作成又は改訂年月
**
2018年2月改訂
（第11版）
*
2013年12月改訂
日本標準商品分類番号
日本標準商品分類番号等
薬効分類名
承認等
販売名
*カモスタットメシル酸塩錠100mg「フソー」
販売名コード
承認・許可番号
*22500AMX0044400
CAMOSTAT MESILATE Tab．100mg
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること
規制区分
処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること
組成
*販売名
カモスタットメシル酸塩錠100mg「フソー」
成分・含量(1錠中)
カモスタットメシル酸塩 100mg (日局)
添加物
結晶セルロース、カルメロース、ポビドン、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム
性状
| 色・剤形 | 白色〜帯黄白色のフィルムコーティング錠 |
|---|
| 外形 |  |
|---|
| 直径 | 6.6mm |
|---|
| 厚さ | 3.8mm |
|---|
| 質量 | 124mg |
|---|
| 識別コード | DK321 |
|---|
一般的名称
禁忌
効能又は効果
効能又は効果／用法及び用量
1慢性膵炎における急性症状の緩解
通常１日量カモスタットメシル酸塩として600mg（本剤６錠）を３回に分けて経口投与する。
症状により適宜増減する。
2術後逆流性食道炎
通常１日量カモスタットメシル酸塩として300mg（本剤3錠）を３回に分けて食後に経口投与する。
使用上の注意
慎重投与
過敏症を有する患者
［過敏症を有していた場合、副作用が発現しやすくなる。］
重要な基本的注意
(1)胃液吸引、絶食、絶飲等の食事制限を必要とする慢性膵炎の重症患者に本剤を投与しないこと。
(2)胃液の逆流による術後逆流性食道炎には、本剤の効果が期待できないので使用しないこと。
(3)術後逆流性食道炎に対しては症状の改善がみられない場合、長期にわたって漫然と投与しないこと。
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
**1)ショック、アナフィラキシー
（頻度不明）
ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、そう痒感等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2)血小板減少
（頻度不明）
血小板減少があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は投与を中止すること。
3)肝機能障害、黄疸
（頻度不明）
AST（GOT）、ALT（GPT）、γ‐GTP、Aｌ-Pの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4)高カリウム血症
（頻度不明）
重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、血清電解質検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
血液
（頻度不明）
白血球減少、赤血球減少、好酸球増多
過敏症注）
（頻度不明）
発疹、そう痒等
消化器
（頻度不明）
嘔気、腹部不快感、腹部膨満感、下痢、食欲不振、 嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘
肝臓
（頻度不明）
AST（ＧＯＴ）・ALT（ＧＰＴ）の上昇等
腎臓
（頻度不明）
ＢＵＮ、クレアチニンの上昇
その他
（頻度不明）
浮腫、低血糖
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には大量投与を避けること。［ヒトの投与量の40倍（400mg/kg/日）以上を投与した動物実験（ラット）で胎児体重の増加の抑制が報告されている。］
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。
適用上の注意
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、さらには穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）
薬物動態
*(1)生物学的同等性試験
カモスタットメシル酸塩錠100mg「フソー」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（カモスタットメシル酸塩として200mg）を健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中活性代謝物 （4−（4−グアニジノベンゾイルオキシ）フェニル酢酸）の濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（Cmax、AUC)について分散分析にて統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。１）
血清中濃度並びにCmax、AUC等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
*(2)溶出挙動
カモスタットメシル酸塩錠100mg「フソー」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたメシル酸カモスタット錠の溶出規格に適合していることが確認されている。2）
| | 判定パラメータ | 判定パラメータ | 参考パラメータ | 参考パラメータ |
| | Cmax
(ｎg/mL) | AUC0-7hr
(ｎg・hｒ/mL) | tmax
(hr) | t1/2
(hr) |
| *カモスタットメシル酸塩錠100mg「フソー」 | 70.40±28.57 | 160.41±70.15 | 1.1±0.3 | 1.3±0.3 |
| 標準製剤（錠剤、100mg） | 75.34±28.61 | 164.03±66.76 | 1.1±0.3 | 1.4±0.4 |
薬効薬理
タンパク質分解酵素阻害作用を持ち、トリプシン、血漿カリクレイン、プラスミン、カリジノゲナーゼ、トロンビン、C1r，C1-エステラーゼに対し阻害作用を示す。パンクレアチンと膵カリクレインに対する効果は弱く、α-キモトリプシン、ペプシン、ブロメライン、セミアルカリプロテイナーゼ、セラペプターゼには作用しない。経口投与時の血中代謝産物である4-(4-グアニジノベンゾイルオキシ)フェニル酢酸にもほぼ同等の活性が認められる。実験的に膵炎を起こさせた動物に投与すると、延命効果が認められる。また、Oddi筋弛緩作用、血液凝固・線溶系に対する阻害作用も認められている。3)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
カモスタットメシル酸塩（camostat mesilate）
化学名
Dimethylcarbamoylmethyl 4-(4-guanidinobenzoyloxy)phenylacetate monomethanesulfonate
構造式
分子式
C20H22N4O5・CH4O3S
分子量
494.52
融点
194〜198℃
性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水にやや溶けにくく、エタノール（95）に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
取扱い上の注意
*・安定性試験
最終包装製品を用いた長期保存試験（25℃、相対湿度60％RH、3年間）の結果、外観、溶出挙動、含量等は規格の範囲内であり、カモスタットメシル酸塩錠100mg「フソー」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。4）
包装
*カモスタットメシル酸塩錠100mg「フソー」 （瓶） 1,000錠
*カモスタットメシル酸塩錠100mg「フソー」 （PTP） 100錠（10錠×10）
*カモスタットメシル酸塩錠100mg「フソー」 （PTP） 500錠（10錠×50）
*カモスタットメシル酸塩錠100mg「フソー」 （PTP） 1,000錠（10錠×100）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)ダイト株式会社 社内資料(生物学的同等性試験)
2)ダイト株式会社 社内資料(溶出挙動)
**3)第十七改正日本薬局方解説書，C-1271，廣川書店
4)ダイト株式会社 社内資料(安定性試験)
文献請求先
主要文献に記載の社内文献につきましても下記にご請求ください。
ダイト株式会社 信頼性保証本部安全管理室
〒101-0047 東京都千代田区内神田3-6-2
TEL：03-5294-7147
(9：00〜17：30/土日祝日を除く)
FAX：03-5294-7148
(9：00〜17：30/土日祝日を除く)
製造業者又は輸入販売業者の氏名又は名称及び住所
販売元
扶桑薬品工業株式会社
大阪市城東区森之宮二丁目3番11号
製造販売元
ダイト株式会社
富山県富山市八日町326番地
