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プロブコール錠２５０ｍｇ「サワイ」

高脂血症治療剤

1錠 7.6円

添付文書番号

2189008F1465_1_04

企業コード

300119

作成又は改訂年月

2023年12月改訂
(第1版)

日本標準商品分類番号

872189

薬効分類名

高脂血症治療剤

承認等

販売名

プロブコール錠250mg「サワイ」

販売名コード

2189008F1465

販売名英字表記

PROBUCOL Tablets [SAWAI]

販売名ひらがな

ぷろぶこーるじょう

承認番号等

承認番号
22700AMX00049000

販売開始年月

1992年7月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

基準名

日本薬局方
プロブコール錠

規制区分

処方箋医薬品 注1)
注1)注意―医師等の処方箋により使用すること

一般的名称

プロブコール

禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 重篤な心室性不整脈（多源性心室性期外収縮の多発）のある患者［より重篤な心室性不整脈（Torsade de pointes）を起こすおそれがある。］
  3. 妊婦又は妊娠している可能性のある女性

組成・性状

組成

プロブコール錠250mg「サワイ」
有効成分
日局プロブコール  250mg
添加剤
カルナウバロウ、クロスカルメロースNa、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、サラシミツロウ、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000

製剤の性状

プロブコール錠250mg「サワイ」
剤形フィルムコーティング錠
外形


大きさ
大きさ（直径）
10.1mm
大きさ（厚さ）
5.3mm
質量約319mg
識別コードSW 075
性状
白色～微黄白色

効能又は効果

高脂血症（家族性高コレステロール血症、黄色腫を含む。）

効能又は効果に関連する注意

適用の前に十分な検査を実施し、高脂血症（家族性高コレステロール血症、黄色腫を含む）であることを確認した上で本剤の適用を考慮すること。本剤はコレステロール値の異常を主とした高脂血症によく反応する。

用法及び用量

通常、成人にはプロブコールとして1日量500mgを2回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、家族性高コレステロール血症の場合は、プロブコールとして1日量1,000mgまで増量することができる。

重要な基本的注意

  1. あらかじめ高脂血症の基本である食事療法を行い、さらに運動療法や高血圧・喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減等も十分考慮すること。
  2. 投与中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には投与を中止すること。
  3. 本剤の投与により心電図上QT延長、心室性不整脈の報告があるので、本剤投与中は定期的に心電図を測定することが望ましい。

特定の背景を有する患者に関する注意

合併症・既往歴等のある患者

  1. 心筋梗塞の新鮮例及びうっ血性心不全のある患者
    心室性不整脈を起こすおそれがある。
  2. 心室性不整脈のある患者（重篤な心室性不整脈（多源性心室性期外収縮の多発）のある患者を除く）
    より重篤な心室性不整脈（Torsade de pointes）を起こすおそれがある。
  3. QT延長を起こしやすい患者（先天性QT延長症候群、低カリウム血症等）
    心室性不整脈を起こすおそれがある。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット、ウサギ）で乳汁中への移行が報告されている。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

相互作用

併用注意（併用に注意すること）

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
シクロスポリン
シクロスポリンの作用が減弱するおそれがある。
機序は不明であるが、シクロスポリンの血中濃度が低下したとの報告がある。
クロフィブラート
HDL-コレステロールが著しく低下したとの報告がある。
機序は不明である。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

  1. 心室性不整脈（Torsade de pointes）、失神（いずれも頻度不明）
    著明なQT延長に伴う心室性不整脈（Torsade de pointes）、失神があらわれることがある。
  2. 消化管出血、末梢神経炎（いずれも頻度不明）
  3. 横紋筋融解症（頻度不明）
    筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがある。

その他の副作用

0.1～5%未満
0.1%未満
頻度不明
心臓
－
－
QT延長
過敏症
発疹、そう痒
－
－
血液
白血球減少、血小板減少等
－
貧血
精神神経系
めまい等
頭痛等
－
消化器
下痢・軟便、嘔気・嘔吐、食欲不振、腹痛、胸やけ、腹部膨満感等
－
－
肝臓
AST上昇、ALT上昇、ALP上昇、LDH上昇
－
－
腎臓
BUN上昇
－
－
筋肉
CK上昇
－
－
その他
倦怠感、尿酸上昇、空腹時血糖上昇
－
－

適用上の注意

薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

その他の注意

非臨床試験に基づく情報
  1. ビーグル犬で死亡例がみられており、心筋のアドレナリンに対する感受性が本剤投与により亢進したことによる種特異的な現象と報告されている。
  2. 赤毛ザルにおいて、異常な高脂肪・高コレステロール食と本剤の同時投与群で死亡例が報告されている。正常食では8年間投与でも死亡例は認められていない。

薬物動態

血中濃度

  1. 生物学的同等性試験
    プロブコール錠250mg「サワイ」とシンレスタール錠250mgを健康成人男子にそれぞれ1錠（プロブコールとして250mg）食後単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中プロブコール濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
    各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ
    Cmax
    （μg/mL）
    Tmax
    （hr）
    T1/2
    （hr）
    AUC0-154hr
    （μg・hr/mL）
    プロブコール錠250mg「サワイ」
    1.84±0.56
    12.3±2.7
    46.8±14.0
    109.23±37.93
    シンレスタール錠250mg
    1.88±0.80
    12.7±2.9
    40.1±13.8
    112.99±51.91
    （Mean±S.D.）
    血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

作用機序
血清総コレステロール低下の作用機序は、コレステロールの胆汁中への異化排泄促進作用が主で、また、コレステロール合成の初期段階の抑制作用を有する,。
黄色腫退縮ならびに動脈硬化退縮の作用機序は、血清総コレステロール低下作用、HDLを介する末梢組織より肝臓へのコレステロール逆転送の促進作用及びLDLの酸化抑制にもとづくマクロファージの泡沫化抑制作用が考えられている,,。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
プロブコール（Probucol）
化学名
4,4'-[Propan-2,2-diylbis(sulfandiyl)]bis[2,6-bis(1,1-dimethylethyl)phenol]
分子式
C31H48O2S2
分子量
516.84
性状
白色の結晶性の粉末である。テトラヒドロフランに極めて溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。光によって徐々に淡黄色となる。
化学構造式
融点
125～128℃

包装

PTP：100錠（10錠×10）

主要文献

1
社内資料：生物学的同等性試験
2
Tomikawa, M. et al.：Atherosclerosis, 1981；40（2）：101-113
3
俵克彦他：動脈硬化, 1983；10（6）：1119-1124
4
Matsuzawa, Y. et al.：Am. J. Cardiol., 1988；62（3）：66B-72B
5
Parthasarathy, S. et al.：J. Clin. Invest., 1986；77（2）：641-644
6
Kita, T. et al.：Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., 1987；84（16）：5928-5931

文献請求先及び問い合わせ先

沢井製薬株式会社　医薬品情報センター
〒532-0003　大阪市淀川区宮原5丁目2-30
TEL：0120-381-999　FAX：06-7708-8966

製造販売業者等

製造販売元
沢井製薬株式会社
大阪市淀川区宮原5丁目2-30

先発薬

後発薬

　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　

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