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イコサペント酸エチル粒状カプセル600mg「サワイ」

EPA製剤

1包 26.1円

作成又は改訂年月

**
2016年9月改訂
(第7版)
*
2013年10月改訂

日本標準商品分類番号

873399
872189

薬効分類名

EPA製剤

承認等

販売名

イコサペント酸エチル粒状カプセル300mg「サワイ」

販売名コード

3399004M2057

承認・許可番号

22000AMX00335000
ETHYL ICOSAPENTATE

薬価基準収載年月

2008年7月

販売開始年月

2008年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱に表示

基準名

**日本薬局方
イコサペント酸エチルカプセル

組成及び性状の表

有効成分・含量添加物剤形・性状外形
一包(15カプセル)中
日局イコサペント酸エチル
300mg
グリセリン、ゼラチン、D-ソルビトール、トコフェロール微黄色透明の軟カプセル剤
内容物:無色〜微黄色の澄明な液体
直径約4mmの球形

販売名

イコサペント酸エチル粒状カプセル600mg「サワイ」

販売名コード

3399004M3061

承認・許可番号

22000AMX00336000
ETHYL ICOSAPENTATE

薬価基準収載年月

2008年7月

販売開始年月

2008年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱に表示

基準名

**日本薬局方
イコサペント酸エチルカプセル

組成及び性状の表

有効成分・含量添加物剤形・性状外形
一包(30カプセル)中
日局イコサペント酸エチル
600mg
グリセリン、ゼラチン、D-ソルビトール、トコフェロール微黄色透明の軟カプセル剤
内容物:無色〜微黄色の澄明な液体
直径約4mmの球形

販売名

イコサペント酸エチル粒状カプセル900mg「サワイ」

販売名コード

3399004M4068

承認・許可番号

22000AMX00337000
ETHYL ICOSAPENTATE

薬価基準収載年月

2008年7月

販売開始年月

2008年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱に表示

基準名

**日本薬局方
イコサペント酸エチルカプセル

組成及び性状の表

有効成分・含量添加物剤形・性状外形
一包(45カプセル)中
日局イコサペント酸エチル
900mg
グリセリン、ゼラチン、D-ソルビトール、トコフェロール微黄色透明の軟カプセル剤
内容物:無色〜微黄色の澄明な液体
直径約4mmの球形

禁忌

出血している患者(血友病、毛細血管脆弱症、消化管潰瘍、尿路出血、喀血、硝子体出血等)〔止血が困難となるおそれがある。〕

効能又は効果/用法及び用量

閉塞性動脈硬化症に伴う潰瘍、疼痛および冷感の改善
イコサペント酸エチルとして、通常、成人1回600mgを1日3回、毎食直後に経口投与する。
なお、年齢、症状により、適宜増減する。
高脂血症
イコサペント酸エチルとして、通常、成人1回900mgを1日2回又は1回600mgを1日3回、食直後に経口投与する。
ただし、トリグリセリドの異常を呈する場合には、その程度により、1回900mg、1日3回まで増量できる。

使用上の注意

慎重投与

月経期間中の患者〔出血を助長するおそれがある。〕
出血傾向のある患者〔出血を助長するおそれがある。〕
手術を予定している患者〔出血を助長するおそれがある。〕
抗凝血剤あるいは血小板凝集を抑制する薬剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

重要な基本的注意

本剤を閉塞性動脈硬化症に伴う潰瘍、疼痛及び冷感の改善に用いる場合、治療にあたっては経過を十分に観察し、本剤で効果がみられない場合には、投与を中止し、他の療法に切り替えること。また、本剤投与中は定期的に血液検査を行うことが望ましい。
本剤を高脂血症に用いる場合には、次の点に十分留意すること。
適用の前に十分な検査を実施し、高脂血症であることを確認した上で本剤の適用を考慮すること。
あらかじめ高脂血症治療の基本である食事療法を行い、更に運動療法や高血圧・喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減等も十分に考慮すること。
投与中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には投与を中止すること。

