作成又は改訂年月
**
2019年8月改訂
（第14版)
*
2018年12月改訂
日本標準商品分類番号
薬効分類名
承認等
販売名
*メキタジン錠3mg「わかもと」
販売名コード
承認・許可番号
*23000AMX00510
*MEQUITAZINE TABLETS 3mg「WAKAMOTO」
薬価基準収載年月
販売開始年月
1990年12月*
*製品名変更後の販売開始：2018年12月
貯法・使用期限等
貯法
遮光、気密、室温保存
使用期限
外箱に記載あり（使用期間：4年）
基準名
組成
*販売名
メキタジン錠3mg「わかもと」
成分・含量（1錠中）
メキタジン3mgを含有する。
添加物としてD-マンニトール、トウモロコシデンプン、アルファー化デンプン、ステアリン酸マグネシウムを含有する。
性状
| 性状・剤形 | 白色の素錠（片面割線入り） |
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| 識別コード | DK043 |
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| 外形 | 
直径 8.0mm
厚さ 2.7mm
質量 0.170g |
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禁忌
1本剤の成分、フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
2**閉塞隅角緑内障の患者[抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。]
3前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者[抗コリン作用により排尿困難等を起こすことがある。]
効能又は効果
効能又は効果／用法及び用量
気管支喘息
通常、成人1回メキタジンとして6mgを1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
アレルギー性鼻炎
じん麻疹
皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）
通常、成人1回メキタジンとして3mgを1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
使用上の注意
慎重投与
1腎障害のある患者[長期投与例で臨床検査値異常としてBUN上昇がみられることがある。]
2**開放隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］
3高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
重要な基本的注意
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作には従事させないよう十分注意すること。
相互作用
併用注意
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|
中枢神経抑制剤
（バルビツール酸誘導体、麻酔剤、麻薬性鎮痛剤、鎮静剤、精神安定剤等）
フェノバルビタール等 | 眠気等があらわれることがあるので、減量するなど注意すること。 | 本剤の中枢神経抑制作用により、作用が増強されることがある。 |
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抗コリン作用を有する薬剤(三環系抗うつ剤、MAO阻害剤等)
イミプラミン塩酸塩
ブチルスコポラミン臭化物等 | 口渇、排尿困難等があらわれることがあるので、減量するなど注意すること。 | 本剤の抗コリン作用により、作用が増強されることがある。 |
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| メトキサレン | 光線過敏症を起こすおそれがある。 | これらの薬剤は光線感受性を高める作用を有する。 |
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| アルコール | 眠気等があらわれることがあるので、アルコール含有清涼飲料水等の摂取に注意すること。 | 本剤の中枢神経抑制作用により、作用が増強されることがある。 |
|---|
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1**ショック、アナフィラキシー
（頻度不明）
**ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、咽頭浮腫、蕁麻疹、嘔気等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2肝機能障害、黄疸
（頻度不明）
AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。また、劇症肝炎の報告がある。観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
3血小板減少
（頻度不明）
血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症注1）
（頻度不明）
発疹、光線過敏症
肝臓注2）
（頻度不明）
AST（GOT）、ALT（GPT）の上昇、黄疸
血液注1）
（頻度不明）
血小板減少
精神神経系
（頻度不明）
眠気、けん怠感、ふらふら感、頭痛、めまい、興奮
消化器
（頻度不明）
口渇、胃部不快感、下痢、便秘、食欲不振、嘔吐、胃痛、腹痛
循環器
（頻度不明）
胸部苦悶感、心悸亢進
泌尿器
（頻度不明）
排尿困難
その他
（頻度不明）
咽頭痛、浮腫、顔面潮紅、視調節障害、月経異常、味覚異常、口内しびれ感
注1） 発現した場合には投与を中止すること。
注2） 観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
高齢者への投与
高齢者では副作用があらわれやすいので、注意すること。
臨床試験において高齢者の口渇等の副作用の発現率が高い傾向が認められている。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
2授乳婦に投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。]
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。
過量投与
(1)徴候・症状
誤って過量服用したときに眠気、悪心、嘔吐、軽度の抗コリン作用性障害がみられる。
(2)処置
通常、早期には催吐、胃洗浄を行う。必要に応じ補助呼吸又は人工呼吸、抗痙攣剤を投与する。
適用上の注意
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）
その他の注意
動物実験（ラット）でメラニンに対する親和性が認められている。また、他のフェノチアジン系化合物の長期投与又は大量投与により角膜・水晶体の混濁、網膜・角膜の色素沈着が報告されているので注意すること。
薬物動態
１．生物学的同等性試験
本剤と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠(メキタジン6mg)を健康成人男子に絶食時単回経口投与して血清中メキタジン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(Cmax、AUC)について分散分析にて統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
1）
血清中濃度並びにCmax、AUC等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
２．溶出挙動
本剤は、日本薬局方医薬品各条に定められたメキタジン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。2）
| | 判定パラメータ | 判定パラメータ | 参考パラメータ | 参考パラメータ |
| | Cmax
(ｎg/mL) | AUC0→∞
(ｎg・hｒ/mL) | Tmax
(ｈｒ) | t1/2
(ｈｒ) |
| メキタジン錠3mg「わかもと」 | 2.88±0.28 | 73.81±5.11 | 5.0±1.1 | 22.5±3.8 |
| 標準製剤(錠剤、3mg) | 2.97±0.35 | 74.90±9.66 | 5.0±1.1 | 23.5±5.7 |
有効成分に関する理化学的知見
一般名
メキタジン（Mequitazine）（JAN）
化学式
10-[(3RS)-1-Azabicyclo[2,2,2]oct-3-ylmethyl]-10H-phenothiazine
構造式
分子式
C20H22N2S
分子量
322.47
性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノール又は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
メタノール溶液（1→50）は旋光性を示さない。
光によって徐々に着色する。
融点
146〜150℃
取扱い上の注意
安定性試験
長期保存試験（室温、遮光、4年）の結果、通常の市場流通下において4年間安定であることが確認された。3）
包装
メキタジン錠3mg「わかもと」 1000錠（PTP）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)ダイト株式会社 社内資料(生物学的同等性試験)
2)ダイト株式会社 社内資料(溶出挙動)
3)ダイト株式会社 社内資料(安定性試験)
文献請求先
*主要文献欄に記載の社内資料につきましては下記にご請求にください。
わかもと製薬株式会社 メディカルインフォメーション
〒103-8330 東京都中央区日本橋本町二丁目2番2号
TEL 03-3279-0379
FAX 03-3279-1272
製造業者又は輸入販売業者の氏名又は名称及び住所
販売元
わかもと製薬株式会社
東京都中央区日本橋本町二丁目2番2号
製造販売元
ダイト株式会社
富山県富山市八日町326番地
