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モーラスパップＸＲ１２０ｍｇ

経皮鎮痛消炎剤

1枚 31.3円

添付文書番号

2649729S5028_1_08

企業コード

650034

作成又は改訂年月

2023年11月改訂
(第1版)

日本標準商品分類番号

872649

薬効分類名

経皮鎮痛消炎剤

承認等

販売名

モーラスパップXR120mg

販売名コード

2649729S5028

販売名英字表記

MOHRUS Paps XR 120mg

販売名ひらがな

もーらすぱっぷXR120mg

承認番号等

承認番号
22700AMX00891000

販売開始年月

2015年12月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
24カ月

一般的名称

ケトプロフェンパップ

禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 本剤又は本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
  2. アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発するおそれがある。］
  3. チアプロフェン酸、スプロフェン、フェノフィブラート並びにオキシベンゾン及びオクトクリレンを含有する製品（サンスクリーン、香水等）に対して過敏症の既往歴のある患者［これらの成分に対して過敏症の既往歴のある患者では、本剤に対しても過敏症を示すおそれがある 。］
  4. 光線過敏症の既往歴のある患者
  5. 妊娠後期の女性

組成・性状

組成

モーラスパップXR120mg
有効成分
1枚中
日局ケトプロフェン  120mg
添加剤
エデト酸ナトリウム水和物、ℓ-メントール、クロタミトン、合成ケイ酸アルミニウム、香料、ゼラチン、濃グリセリン、4-tert-ブチル-4'-メトキシジベンゾイルメタン、プロピレングリコール、ポリアクリル酸部分中和物、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、その他5成分を含有する。

製剤の性状

モーラスパップXR120mg
大きさ
10cm×14cm
識別コードHP317P
色調・性状
白色～淡黄色の膏体が支持体に展延されており、膏体面がライナーで被覆された貼付剤である。

効能又は効果

  • 下記疾患並びに症状の鎮痛・消炎
    腰痛症（筋・筋膜性腰痛症、変形性脊椎症、椎間板症、腰椎捻挫）、変形性関節症、肩関節周囲炎、腱・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎（テニス肘等）、筋肉痛、外傷後の腫脹・疼痛
  • 関節リウマチにおける関節局所の鎮痛

効能又は効果に関連する注意

本剤の使用により重篤な接触皮膚炎、光線過敏症が発現することがあり、中には重度の全身性発疹に進展する例が報告されているので、疾病の治療上の必要性を十分に検討の上、治療上の有益性が危険性を上回る場合にのみ使用すること。

用法及び用量

1日1回患部に貼付する。

重要な基本的注意

〈効能共通〉
  1. 接触皮膚炎又は光線過敏症を発現することがあり、中には重度の全身性発疹に至った症例も報告されているので、使用前に患者に対し次の指導を十分に行うこと。
    • 紫外線曝露の有無にかかわらず、接触皮膚炎を発現することがあるので、発疹・発赤、そう痒感、刺激感等の皮膚症状が認められた場合には、直ちに使用を中止し、患部を遮光し、受診すること。なお、使用後数日を経過して発現する場合があるので、同様に注意すること。
    • 光線過敏症を発現することがあるので、使用中は天候にかかわらず、戸外の活動を避けるとともに、日常の外出時も、貼付部を衣服、サポーター等で遮光すること。なお、白い生地や薄手の服は紫外線を透過させるおそれがあるので、紫外線を透過させにくい色物の衣服などを着用すること。また、使用後数日から数カ月を経過して発現することもあるので、使用後も当分の間、同様に注意すること。異常が認められた場合には直ちに使用を中止し、患部を遮光し、適切な処置を行うこと。
〈腰痛症、変形性関節症、肩関節周囲炎、腱・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎、筋肉痛、外傷後の腫脹・疼痛〉
  1. 消炎鎮痛剤による治療は対症療法であるので、症状に応じて薬物療法以外の療法も考慮すること。また、使用が長期にわたる場合には患者の状態を十分に観察し、副作用の発現に留意すること。
〈関節リウマチにおける関節局所の鎮痛〉
  1. 消炎鎮痛剤による治療は対症療法であるので、抗リウマチ薬等による適切な治療が行われ、なお関節に痛みの残る患者のみに使用すること。
  2. 関節痛の状態を観察しながら使用し、長期にわたり漫然と連用しないこと。また、必要最小限の枚数にとどめること。

