1
河田泰原, 他:新潟市民病院医誌. 1990;11(1):151-155
2
Dahl, S. G.:Clin. Pharmacol. Ther. 1977;19(4):435-442
3
工藤明, 他:麻酔. 1991;40(2):297-300
4
Allgen, L. G. et al.:Acta Psychiatr. Scand. Suppl. 1963;39:366-381
5
塩見輝雄, 他:薬理と治療. 1984;12(10):4419-4441
精神神経用剤
1g 11.5円
有効成分 | 1錠中、日局レボメプロマジンマレイン酸塩6.77mg(レボメプロマジンとして5mg)を含有する。 |
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添加剤 | 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、白糖、ゼラチン、アラビアゴム末、安息香酸ナトリウム、タルク、沈降炭酸カルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、カルナウバロウ |
有効成分 | 1錠中、日局レボメプロマジンマレイン酸塩33.8mg(レボメプロマジンとして25mg)を含有する。 |
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添加剤 | 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、白糖、ゼラチン、アラビアゴム末、安息香酸ナトリウム、タルク、沈降炭酸カルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、カルナウバロウ |
有効成分 | 1錠中、日局レボメプロマジンマレイン酸塩67.7mg(レボメプロマジンとして50mg)を含有する。 |
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添加剤 | 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、白糖、ゼラチン、アラビアゴム末、安息香酸ナトリウム、タルク、沈降炭酸カルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、カルナウバロウ |
有効成分 | 1g中、日局レボメプロマジンマレイン酸塩678mg(レボメプロマジンとして500mg)を含有する。 |
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添加剤 | バレイショデンプン、コムギデンプン、乳糖水和物 |
有効成分 | 1g中、日局レボメプロマジンマレイン酸塩135.4mg(レボメプロマジンとして100mg)を含有する。 |
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添加剤 | 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、メチルセルロース、含水二酸化ケイ素 |
外形 | |
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大きさ | 大きさ(直径) 約6.0mm 大きさ(厚さ) 約3.6mm |
質量 | 約0.11g |
識別コード | KW HN 5 |
性状・剤形 | 白色の円形の糖衣錠である。 |
外形 | |
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大きさ | 大きさ(直径) 約6.0mm 大きさ(厚さ) 約3.6mm |
質量 | 約0.11g |
識別コード | KW HN 25 |
性状・剤形 | 白色の円形の糖衣錠である。 |
外形 | |
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大きさ | 大きさ(直径) 約9.0mm 大きさ(厚さ) 約4.5mm |
質量 | 約0.30g |
識別コード | KW HN 50 |
性状・剤形 | 白色の円形の糖衣錠である。 |
性状・剤形 | 白色の粉末である。(散剤) |
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性状・剤形 | 白色の細粒剤である。 |
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薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
---|---|---|
アドレナリン (アナフィラキシーの救急治療、又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く) (ボスミン) | アドレナリンの作用を逆転させ、重篤な血圧低下を起こすことがある。 | アドレナリンはアドレナリン作動性α、β-受容体の刺激剤であり、本剤のα-受容体遮断作用により、β-受容体刺激作用が優位となり、血圧低下作用が増強される。 |
薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
---|---|---|
