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ニューロライト第一

放射性医薬品／局所脳血流診断薬

1回分 18730円

添付文書番号

4300442G1022_2_01

企業コード

651410

作成又は改訂年月

2022年3月改訂
(第2版)

日本標準商品分類番号

874300

薬効分類名

放射性医薬品／局所脳血流診断薬

承認等

販売名

ニューロライト第一

販売名コード

4300442G1022

販売名英字表記

Neurolite Daiichi

販売名ひらがな

にゅーろらいとだいいち

承認番号等

承認番号
20600AMY00006000

販売開始年月

1994年5月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
製造日から18箇月間

規制区分

処方箋医薬品 注1)
注1)注意―医師等の処方箋により使用すること

一般的名称

［N,N'-エチレンジ-L-システイネート（3－）］オキソテクネチウム（99mTc）,ジエチルエステル注射液（放射性医薬品基準）

組成・性状

組成

ニューロライト第一
有効成分
バイアルA
1バイアル中
N,N'-（1,2-エチレン）ビス-L-システインジエチルエステル二塩酸塩  0.90mg
添加剤
バイアルA
1バイアル中
塩化スズ（Ⅱ）二水和物　0.072mg、エデト酸ナトリウム水和物　0.36mg、D-マンニトール　24.0mg、塩酸　適量
有効成分
バイアルB
  －
添加剤
バイアルB
1バイアル中　1mL
リン酸二水素ナトリウム一水和物　0.460mg、リン酸水素二ナトリウム七水和物　4.105mg

製剤の性状

ニューロライト第一
pH調製後注射液：6.5～7.5
浸透圧比調製後注射液：約1（生理食塩液に対する比）
外観
バイアルA：白色結晶性粉末
バイアルB：無色澄明の液
調製後注射液（〔N,N'-エチレンジ-L-システイネート（3－）〕オキソテクネチウム（99mTc），ジエチルエステル）：無色澄明の液

効能又は効果

局所脳血流シンチグラフィ

用法及び用量

〈〔N,N'-エチレンジ-L-システイネート（3－）〕オキソテクネチウム（99mTc），ジエチルエステル注射液の調製〉
  • 放薬基「過テクネチウム酸ナトリウム（99mTc）注射液ジェネレータ」の溶出液400～800MBq（3mL以下）をバイアルBに加える。
  • 日局生理食塩液3.0mLをバイアルAに加えて振り混ぜ、内容物を溶かす。
  • バイアルAの溶液1.0mLを直ちにバイアルBに加えて振り混ぜ、室温に30分間静置する。
〈局所脳血流シンチグラフィ〉
通常、成人には400～800MBqを静脈内に投与し、投与5分以降より被検部にガンマカメラ等の検出部を向け撮像もしくはデータを収録し、脳血流シンチグラムを得る。
なお、投与量は、年齢、体重および検査方法により適宜増減する。

重要な基本的注意

診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与することとし、投与量は最小限度にとどめること。

特定の背景を有する患者に関する注意

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

授乳婦

診断上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

高齢者

患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

重大な副作用

  1. ショック（頻度不明）

その他の副作用

頻度不明
過敏症
紅斑、蕁麻疹、そう痒感、発疹
消化器
嘔気、嘔吐
その他
しびれ、発熱

適用上の注意

薬剤調製時の注意
  1. 放射化学的純度に影響を及ぼすテクネチウム99などの影響を除くため、放薬基「過テクネチウム酸ナトリウム（99mTc）注射液ジェネレータ」の溶出液を使用すること。
  2. 本品の調製は無菌的に行い、また適当な鉛容器で遮蔽して行うこと。
  3. 本品の調製の際、バイアル内に空気を入れないこと、またバイアル内を陽圧にしないこと。
  4. 調製後は、放射線を安全に遮蔽できる貯蔵設備（貯蔵箱）に保存すること。

薬物動態

分布

  1. 健常人を対象とした臨床試験では、［N,N'-エチレンジ-L-システイネート（3－）］オキソテクネチウム（99mTc），ジエチルエステル（99mTc-ECD）の脳への集積は投与後直ちに始まり、投与20～40秒後に最大となり、その後、極めてゆっくりとwash-outされた。投与後5分で投与量の5.4±0.5%、投与後65分で投与量の5.0±0.3%が脳実質に保持された。また、肺及び肝臓への集積は、投与後5分でそれぞれ投与量の7.5±1.7%、7.1±1.1%であったが、消失は迅速であり、投与後65分にはそれぞれ投与量の2.2±0.5%、2.4±0.6%へ速やかに低下した。
  2. 吸収線量
    MIRD法により計算した吸収線量は次のとおりである。
    臓器
    吸収線量（mGy/MBq）
    臓器
    吸収線量（mGy/MBq）
    2.5時間後排尿
    4.5時間後排尿
    2.5時間後排尿
    4.5時間後排尿
    脳
    0.0051
    0.0051
    大腸上部
    0.0068
    0.0073
    肺
    0.0015
    0.0015
    大腸下部
    0.011
    0.012
    心臓
    0.0043
    0.0043
    膀胱壁
    0.073
    0.11
    肝臓
    0.0016
    0.0016
    卵巣
    0.0049
    0.0062
    脾臓
    0.0013
    0.0013
    精巣
    0.0051
    0.0062
    腎臓
    0.0032
    0.0035
    全身
    0.0010
    0.0010
    小腸
    0.0051
    0.0057