特定の背景を有する患者に関する注意

合併症・既往歴等のある患者

  1. 気管支喘息のある患者（アスピリン喘息又はその既往歴のある患者を除く）
    アスピリン喘息でないことを十分に確認すること。気管支喘息の患者の中にはアスピリン喘息患者が潜在していることが考えられており、それらの患者では喘息発作を誘発するおそれがある。
  2. 皮膚感染症のある患者
    感染を伴う炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤又は抗真菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に使用すること。皮膚の感染症を不顕性化するおそれがある。

妊婦

  1. 妊娠後期の女性
    使用しないこと。ケトプロフェンの外皮用剤を妊娠後期の女性に使用した場合、胎児動脈管収縮が起きることがある。
  2. 妊婦（妊娠後期を除く）又は妊娠している可能性のある女性
    治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。必要最小限の使用にとどめるなど慎重に使用すること。ケトプロフェンの外皮用剤を妊娠中期の女性に使用し、羊水過少症が起きたとの報告がある。また、シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

高齢者

貼付部の皮膚の状態に注意しながら慎重に使用すること。類薬（0.3%ケトプロフェン貼付剤）の市販後調査の結果、高齢者で副作用（接触皮膚炎）の発現率が有意に高かった。

相互作用

併用注意（併用に注意すること）

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
メトトレキサート
ケトプロフェン経口剤とメトトレキサートの併用によりメトトレキサートの作用が増強されることがある。
ケトプロフェンとメトトレキサートを併用した場合、メトトレキサートの腎排泄が阻害されることが報告されている。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

  1. ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（0.1%未満）
    ショック、アナフィラキシー（蕁麻疹、呼吸困難、顔面浮腫等）があらわれることがある。
  2. 喘息発作の誘発（アスピリン喘息）（0.1%未満）
    乾性ラ音、喘鳴、呼吸困難感等の初期症状が発現した場合は使用を中止すること。なお、本剤による喘息発作の誘発は、貼付後数時間で発現している。
  3. 接触皮膚炎（5%未満、重篤例は頻度不明）
    貼付部に発現した発疹・発赤、そう痒感、刺激感、紅斑等が悪化し、腫脹、浮腫、水疱・びらん等の重度の皮膚炎症状や色素沈着、色素脱失が発現し、さらに全身に皮膚炎症状が拡大し重篤化することがある。なお、使用後数日を経過してから発現することもある。
  4. 光線過敏症（頻度不明）
    貼付部を紫外線に曝露することにより、強いそう痒を伴う紅斑、発疹、刺激感、腫脹、浮腫、水疱・びらん等の重度の皮膚炎症状や色素沈着、色素脱失が発現し、さらに全身に皮膚炎症状が拡大し重篤化することがある。なお、使用後数日から数カ月を経過してから発現することもある。

その他の副作用

0.1～5%未満
0.1%未満
頻度不明
皮膚
局所の発疹、発赤、腫脹、そう痒感、刺激感、水疱・びらん、色素沈着
皮下出血
皮膚剥脱
過敏症
蕁麻疹、眼瞼浮腫、顔面浮腫
消化器
消化性潰瘍