中枢神経抑制剤 (バルビツール酸誘導体・麻酔剤等) | 睡眠(催眠)・精神機能抑制の増強、麻酔効果の増強・延長、血圧低下等を起こすことがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 なお、バルビツール酸誘導体等の抗痙攣作用は、フェノチアジン系薬剤との併用によっても増強されることはないので、この場合抗痙攣剤は減量してはならない。 | 相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある。 |
降圧剤 | 起立性低血圧等を起こすことがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 | 相互に降圧作用を増強させることがある。 |
アトロピン様作用を有する薬剤 | 口渇、眼圧上昇、排尿障害、頻脈、腸管麻痺等を起こすことがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 | 相互にアトロピン様作用を増強させることがある。 |
アルコール (飲酒) | 眠気、精神運動機能低下等を起こすことがある。 | 相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある。 |
ドンペリドン メトクロプラミド | 内分泌機能調節異常又は錐体外路症状が発現するおそれがある。 | ともに中枢ドパミン受容体遮断作用を有する。 |
リチウム | 心電図変化、重症の錐体外路症状、持続性のジスキネジア、突発性のSyndrome malin(悪性症候群)、非可逆性の脳障害を起こすおそれがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。 | 機序は不明であるが、併用による抗ドパミン作用の増強等が考えられている。 |
ドパミン作動薬 (レボドパ製剤、ブロモクリプチンメシル酸塩) | 相互に作用を減弱することがあるので、投与量を調節するなど慎重に投与すること。 | ドパミン作動性神経において、作用が拮抗することによる。 |
有機燐殺虫剤 | 縮瞳、徐脈等の症状があらわれることがあるので、接触しないように注意すること。 | 本剤は有機燐殺虫剤の抗コリンエステラーゼ作用を増強し毒性を強めることがある。 |
アドレナリン含有歯科麻酔剤 (リドカイン・アドレナリン) | 重篤な血圧低下を起こすことがある。 | アドレナリンはアドレナリン作動性α、β-受容体の刺激剤であり、本剤のα-受容体遮断作用により、β-受容体刺激作用が優位となり、血圧低下作用が増強されるおそれがある。 |
0.1~5%未満 | 0.1%未満 | 頻度不明 | |
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循環器 | 血圧低下、頻脈、不整脈、心疾患悪化 | ||
血液 | 白血球減少症、顆粒球減少症、血小板減少性紫斑病 | ||
消化器 | 食欲亢進、食欲不振、舌苔、悪心・嘔吐、下痢、便秘 | ||
肝臓 | 肝障害 | ||
錐体外路症状 | パーキンソン症候群(手指振戦、筋強剛、流涎等)、ジスキネジア(口周部、四肢等の不随意運動等)、ジストニア(眼球上転、眼瞼痙攣、舌突出、痙性斜頸、頸後屈、体幹側屈、後弓反張等)、アカシジア(静坐不能) | ||
眼 | 縮瞳、眼内圧亢進、視覚障害 | ||
内分泌 | 体重増加、女性化乳房、乳汁分泌、射精不能、月経異常、糖尿 | ||
精神神経系 | 錯乱、不眠、眩暈、頭痛、不安、興奮、易刺激、痙攣 | ||
過敏症 | 過敏症状、光線過敏症 | ||
その他 | 口渇、鼻閉、倦怠感、発熱、浮腫、尿閉、無尿、頻尿、尿失禁、皮膚の色素沈着 |
投与量(mg) | n | Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | AUC0-∞(ng・hr/mL) | T1/2(hr) |
50 | 5 | 16~40 | 1~4 | 140~800 | 15~30 |
項目 | 動物 | レボメプロマジン | クロルプロマジン |
抗ドパミン作用アンフェタミンによる運動亢進の抑制ED50 | マウス | 1.89mg/kg p.o. | 3.84mg/kg p.o. |
抗ドパミン作用アポモルフィンによるよじ登り行動の抑制ED50 | マウス | 2.94mg/kg p.o. | 1.97mg/kg p.o. |
抗ドパミン作用アポモルフィンによる嘔吐の抑制ED50 | イヌ | 13.13mg/kg p.o. | 3.27mg/kg p.o. |
抗ドパミン作用ドパミン受容体(D2)への親和性Ki | ラット線条体 | 4.4nmol/L | 8.6nmol/L |
抗ノルアドレナリン作用ノルアドレナリンによる致死への拮抗ED50 | マウス | 2.78mg/kg p.o. | 5.67mg/kg p.o. |
抗ノルアドレナリン作用ノルアドレナリン受容体(α1)への親和性Ki | ラット大脳皮質 | 2nmol/L | 8nmol/L |
自発運動抑制作用ED50 | マウス | 1.71mg/kg p.o. | 4.39mg/kg p.o. |
抗セロトニン作用トリプタミンによる首振り運動の抑制ED50 | マウス | 1.49mg/kg p.o. | 2.00mg/kg p.o. |
抗セロトニン作用セロトニン受容体(5-HT2)への親和性Ki | ラット大脳皮質 | 10nmol/L | 22nmol/L |
条件反射抑制作用ED50 | ラット | 40.24mg/kg p.o. | 15.09mg/kg p.o. |