

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、チアノーゼ、呼吸困難、血圧低下、血管浮腫等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
てんかん（頻度不明）
てんかんの既往のある患者で本剤投与後に発作があらわれたとの報告があるので使用に際しては十分な問診を行うこと。
痙攣（頻度不明）
痙攣があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
ＡＳＴ（ＧＯＴ）、ＡＬＴ（ＧＰＴ）、γ-ＧＴＰ、Ａｌ-Ｐ、ＬＤＨ、ビリルビン等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

精神神経系
（頻度不明）
眠気、けん怠感、めまい、頭痛
呼吸器
（頻度不明）
咽頭痛、鼻の乾燥感
消化器
（頻度不明）
腹痛、口渇、嘔気・嘔吐、下痢、便秘、口唇乾燥、口内炎、胃炎
過敏症
（頻度不明）
発疹、蕁麻疹、紅斑、そう痒、発赤
皮膚
（頻度不明）
脱毛
肝臓
（頻度不明）
ＡＳＴ（ＧＯＴ）上昇、ＡＬＴ（ＧＰＴ）上昇、ビリルビン値上昇、Ａｌ-Ｐ上昇、γ-ＧＴＰ上昇
腎臓
（頻度不明）
蛋白尿、ＢＵＮ上昇、尿閉
循環器
（頻度不明）
動悸、頻脈
血液
（頻度不明）
好酸球増多、白血球減少、好中球減少、単球増多、リンパ球減少、白血球増多、リンパ球増多、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、好塩基球増多、血小板減少、好中球増多
その他
（頻度不明）
尿糖、眼球乾燥、耳鳴、難聴、ほてり、浮腫（顔面・四肢）、味覚障害、月経不順、胸部不快感、不正子宮出血、胸痛
その他の副作用の注意
上記のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、投与中止等の適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能（肝、腎等）が低下しており、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与を避けることが望ましい。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、動物試験（ラット、ウサギ）で催奇形性は認められないが、ラットで胎児への移行が報告されている。］
授乳中の婦人には、投与を避けることが望ましい。やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。［ヒト母乳中への移行が報告されている。］

小児等への投与

3歳以上7歳未満の小児に対しては、ロラタジンドライシロップ1％を投与すること。
低出生体重児、新生児、乳児又は3歳未満の幼児に対する安全性は確立していない。（使用経験がない）

臨床検査結果に及ぼす影響

本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3〜5日前より本剤の投与を中止すること。

過量投与

徴候、症状
海外において、過量投与（40ｍｇから180ｍｇ）により眠気、頻脈、頭痛が報告されている。
処置
一般的な薬物除去法（胃洗浄、活性炭投与等）により、本剤を除去する。また、必要に応じて対症療法を行う。なお、本剤は血液透析によって除去できない。

適用上の注意

薬剤交付時
ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること。（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）

薬物動態

生物学的同等性試験
ロラタジン錠10ｍｇ「ＴＣＫ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ロラタジン10ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について統計解析を行った。ＡＵＣについては対数値の平均値の差の90％信頼区間がｌｏｇ（0.80）〜ｌｏｇ（1.25）の範囲内であり、また、Ｃｍａｘについては対数値の平均値の差がｌｏｇ（0.90）〜ｌｏｇ（1.11）の範囲内で、かつ溶出挙動が類似していることから、両剤の生物学的同等性が確認された。1）
血漿中濃度並びにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬物動態の表

薬物動態パラメータ
判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
ＡＵＣ０→２４ｈｒ（nｇ・ｈｒ／ｍＬ）Ｃｍａｘ（nｇ／ｍＬ）Ｔｍａｘ（ｈｒ）Ｔ１／２（ｈｒ）
ロラタジン錠10ｍｇ「ＴＣＫ」１８.６５±１３.３７４.６３±３.９９１.２８±０.３８９.０５±２.６８
標準製剤（錠剤、10ｍｇ）１８.８３±１５.３５５.３３±４.６３１.３０±０.３４８.９５±１.９３
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　（Mean±S.D.，n=20）

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ロラタジン（Loratadine）
化学名
Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H -benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b ]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate
分子式
Ｃ２２Ｈ２３ＣｌＮ２Ｏ２
分子量
382.88
融点
133〜137℃
構造式
性状
白色の結晶性の粉末である。
酢酸（100）に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール（99.5）に溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。

取扱い上の注意

安定性試験
加速試験（40℃、相対湿度75％、6ヵ月）の結果、ロラタジン錠10ｍｇ「ＴＣＫ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。2）

包装

100錠（ＰＴＰ）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
辰巳化学株式会社：生物学的同等性試験
2
辰巳化学株式会社：安定性試験

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましては下記にご請求下さい。
**ニプロ株式会社　医薬品情報室
**〒531-8510　大阪市北区本庄西３丁目９番３号
**ＴＥＬ：0120-226-898
**ＦＡＸ：06-6375-0177

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

**販売
ニプロＥＳファーマ株式会社
大阪市北区本庄西３丁目９番３号
製造販売元
辰巳化学株式会社
金沢市久安３丁目４０６番地　

先発薬

後発薬

　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　

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