適用上の注意

薬剤使用時の注意
使用部位の皮膚刺激をまねくことがあるので、損傷皮膚、粘膜、湿疹又は発疹の部位には使用しないこと。

薬物動態

血中濃度

  1. 生物学的同等性試験
    健康成人男子の背部に本剤及びモーラステープL40mgを貼付したとき、角層中ケトプロフェン量は次のとおりであった。
    製剤
    評価時点
    角層中ケトプロフェン量（μg）
    最小2乗平均値
    90%信頼区間
    本剤
    12時間
    43.988
    40.534〜47.737
    24時間
    33.234
    29.923〜36.912
    モーラステープL40mg
    12時間
    40.080
    36.933〜43.496
    24時間
    36.237
    32.627〜40.247
    （n=16）
    角層中ケトプロフェン量の対数変換値の平均値の差は12時間後でlog（1.098）、24時間後でlog（0.917）であった。その90%信頼区間はそれぞれlog（1.045）〜log（1.153）、log（0.845）〜log（0.995）であり、生物学的同等性の判定基準であるlog（0.70）〜log（1.43）を満たしたことから、生物学的同等性が確認された 。
  2. 単回投与
    健康成人男子の背部に24時間単回投与（1枚中ケトプロフェン20mg含有）したとき、推定された薬物速度論的パラメータは次のとおりであった。被験者数はいずれも6名である。
    貼付枚数
    Cmax（Mean±S.E.）
    tmax（Mean±S.E.）
    AUC0～∞（Mean±S.E.）
    1枚
    （20mg）
    135.85±18.02ng/mL
    12.67±1.61hr
    2447.83±198.67ng・hr/mL
    8枚
    （160mg）
    919.04±60.36ng/mL
    13.33±2.23hr
    18209.98±962.52ng・hr/mL
    ケトプロフェンの血清中濃度は最高に達した後、徐々に低下し、除去後は速やかに減少した。ケトプロフェン20mg含有テープ剤8枚を貼付したとき、剥離後のt1/2は4.52±0.65（S.E.）hrで、除去48時間後には検出限界以下になった, 。
  3. 反復投与
    健康成人男子6名に1枚（ケトプロフェン20mg含有）を1日23時間、28日間反復投与したとき、Cmax及びAUC0～24hrは3日目以降ほぼ一定となり、122.02～156.34ng/mL及び2106.57～2529.51ng・hr/mLであった。除去後、血清中濃度は速やかに減少し、24時間後には検出限界以下となった 。

吸収

  1. 単回投与
    健康成人男子6名の背部へのケトプロフェン20mg含有テープ剤1枚24時間単回投与において、投与24時間までのケトプロフェン吸収量は13.67mgで、適用量に対する吸収率は69.74%であった 。
  2. 反復投与
    健康成人男子6名の背部へのケトプロフェン20mg含有テープ剤1日1回1枚、28日間貼付において、測定したどの適用回数においても、平均13.02mg～14.94mgとほぼ同様な吸収量を示した 。

分布

  1. 組織内濃度
    手術適用患者の患部にケトプロフェン20mg含有テープ剤を1日1回、1回1～4枚を単回投与または連続投与した場合のケトプロフェンの組織内濃度は、共に皮膚、皮下脂肪、筋肉、滑膜と深部になるにつれ低下した 。

排泄

  1. 単回投与
    健康成人男子の背部に24時間単回投与（1枚中ケトプロフェン20mg含有）したとき、除去後12時間までに尿中総排泄量の98.32%が排泄され、96時間までの総排泄量は46.95mgで投与量の29.3%であった。なお、吸収されたケトプロフェンは血中ではほとんどが未変化体で存在し、主に尿中からグルクロン酸抱合体及び未変化体として排泄されることが知られている 。
  2. 反復投与
    健康成人男性6例に1枚（ケトプロフェン20mg含有）を1日23時間、28日間反復投与したとき、1日当たり6.75～8.05mgが尿中に排泄された 。