排泄

99mTc-ECDの主要排泄経路は腎－尿路系であり、投与後90分までに投与量の60.2±7.3%、投与後24時間までに投与量の88.5±10.3%が尿中へ排泄された。

臨床成績

有効性及び安全性に関する試験

  1. 国内第Ⅲ相臨床試験
    脳血管障害及び脳機能障害患者（脳梗塞、一過性脳虚血発作、脳内出血、クモ膜下出血、アルツハイマー型痴呆、てんかん等）521例を対象とした第Ⅲ相臨床試験の結果、有効性解析症例510例中486例（95.3%）において臨床診断に有効な情報が得られ、145例（28.4%）が極めて有用、299例（58.6%）が有用と評価された。
    521例中、副作用は認められなかった。

薬効薬理

測定法
本剤の有効成分に含まれる放射性核種から放出される放射線（ガンマ線）が核医学検査装置により画像化される。
集積機序
中性、脂溶性の99mTc-ECDは、容易に血液脳関門を透過し、局所脳血流に比例して脳実質に取り込まれる。脳細胞ではサイトゾール分画に70%以上が分布している。アカゲザルの脳組織を用いたインビトロの検討では、99mTc-ECDが脳組織中で水溶性の単一なモノアシド－モノエステル体に迅速に加水分解され、この分解物は血液脳関門を透過しないことが確認されている。また、アカゲザルに99mTc-ECDを静脈内投与した際、同一の分解物が脊髄液中に確認されることより、99mTc-ECDは血液脳関門を透過後、エステル基が加水分解を受け、水溶性物質に分解されることにより脳実質に保持されると想定される。

有効成分に関する理化学的知見

19.1 ［N,N'-エチレンジ-L-システイネート（3－）］オキソテクネチウム（99mTc），ジエチルエステル
調製前の化合物：
N,N'-（1,2-エチレン）ビス-L-システインジエチルエステルニ塩酸塩
分子式：
C12H24N2O4S2・2HCl
分子量：
397.38
化学構造式：
核物理学的特性（99mTcとして）
  • 物理的半減期：6.015時間
  • 主なγ線エネルギー：141keV（89.1%）
  • 減衰表：
    経過時間
    （時間）
    残存放射能
    （%）
    経過時間
    （時間）
    残存放射能
    （%）
    経過時間
    （時間）
    残存放射能
    （%）
    -3
    -2
    -1
    0
    1
    2
    3
    4
    5
    6
    7
    8
    141.3
    125.9
    112.2
    100
    89.1
    79.4
    70.8
    63.1
    56.2
    50.1
    44.6
    39.8
    9
    10
    11
    12
    13
    14
    15
    16
    17
    18
    19
    20
    35.4
    31.6
    28.2
    25.1
    22.4
    19.9
    17.8
    15.8
    14.1
    12.6
    11.2
    10.0
    21
    22
    23
    24
    25
    26
    27
    28
    29
    30
    8.9
    7.9
    7.1
    6.3
    5.6
    5.0
    4.5
    4.0
    3.5
    3.2

包装

2セット［1セット（Aバイアル、Bバイアル）×2］、5セット［1セット（Aバイアル、Bバイアル）×5］

主要文献

1
久保敦司，ほか：核医学. 1992；29：1019-1027
2
米倉義晴，ほか：核医学. 1993；30：397-410
3
Orlandi C,et al.：Stroke. 1990；21：1059-1063
4
Walovitch RC,et al.：J Nucl Med. 1989；30：1892-1901

文献請求先及び問い合わせ先

PDRファーマ株式会社　製品情報センター
〒104-0031　東京都中央区京橋2-14-1　兼松ビルディング
電話番号　0120-383-624

製造販売業者等

製造販売元
PDRファーマ株式会社
東京都中央区京橋2-14-1 兼松ビルディング
輸入先
Lantheus Medical Imaging, Inc.
（米国）

先発薬

後発薬

　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　

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