相互作用

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
抗凝血剤
ワルファリン等
血小板凝集を抑制する薬剤
アスピリン
インドメタシン
チクロピジン塩酸塩
シロスタゾール
出血傾向をきたすおそれがある。イコサペント酸エチルは抗血小板作用を有するので、抗凝血剤、血小板凝集を抑制する薬剤との併用により相加的に出血傾向が増大すると考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

*重大な副作用

(頻度不明)
肝機能障害、黄疸:AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDH、ビリルビン等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

頻度不明
過敏症注1)発疹、そう痒感等
出血傾向注2)皮下出血、血尿、歯肉出血、眼底出血、鼻出血、消化管出血等
血液貧血等
*消化器悪心、腹部不快感、下痢、腹痛、胸やけ、嘔吐、食欲不振、便秘、口内炎、口渇、腹部膨満感、鼓腸等
*肝臓注2)AST(GOT)・ALT(GPT)・Al-P・γ-GTP・LDH・ビリルビンの上昇等の肝機能障害
腎臓BUN・クレアチニンの上昇
呼吸器注2)咳嗽、呼吸困難
*精神神経系頭痛・頭重感、めまい、ふらつき、眠気、不眠、しびれ
*筋骨格系関節痛、筋肉痛、四肢痛、筋痙攣(こむら返り等)
*その他CK(CPK)の上昇、顔面潮紅、ほてり、発熱、動悸、浮腫、頻尿、尿酸上昇、全身倦怠感、血圧上昇、女性化乳房、耳鳴、発汗、
上記のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
注1)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
注2)観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。〔動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されている。〕

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

適用上の注意

服用時
本剤は空腹時に投与すると吸収が悪くなるので食直後に服用させること。
本剤は噛まずに服用させること。

その他の注意

コントロール不良の高血圧症を有し、他の抗血小板剤を併用した症例において、脳出血があらわれたとの報告がある。

薬物動態

生物学的同等性試験
イコサペント酸エチル粒状カプセル600mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ3包(イコサペント酸エチルとして1,800mg)食後単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中イコサペント酸濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
(注)イコサペント酸エチル1,800mg単回投与は、承認外用量である。
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
イコサペント酸エチルとして1,800mg投与時の薬物動態パラメータ
 Cmax(μg/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)AUC0-72hr(μg・hr/mL)
イコサペント酸エチル粒状カプセル600mg「サワイ」47.3±20.66.3±1.228.3±17.42193.6±563.3
標準製剤(カプセル、600mg)50.0±22.86.4±1.826.8±16.12186.6±658.1
※ゼロ補正をし算出
(Mean±S.D.)

薬効薬理

イコサペント酸エチルは、抗血小板作用等により、閉塞性動脈硬化症の原因である動脈硬化病変の進展を抑制する。
抗血小板作用:血小板膜リン脂質中のイコサペント酸(EPA)含有率を上昇させ、アラキドン酸代謝を競合的に阻害することによりトロンボキサンA2産生を抑制し、血小板凝集を抑制する。
血清脂質低下作用:血清総コレステロール、トリグリセリドの低下作用を示す。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
イコサペント酸エチル(Ethyl Icosapentate)
化学名
Ethyl(5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-icosa-5,8,11,14,17-pentaenoate
分子式
C22H34O2
分子量
330.50
構造式
性状
イコサペント酸エチルは無色〜微黄色の澄明な液で、わずかに特異なにおいがある。エタノール(99.5)、酢酸(100)、ヘキサンと混和する。水又はエチレングリコールにほとんど溶けない。

取扱い上の注意

・安定性試験
分包包装したものを用いた加速試験(40℃75%RH、6ヶ月)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。2)、3)、4)

包装

イコサペント酸エチル粒状カプセル300mg「サワイ」:84包、420包
イコサペント酸エチル粒状カプセル600mg「サワイ」:84包、420包
イコサペント酸エチル粒状カプセル900mg「サワイ」:84包、420包

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
水山和之他,新薬と臨床,57(6),910(2008).
2
沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]
3
沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]
4
沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]

文献請求先

〔主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい〕

沢井製薬株式会社 医薬品情報センター
〒532-0003 大阪市淀川区宮原5丁目2-30
TEL:0120-381-999
FAX:06-6394-7355

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
沢井製薬株式会社
大阪市淀川区宮原5丁目2-30

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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