臨床成績

有効性及び安全性に関する試験

〈腰痛症、変形性関節症、肩関節周囲炎、腱・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎、筋肉痛、外傷後の腫脹・疼痛〉
  1. 国内臨床試験
    国内延べ231施設で総計1,206例について実施された1枚中ケトプロフェン20mg含有テープ剤の二重盲検及び一般臨床を含む臨床試験の概要は次のとおりである 。
    疾患名
    使用量
    （1日量）
    改善率　%（症例数/症例数）
    中等度改善以上
    軽度改善以上
    腰痛症
    2枚×1回
    63.0%（155/246例）
    89.8%（221/246例）
    変形性関節症
    1枚×1回
    68.0%（155/228例）
    93.4%（213/228例）
    肩関節周囲炎
    61.1%（116/190例）
    86.3%（164/190例）
    腱・腱鞘炎
    69.4%（25/36例）
    83.3%（30/36例）
    腱周囲炎
    75.0%（9/12例）
    100.0%（12/12例）
    上腕骨上顆炎
    72.1%（31/43例）
    88.4%（38/43例）
    筋肉痛
    1～2枚×1回
    90.7%（136/150例）
    97.3%（146/150例）
    外傷後の腫脹・疼痛注1)
    83.3%（35/42例）
    97.6%（41/42例）
    注1)外傷後の腫脹・疼痛に対する臨床試験は投与期間を1週間と設定し実施した。
    それ以外の疾患に対する臨床試験は投与期間を2週間と設定し実施した（長期投与試験を除く）。
〈関節リウマチ〉
  1. 国内第III相試験（検証的試験）
    国内80施設で676例の関節リウマチ患者を対象にケトプロフェン20mg含有テープ剤を1日1回、1回1枚を2週間貼付したときの手関節における疼痛軽減効果をプラセボ対照ランダム化二重盲検試験により検討した結果、患者による疼痛VAS注2) 値変化率（平均値±標準偏差）はプラセボ（338例）25.453±31.191%、ケトプロフェン20mg含有テープ剤（338例）31.198±30.256%であり、両群間に有意差が認められた（対応のないt検定：p=0.0153）。なお、手関節での優越性は検証されたが、他の関節における優越性は確認されていない。副作用発現頻度は8.9%（30/338例）、主な副作用は接触性皮膚炎3.0%（10/338例）等であった, 。
    注2)100mmのスケールを用い痛みを評価する視覚アナログスケール（Visual Analogue Scale）の略。

薬効薬理

作用機序
プロスタグランジンの生合成抑制作用、血管透過性亢進抑制作用、白血球遊走阻止作用などが考えられている 。
抗炎症・鎮痛作用
慢性炎症モデルであるラットのcotton pellet肉芽腫及びadjuvant関節炎、疼痛モデルであるラットのyeast炎症足疼痛、kaolin-carrageenin炎症足疼痛及び硝酸銀関節炎疼痛のいずれに対しても、有意な抑制作用を示した, 。
深部の抗炎症・鎮痛作用
深部の炎症・疼痛モデルであるウサギの尿酸関節炎疼痛及びモルモットのcarrageenin皮下浮腫に対して有意な抑制作用を示し、その作用は持続的であった, 。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
ケトプロフェン（Ketoprofen）
化学名
(2RS)-2-(3-Benzoylphenyl)propanoic acid
分子式
C16H14O3
分子量
254.28
性状
本品は白色の結晶性の粉末である。本品はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール（95）又はアセトンに溶けやすく、水にほとんど溶けない。本品は光によって微黄色になる。
化学構造式
融点
94～97℃

包装

70枚［7枚/1袋×10袋］
280枚［7枚/1袋×40袋］
560枚［7枚/1袋×80袋］

主要文献

1
Veyrac G, et al.: Thérapie 2002; 57（1）: 55-64.
2
Thyss A, et al.: Lancet 1986; 1（8475）: 256-8.
3
久光製薬社内資料. 皮膚薬物動態学的試験に関する資料.
4
久光製薬社内資料. ケトプロフェン含有テープ剤の単回経皮適用試験.
5
久光製薬社内資料. 大量単回適用試験に関する資料.
6
久光製薬社内資料. 連続適用試験に関する資料.
7
久光製薬社内資料. ケトプロフェン含有テープ剤（KPT）の単回経皮適用試験 －モーラスとの比較による至適回数の検討－.
8
久光製薬社内資料. KPT-220の連続適用試験 －4週間連続適用試験による安全性の検討－.
9
久光製薬社内資料. 患者関節液ならびに組織内濃度の検討.
10
久光製薬社内資料. 臨床試験に関する資料.
11
久光製薬社内資料. 関節リウマチの臨床試験に関する資料.
12
Kawai S, et al.: J Clin Pharmacol 2010; 50(10): 1171-9.
13
谷口恭章 ほか: 医薬品研究 1993; 24（8）: 819-30.
14
谷口恭章 ほか: 医薬品研究 1993; 24（8）: 831-41.
15
久光製薬社内資料. モーラステープとモーラス間における効力および組織内濃度比較試験.
16
久光製薬社内資料. モーラステープとモーラス間における効力持続性および組織内濃度比較試験.

文献請求先及び問い合わせ先

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